LC-MS/MS法测定手术患者中罗哌卡因注射液的血浓度及药动学

目的评价国产甲磺酸罗哌卡因注射液在手术患者中的药动学特点。方法采用LC-MS/MS法测定血浆中罗哌卡因的浓度,并用非房室模型计算药动学参数。结果16例下腹部或下肢手术患者单剂量给予135mg甲磺酸罗哌卡因(含罗哌卡因100mg)或112.5mg盐酸罗哌卡因注射液(含罗哌卡因100mg)的主要药动学参数分别是:甲磺酸罗哌卡因组AUC0→t为(7904.14±3699.28)μg·h·L-1;AUC0→∞为(8300.40±3891.91)μg·h·L-1;ρmax为(1701.25±198.60)μg·L-1;tmax为(0.41±0.29)h;t1/2为(6.50±1.39)h;MRT0→t为(5.23±1.07)h;MRT0→∞为(6.59±1.29)h;Ke为(0.11±0.02)h-1;V/F为(135.23±65.45)L;CL/F为(13.78±4.45)L·h-1。盐酸罗哌卡因组AUC0→t为(9559.03±3890.03)μg·h·L-1;AUC0→∞为(9936.23±3974.98)μg·h·L-1;ρmax为(1483.75±318.21)μg·L-1;tmax为(2.12±2.57)h;t1/2为(5.12±1.12)h;MRT0→t为(5.97±0.65)h;MRT0→∞为(7.00±1.09)h;Ke为(0.14±0.03)h-1;V/F为(90.50±48.24)L;CL/F为(12.06±6.00)L·h-1。结论在下腹部或下肢手术患者受试者中,单剂量注射甲磺酸罗哌卡因注射液或盐酸罗哌卡因注射液15mL后的主要药动学参数均无差异,而且耐受性和安全性良好,无不良事件发生。     

HPLC测定奥美拉唑血药浓度

 目的：建立了测定人血浆中奥美拉唑浓义的HPLC测定法。方法：以普罗帕酮为内标，甲醇-醋酸-醋酸钠缓冲液(pH=4.3)-二乙胺(55：45：0.5)为流动相，萦外检剥波长为302 nm,结果：实脸表明，奥美拉哑与内标分离良好，血浆中奥美拉吐平均回收率为102.35%，日内、日问RSD均小于10%，血桨在20~1 000 ng/ml浓度范围内线性关来良好，r=0.999 1。本法的最低检浏浓度为10 ng/ml。结论：该法德定、可非、灵敏度高、专一性好，适用于奥美拉哇血药浓度的测定。     

葡萄柚汁与药物的相互作用

饮食中的烟、酒、茶对药物的影响报道较多,但有关饮料与药物的相互作用国内尚未见报道,国外临床上已经观察到饮料与药物的相互作用可影响药物疗效并诱发药物不良反应。末文就国外近年来报道较多的葡萄柚汁与药物的相互作用加以综述。在研究酒精中非洛地平的相互作用中发现用于掩盖酒精味道的葡萄柚汁能明显增加非洛地平的口服生物利用度,随后的研究证明区区葡萄柚汁通过选择性抑制细胞色素Ｐ４５０３Ａ４（ＣＹＰ３Ａ４）在肠壁的     

酒石酸美托洛尔片在中国健康人体的药代动力学

目的　研究单剂量和多剂量酒石酸美托洛尔片在中国健康人体的药代动力学。方法　22名健康受试者口服酒石酸美托洛尔片50mg,用HPLC-荧光检测法测定血浆中美托洛尔的浓度。结果　所得药代动力学参数如下。单剂量:AUC0-t为(395. 6±298. 95)ng·h·mL-1,AUC0-∞为(433. 83±342. 94)ng·h·mL-1,Cmax为(63. 06±34. 61)ng·mL-1,tmax为(1. 573±0. 52)h,MRT为(7. 40±2. 31 )h;多剂量:AUCss0-t为( 504. 67±322. 35 )ng·h·mL-1,Cmax为(77. 72±45. 69)ng·mL-1,tmax为(1. 7±0. 6)h,Cmin为(4. 12±1. 57)ng·mL-1,平均稳态血药浓度Cav是( 21. 03±13. 43 )ng·mL-1,血药浓度波动度DF为(367. 29±112. 56)%。结论　酒石酸美托洛尔片单剂量和多剂量给药后,安全性良好。     

美沙拉嗪栓剂在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的 研究进口美沙拉嗪(5-ASA)栓剂的药代动力学过程及其生物等效性。方法 18名健康男性受试者用随机交叉给药方案,分别单次直肠给与美沙拉嗪栓剂试验药和参比药2 g,用柱前衍生化-HPLC-荧光法测定给药后不同时间点血浆中5-ASA和其活性代谢产物乙酰化-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)的浓度,评价两种制剂的生物等效性。结果 试验药及参比药的原形药(5-ASA):AUC0-t分别为3.20±2.35和3.34±2.83 μg·h·mL-1;AUC0-8分别为3.22±2.37和3.38±2.89μg·h·mL-1;Cmax分别为0.48±0.16和0.42±0.17 μg·mL-1;tmax分别为4.61±2.8和5.72±3.30 h;t1/2分别为3.6 6±1.44和3.97±2.24 h。其代谢产物(Ac-5-ASA):AUC0-t分别为9.68±6.26和10.26±7.53μg·h·mL-1;AUC0-8分别为10.01±6.79和10.74±8.57 μg·h·mL-1;Cmax分别为1.23±0.41和1.10±0.37 μg·mL-1;tmax分别为5.00±2.20和6.1 1±3.48 h;t1/2分别为5.99±3.33和6.64±4.22 h。经统计学处理,上述各项参数间差别均无显著性意义(P>0.05)。美沙拉嗪栓剂相对生物利用度为(103.7±19.4)％。结论美沙拉嗪栓剂试验药与参比药具有生物等效性。     

