芎冰微乳在新西兰兔体内的药动学研究

目的:研究芎冰微乳制剂在兔体内的药动学特征。方法:芎冰微乳质量静脉注射给药后,采用高效液相测定不同时间点TMP的血药浓度,用DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果:TMP体内质量浓度在0.062～12.4 mg.L-1(R2=0.998)呈良好的线性关系,其血药浓度曲线符合二室模型,其主要药动学参数t1/2α=15.617 mint,1/2β=49.171 min,V=0.509 L.kg-1,CL=0.014 L.min-1.kg-1,AUC(0-∞)=222 063.235μg.min.L-1,MRT(0-∞)=30.841 min。结论:本实验建立的方法简单,线性、精密度、回收率良好,专属性强,可用于川芎嗪体内药动学研究,并明确了芎冰微乳注射给药在新西兰兔体内的药动学特征。     

温敏型原位凝胶的热力学及流变学性质研究

目的:以磷酸川芎嗪为模型药物,探讨运用泊洛沙姆P407(P407)制备鼻用温敏型原位凝胶的可行性。方法:采用搅拌转子法测定不同处方磷酸川芎嗪原位凝胶的胶凝温度(胶凝温度:T);在不同温度下,以旋转式黏度计测定加入不同浓度辅料后P407溶液的黏度,以考察黏度随温度的变化规律。结果:P407溶液浓度越高,T越低;辅料的加入可以使P407溶液T升高,而处方药物和等渗调节剂(0.9%NaCl)使P407溶液T降低。当温度升高时,P407黏度增大,而辅料的加入会使P407黏度突变点的温度升高,黏度变小。结论:通过调节P407溶液的浓度或加入一定量辅料的方法,可以使TMPP原位凝胶在鼻腔温度(33℃左右)下胶凝,从而达到增大生物利用度和减少给药流失的要求。     

川芎嗪在小鼠血、脑和肝中的药动学研究

目的 研究川芎嗪在小鼠体内血、脑、肝中的药动学,比较川芎嗪微乳和水溶液在小鼠体内药动学特征。方法 川芎嗪微乳与其水溶液分别尾 iv 给药,用 HPLC 法测定不同时间点小鼠血、脑、肝中的川芎嗪质量浓度,用药动学软件对药时曲线数据进行拟合。结果 微乳组的主要药动学参数分别为血浆：t_max 2.50 min、C_max 4.79 μg/mL、AUC 115.70 min·μg/mL、MRT 20.88 min;脑 t_max 5.00 min、C_max 7.81 μg/mL、AUC 259.51 min·μg/mL、MRT 23.09 min;肝 t_max 5.00 min、C_max 10.66 μg/mL、AUC 305.81 min·μg/mL、MRT 21.88 min。水溶液组的主要药动学参数分别为血浆：t_max 2.50 min、C_max 4.42 μg/mL、AUC 72.74 min·μg/mL、MRT 12.54 min;脑 t_max 5.00 min、C_max 4.14 μg/mL、AUC 130.19 min·μg/mL、MRT 25.90 min;肝 t_max 2.50 min、C_max 6.33 μg/mL、AUC 182.51 min·μg/mL、MRT 23.03 min。结论 微乳改变了川芎嗪在小鼠血浆、脑、肝中药动学行为,提高了川芎嗪在脑、血、肝,特别是脑中的分布。     

温经止痛凝胶膏剂的促渗剂优选

目的:优选温经止痛凝胶膏剂中促渗剂的种类及用量。方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为屏障,采用HPLC检测不同促渗剂种类、比例及用量对温经止痛凝胶膏剂中藁本内酯累积透皮量、透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响,流动相甲醇-水(80∶20),检测波长328 nm。结果:氮酮和丙二醇联用的促渗效果明显优于其他几种促渗剂,确定氮酮与丙二醇的用量比(2∶1),总用量4%。藁本内酯24 h的累计透皮量84.16μg·cm-2,透皮速率常数3.28μg·cm-2·h-1,增渗倍数3.33。结论:氮酮和丙二醇组合的透皮促渗效果显著,可作为温经止痛凝胶膏剂的促渗剂。     

