美斯地浓缓释片体外释放与体内吸收的相关性

目的:研究美斯地浓缓释片体外释放与体内吸收的相关性。方法:以水为溶出介质,测定美斯地浓缓释片的体外释放度,采用高效液相色谱法测定兔口服美斯地浓缓释片后的血药浓度,按照Loo-Riegelman公式计算药物的吸收分数,并对体内外相关性进行评价。结果:不同时间点的体内吸收百分数与体外累计释放百分数相关系数良好(r=0.997),相关性方程为Y=1.667 7 X+0.563。结论:美斯地浓缓释片体外释放累积百分数与体内吸收百分数具有显著的体内外相关性。     

过氧化氢酶脂质体的药代动力学和生物等效性初步研究

目的：研究过氧化氢酶脂质体（catalase liposomes,CALP）在SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。方法：采用逆向蒸发法制备了CALP,并测定其粒径、Zeta电位及包封率。将12只雄性SD大鼠随机分为２组,分别静脉注射CALP和游离过氧化氢酶（catalase,CAT）,测定给药后不同时间点大鼠血浆中过氧化氢酶的活性。采用DAS 2.1.1软件计算药物代谢动力学参数,并对CALP和CAT进行生物等效性评价。结果：CALP的包封率为（53.72±1.67）%,粒径和Zeta电位分别为（405.40±21.89） nm和（-15.70±3.22） mV。CALP和CAT的主要药物代谢动力学参数AUC0-t分别为（203.22 ± 11.75） U（ml·h）和（50.92±3.51） U（ml·h）,Cmax分别为（70.79±1.33） U/ml和（51.48±2.78） U/ml,Tmax分别为（0.58 ± 0.14） h和（0.17 ± 0.00） h。lnAUC、lnCmax 经方差分析和双单侧检验证明差异具有统计学意义（P <0.05）。AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90%可置信区间分别为133.8%~140.1%,132.3%~146.7%,104.7%~107.5%。CALP和CAT的Tmax经非参数法检验差异无统计学意义（P >0.05）。CALP的相对生物利用度为（399.1±23.1）%。结论：CALP提高了过氧化氢酶的生物利用度,CALP与CAT不具有生物等效性。     

一日1次溴新斯的明缓释片的制备及体内外释放行为研究

目的以溴新斯的明为模型药物制备日服1次缇释片,并对缓释片释放特征进行初步考察。方法采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,以药物释放行为为评价指标,对处方及工艺进行单因素考察结果溴新斯的明缇释片体外药物释放可维持24 h,药物释放曲线符合一级动力学方程In(100-Q)=-0.147 4 t+4.775 4,体内药动学研究表明缓释片t_(1/2)(5.1±1.8)h,较普通片t_(1/2)(3.5±1.1)h延长,具有较为明显的缓释效果。结论亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术联合应用可以成功制备易溶性药物溴新斯的明的缓释制剂。     

溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的 研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度.方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果 溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和 ...