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15-甲基取代的前列腺素(PG)衍生物具有比相应天然PG更强的生理活性和较长的作用时间。其中15-甲基PGP2α甲酯试用于抗早孕和中期引产取得较满意的效果。Yankee曾从光学活性(1B)出发,合成光学活性15-甲基PGP2α甲酯。我们用台成消旋PGF2α的中间体15-酮(1A),参考Yankee的格氏反应条件合成15-甲基醇(2),然后又按PGF2α合成方法,台成15-甲基PGF2α甲酯(5)及其15-差向异构体(6)。 相似文献
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In a previous paper(1) we reported a stereocontrolled synthesis of recemic form of PGF2α. In this note we outline the synthesis of PGF2α following essentially the same approach but via a resolution of the intermediate dl-lactone (Ⅰ) and using the l-form (Ⅰa) for the subsequent steps resulting in the naturally occurring PGF2α. While from the d-lactone (Ⅰb)ent-13-dehydro-15-epi-PGF2α was obtained as the parallel end product. 相似文献
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大分子解剖程序,配体分子契合适配和DOCK程序,以及计算化学的其它程序等,已集成为基于受体结构和分子间相互作用的进行分子设计的软件系统,定名为BIOS(Biomolecularinteractionsandorientationsimulator)。BIOS软件可在普通的微机上运行。使用BIOS分别剥离了细胞浆维甲结合蛋白(CRBP)和副睾维甲酸结合蛋白(E-RABP)两种蛋白的配体结合腔,剥离是围绕配体以同样的分子距离进行的。从而得到了芳香性残基分布相似的两个结合腔,其结合位点的几何排布却有相当差别。揭示出的结合腔已用于一系列的维甲类化合物的DOCK研究。E-RABP的结合腔可做为设计新维甲类分子的模板。 相似文献
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高速涡轮牙钻面部皮肤磨削术162例体会朱如荣,杨光中,唐海源云南大理解放军60医院口腔科(671003)刘高明,王水垠磨削(擦皮)美容术已广泛应用,适应范围日趋扩大,但点状色素痣、雀斑及粉尘染色用普通电机磨头磨削十分不便,本科近三年来用高速涡轮牙钻对... 相似文献
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我们曾报告了消旋17-苯-18,19,20-失三碳PGF_2a甲酯(lA)及其15-差向异构体(1B)的合成[1]、[1A)对小鼠抗生育活性已大大超过其母体化合物PGF_2α,与15-甲基PGF_2a甲酯(IC)不相上下[2]。[1A]与(1A)与(1C)不 相似文献
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