吡咯烷二硫代氨基甲酸盐对急性辐射损伤小鼠的防护作用

目的 研究吡咯烷二硫代氨基甲酸盐(pyrrolidine dithiocarbamate,PDTC)对急性辐射损伤小鼠的防护作用.方法 6~8周龄雄性ICR小鼠,按体重随机分为5组,每组10只:空白单照组(IR)、阳性对照组(氨磷汀WR-2721 250 mg/kg)和PDTC30、60、90 mg/kg剂量组,照射前30 min给予相应药品.¹³⁷Cs γ射线7.5 Gy一次性全身照射,观察小鼠30 d存活率;¹³⁷Cs γ射线5.0 Gy一次性全身照射,照射后第8天检测外周血、造血系统、脏器系数指标.结果 PDTC可以提高小鼠30 d存活率,60 mg/kg剂量组效果最为明显,存活率提高到60%(6/10),空白单照组为10%(1/10),阳性对照组为70%(7/10).与空白单照组相比,PDTC 60 mg/kg剂量组的脾脏指数、白细胞、血红蛋白含量、血小板数、股骨有核数和脾结节数,差异有统计学意义(t=2.354、4.793、2.342、6.542、2.649、3.982,P<0.05).结论 PDTC具有抗辐射损伤作用,尤以60 mg/kg作用最为明显.     

137Csγ射线亚致死剂量照射小鼠生物学效应的研究

目的通过不同剂量^137Csγ射线照射小鼠，观察不同剂量在不同时间相对机体的损伤情况，对辐射损伤基础研究的生理指标提供本底数据，为抗辐射功能性保健食品的研究提供参考指标。方法以2，3，4，5Gy^137Csγ射线照射KM小鼠，在照射后3，5，7，14，21d分别取样对其血液、造血系统、免疫及遗传系统等生理指标的变化情况进行测试研究，包括白细胞、微核率、骨髓DNA含量、胸腺指数及脾指数等。结果研究表明，白细胞、微核率、骨髓DNA含量、胸腺指数及脾指数等指标与照射强度和时间呈现一定的剂量-时效关系。以照射后3～5d机体损伤最严重，而后进入恢复期，21d基本恢复正常。部分指标与未照射对照组比较差异有显著性。结论对亚致死剂量γ射线照射下各种生理指标测试的结果是合理的、可靠的；各种指标用于辐射损伤的研究是可行的，同样可以用于辐射防护药物的研究。     

新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯抗肿瘤活性的初步研究

目的对新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯进行体外和体内的抗肿瘤活性实验研究。方法采用MTT法进行药物体外对肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402抗肿瘤实验,测定IC50;体内对小鼠肺腺癌LA795抑制作用采用常规抗肿瘤实验方法进行,腹腔给药观察抑瘤率,胸腺及脾重量、指数的变化。结果17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯体外肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402的IC50分别为12.28μg·mL-1、17.79μg·mL-1;体内对小鼠肺腺癌LA795实体瘤最佳抑制率达60.0%,各给药组与空白对照组比较有非常显著性差异(P<0.01);脏器重量及指数与空白对照组比较无显著差异,而与阳性对照药环磷酰胺(CY)组存在显著性差异(P<0.01)。结论17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯体外和体内对实验肿瘤均有明显的抗肿瘤活性,而且在给药剂量下对实验动物未表现出任何毒性反应,值得深入研究。     

17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯抗肿瘤活性及辐射增效作用研究

目的本文报告新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯对多种瘤谱的抑瘤活性及对肿瘤辐射抑瘤的增效作用;并通过对胸腺、脾等指标综合考察17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的高抑瘤活性和低副作用特征。方法选择小鼠宫颈癌(U14)瘤株分别接种于IRM-2小鼠,腹腔给予17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯。对辐射抑瘤的增效作用以肉瘤(S180)加以1×5Gy照射,比较对给药组抑瘤的增效作用。结果宫颈癌(U14)使用17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯有明显的抑瘤效果,最佳抑瘤率为U1464.3%,并且17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯对小鼠的造血系统(脾指数)、免疫系统(胸腺指数)几乎无影响;而阳性对照环磷酰胺(CCP)组对小鼠的肝、脾指数、胸腺指数有着明显的损伤(P<0.01)。对肉瘤(S180)辐射抑瘤的增效作用,各剂量组均有较明显抑瘤增效作用。结论17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯有可能成为一种低毒、高效且有辐射增效作用的多功效抗肿瘤新药。     

5-硝基吲唑-3-甲酰甘氨酸钠对小鼠肝癌的放射增敏效应

目的：采用动物肿瘤模型探讨5-硝基吲唑-3-甲酰甘氨酸钠的放射增敏效应。方法：将移植有肝癌的昆明种小鼠随机分为4个组：乏氧对照组(阻断小鼠荷瘤肢体血流10 min)、乏氧用药组(分为高、中、低3个亚剂量组腹腔内单次注射给药)、乏氧放射组(6Gy单次照射)、乏氧放射+药物组 (给药后1小时乏氧条件下单次照射),每组8只小鼠。采用肿瘤生长延缓方法进行放射增敏实验。结果：当肿瘤体积达到实验开始体积3倍时,分别测得乏氧放射+药物的高、中、低剂量组的放射增敏比分别为1.75、2.0、1.25,平均为1.67。结论：5-硝基吲唑-3-甲酰甘氨酸钠对小鼠肝癌具有放射增敏效应,且在实验剂量范围内对小鼠无毒性。     