雷公藤甲素微透析体外回收率的研究

目的测定雷公藤甲素微透析体外回收率及其影响因素。方法建立微透析样品中雷公藤甲素高效液相色谱法（HPLC）分析方法。利用增量法、减量法对比雷公藤甲素体外回收率,并考察流速、浓度对体外回收率的影响。结果所建立的高效液相色谱法,方法灵敏可靠,在所需浓度范围内线性良好;在同一浓度下,体外回收率随着流速的增大而减小;在同一流速下,浓度的改变对体外回收率的影响不大。结论本研究确定了影响微透析体外回收率因素,反透析法可作为微透析研究雷公藤甲素体外回收率的测定方法。     

补阳还五汤对大鼠脑微血管内皮细胞氧糖剥夺再灌注损伤的保护作用

目的:建立体外血脑屏障模型,研究补阳还五汤对氧糖剥夺再灌注损伤状态下血脑屏障功能及紧密连接相关蛋白表达的影响。方法:分离培养原代大鼠脑微血管内皮细胞,建立体外血脑屏障氧糖剥夺再灌注损伤模型,将细胞分为空白组、模型组、补阳还五汤提取液处理组,采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法检测细胞活性;采用转移小室(Transwell)检测牛血清白蛋白(BSA)的透过量;蛋白质印迹(Western blot)实验检测紧密连接蛋白闭合蛋白(Occludin)和紧密连接相关蛋白-1(ZO-1)的表达;利用实时荧光定量聚合酶链式反应(q PCR)检测紧密连接蛋白Occludin,ZO-1 mRNA的表达。结果:与空白组比较,模型组细胞活力降低,BSA的透过率明显升高,Occludin,ZO-1蛋白及其mRNA的表达量明显降低(P0.05);与模型组比较,补阳还五汤预处理后细胞存活性明显升高,BSA的透过率降低,Occludin,ZO-1蛋白及其mRNA的表达量明显升高(P0.05)。结论:补阳还五汤能够降低氧糖剥夺再灌注处理对体外血脑屏障模型的损伤,上调紧密连接蛋白ZO-1,Occludin蛋白及其mRNA的表达量。     

中药凝胶剂的研究进展

中药凝胶剂是近几年来新兴的一种药物制剂。本文阐述中药凝胶剂基质的选用、渗透促进剂的选用、释药性能、质量控制、现代制药技术在凝胶剂中的应用等研究概况,建议从中药凝胶基质引进与优选、中药提取、质量控制等方面深入研究,以促进中药凝胶剂研究和应用的发展。     

微透析技术对芎冰微乳在清醒大鼠脑局部的药动学研究

目的 评价芎冰微乳灌胃、静脉注射和鼻腔给药三种不同给药途径川芎嗪(TMP)在脑部的药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集三种给药途径大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数.结果 灌胃、静注和鼻腔给药TMP在脑内药动学过程均符合一室模型,MRT0-∞分别为73.7,38.8,70.6 min;Tmax分别为15,5,15 min;Cmax分别为249.2,2579.3,1175.1μg·L-1,AUC0-∞分别为19806.9,106410.7,62973.3 μg·min·L-1,TMP在脑组织中的局部生物利用度显示,鼻腔给药为59.2%,灌胃给药为18.6%.结论 芎冰微乳灌胃给药生物利用度较低;静脉注射TMP入脑迅速,生物利用度最高,但代谢迅速,作用时间短;鼻腔给药生物利用度较高,且脑内作用时间较长,具有一定的研究价值.     

降糖御消颗粒的制备与质量标准研究

目的研制降糖御消颗粒,并建立质量控制标准.方法采用薄层色谱法鉴别葛根、人参,高效液相法测定葛根中葛根素的含量.结果葛根、人参薄层色谱斑点清晰,重现性好;葛根素含量测定各批含量稳定.结论降糖御消颗粒制备合理,质量控制方法可行.     

癣立净涂膜剂的制备与临床应用

目的：研制癣立净涂膜剂，考察其临床疗效。方法：对处方各药物分类提取，得到复方的有效部位，采用聚乙二醇缩甲乙醛为成膜材料，制备成涂膜剂，并观察85例手足癣、体癣或股癣患者的临床疗效。结果与结论：癣立净涂膜剂质量稳定，临床疗效可靠，总有效率达93．83％。