国产布洛芬缓释片的体内外相关性

目的对国产布洛芬缓释片的体内外相关性进行研究。方法体外释放度采用中国药典1995年版二部的转篮法,体内血药浓度用HPLC法和3P97程序计算药动学参数。结果在7h时平均累积释放77.44%;10名男性健康志愿者口服单剂量600mg布洛芬缓释片的体内过程符合开放一室模型,AUC,C     

3种交沙霉素片剂的生物等效性研究

目的 :研究 3种交沙霉素片剂在 12名男性健康受试者中的药物动力学和生物等效性。方法 :采用反相高效液相色谱法检测血浆中交沙霉素的浓度。结果 :交沙霉素的药 -时曲线经 3P97拟合符合开放性一室模型 ,A片的 AUC0 - t、AUC(0 -α) ,cmax、tmax、T1 /2 (ke) 分别为 (2 870 .75± 15 0 1.5 7) h· ng/ m l、(2 982 .0± 15 40 .91) h· ng/ m l、(115 8.2 8± 5 83.17) ng/ m l、(1.33± 0 .33) h、(1.18± 0 .40 ) h;B片分别为 (2 879.49± 136 5 .14) h· ng/ m l、(2 949.12± 140 4) h· ng/ ml、(130 8.40± 5 17.40 )ng/ ml、 (1.5 8± 0 .42 ) h、(1.19± 0 .2 3) h;C片分别为 (2 40 6 .77± 10 2 7.0 3) h· ng/ ml、 (2 482 .4± 10 2 8.2 8) h· ml、(1148.2 9± 784.0 3) ng/ m l、(1.5 8± 0 .19) h、(1.17± 0 .30 ) h。3种交沙霉素片剂的所有药物动力学参数经统计学 (SPSS软件的方差分析 )处理均无统计学差异 (P>0 .0 5 )。以片剂 B作为参比制剂 ,交沙霉素片剂 A和 C的生物利用度分别为 89.36 %和78.5 5 %。结论 :3种交沙霉素片剂具有生物等效性     

非甾体抗炎药氯诺昔康

氯诺昔康（ｌｏｒｎｏｘｉｃａｍ）是一个非甾体抗炎药 （ＮＳＡＩＤ）属昔康类（ｏｘｉｃａｍ）新药。昔康类药物具 有较强的抗炎镇痛作用,但是胃肠道不良反应发生率较高。氯诺昔康在治疗疼痛和炎症（包括术后疼痛和类风湿性关节炎）时,与吗啡、曲马多和萘普生等相比,具有很强的镇痛作用、极好的抗炎作用和胃肠道毒性更小等优点。１作用机理 炎症发生时,巨噬细胞、单核细胞及其它炎性细胞中的花生四烯酸途径被高度激活,导致类花生四烯酸的生成。ＮＳＡＩＤ主要通过抑制ＣＯＸ,防止致炎前列腺素的生成。 氯诺昔康是一种与吡罗昔康相关…     

高效液相色谱法测定交沙霉素血药浓度

目的建立测定人体内血清中交沙霉素(Jos)浓度的方法.方法采用改进的HPLC法,色谱柱为SUPELCODiscovery     

限制碳水化合物饮食方案对妊娠期糖尿病患者妊娠期胰岛素应用及血脂代谢的影响

目的 探讨限制碳水化合物饮食(CRD)方案对妊娠期糖尿病(GDM)患者妊娠期胰岛素应用及血脂代谢的影响。方法 回顾性分析2018年7月至2020年1月于我院分娩的265例GDM孕妇的临床资料,根据其妊娠期是否接受过CRD干预及CRD干预方案的执行度分为两组：接受过CRD干预且执行度>50%的为CRD组(n=152)和未接受CRD干预或执行度<50%的为非CRD组(n=113),比较两组患者的一般资料、妊娠期胰岛素应用情况以及血脂代谢相关指标;采用二分类Logistic回归分析GDM孕妇妊娠期CRD干预联合胰岛素治疗的危险因素。结果 两组患者的年龄、体质量指数(BMI)、孕早期空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、孕期增重、产前腹围、分娩方式、新生儿出生体重和身长比较均无显著性差异(P>0.05);CRD组的经产妇占比显著高于非CRD组(P<0.05)。两组间胰岛素治疗率比较无显著性差异(P>0.05);CRD组应用胰岛素治疗的初始孕周显著晚于非CRD组(P<0.05)。孕中期两组间总胆固醇(TC)异常率、甘油三酯(TG)异常率和高密度脂蛋白...