银耳孢子多糖体内抑制肿瘤作用的研究

目的：研究银耳孢子多糖对小鼠U14宫颈癌、H22肝癌、S180肉瘤的抑制作用。方法：采用肿瘤抑制率评价银耳孢子多糖在1、6和12mg／kg3个剂量时，对肿瘤的抑制作用。结果：银耳孢子多糖在3个剂量下，对小鼠U14宫颈癌、H22肝癌、S180肉瘤均有一定的抑制作用。对于U14官颈癌，在1mg／kg剂量时，间隔给药抑瘤效果最明显，抑瘤率为43．6％，与对照组相比差异显著；对于H22肝癌，在6mg／kg剂量时，间隔给药抑瘤效果最明显，抑瘤率为72．3％，与对照组相比差异显著；对于S180肉瘤，在6mg／kg剂量时，间隔给药抑瘤效果最明显，抑瘤率为84．9％，与对照组相比差异显著。结论：银耳孢子多糖对小鼠U14宫颈癌、H22肝癌和S180肉瘤，均有较好的抑制作用。     

17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯抑瘤活性及与γ-射线协同增效作用研究

目的:研究新型雌激素17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯(DHEA)的抑瘤活性。方法:对DHEA进行肺腺癌细胞系A549、肝癌细胞系Bel-7402的体外抑瘤试验,计算半数抑制浓度(IC50);在小鼠体内进行宫颈癌细胞U14抑瘤实验及与γ-射线协同作用的肉瘤细胞S180的抑瘤增效实验,计算抑瘤率。结果:体外试验中DHEA对A549和Bel-7402的IC50分别为12.28、17.79μg·mL-1;体内实验中对U14抑瘤率最高达64.3%,对S180抑瘤率合用及DHEA单用的抑瘤率均高于50%,且合用组更高。结论:DHEA具有体内、外抑瘤活性,且与γ-射线合用具有协同增效作用。     

迷迭香酸的提取分离及药理学新发现

迷迭香酸是一种天然的水溶性多酚类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、免疫调节、抗血栓和抗血小板凝聚等作用,一直以来广泛用于食品和化妆品行业。近来,迷迭香酸众多新的药理活性被发现,随即在医药领域崭露头角,因此,有关迷迭香酸的提取分离也倍受关注。本文综述近几年来有关迷迭香酸的分离纯化进展和新发现的药理学活性,如抗辐射、抗诱变、保护脑组织和治疗过敏性疾病等,及其在食品、化妆品和医药领域中的应用现状。     

血必净辐射防护作用机制的计算机模拟研究

目的研究中药复方血必净辐射防护作用的可能机制。方法通过计算机模拟技术——分子对接的方法将血必净化学成分分子与凝血酶、纤溶酶原激活物抑制物1、血栓素A2受体、凝血因子IXa等4个重要凝血靶点进行对接,分析对接结果,评价作用效应。结果血必净对凝血酶、纤溶酶原激活物抑制物1、血栓素A2受体和凝血因子IXa等凝血靶点均具有一定的拮抗作用,其中对凝血酶的作用最为显著。结论血必净辐射防护作用的产生很可能与凝血靶点的拮抗相关。     

血必净注射液的功效安全性再评价

目的 使用玉米低营养小鼠模型结合损益指数-累计积分(BDI-GS)体系评价生理剂量下中药血必净注射液的补益和健康效应,考察该体系在临床中药注射液功效及安全性再评价中应用的科学性和实用性.方法 将生长期健康ICR小鼠随机分为空白对照组和低、中、高剂量组,以玉米饲料喂养小鼠.每天腹腔注射给药1次,空白对照组小鼠注射0.4 ml 0.9％氯化钠注射液,低、中、高剂量组小鼠分别注射0.2、0.4、0.6 ml血必净注射液,连续给药7d.第8天完整剖取心脏、肺脏、胸腺、脾脏、胰腺、肝脏、肾脏、性腺及股骨9种脏器,计算9种脏器的质量BDI、系数BDI及对应的质量BDI累计积分(GSw)、系数BDI累计积分(GSI),并测定血清生化指标.结果 血必净注射液在生理剂量下连续用药安全性良好,对小鼠脾脏及性腺具有一定的补益及健康效应,对其余脏器损害轻微,表现在9种脏器的质量和系数BDI值均＞0.90,且GSw和GSI值均＞9.0的基本值,并呈剂量依赖性增高.此外,高剂量组总蛋白水平((47.6±4.30) g/L)明显高于空白对照组((43.18±2.60) g/L),差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 血必净注射液正常用药风险低,在生理剂量下是安全的,且本研究设计的高剂量安全性更好.玉米低营养小鼠模型结合BDI-GS体系可用于临床中药注射剂功效及安全性再评价.