2′,4′-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮的合成

２′,４′－二氟－α－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）苯乙酮（１）是合成氟康唑的关键中间体。文献报道的合成方法是先将１Ｈ－１,２,４－三唑（３）与ＮａＨＣＯ３在甲苯中回流,然后滴加α－氯－２′,４′－二氟苯乙酮（２）,于１１０°Ｃ反应４ｈ,收率仅８．７％［１］。作者通过提高三唑的投料量,可使收率提高到３０％,但操作仍甚繁琐;后设计相转移催化的三唑烷基化方法,以ＴＥＢＡ作为固－液相转移催化剂,Ｋ２ＣＯ３为缚酸剂,ＣＨ２Ｃｌ２为溶剂,常温反应即可制备目标化合物,收率提高到８２．６％。新的方法具有操…     

2-(2,4-二氟苯基)-3-(N 甲基-N-取代基酰胺基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性的研究

目的：寻找新的高效、低毒、广谱的抗真菌药物。方法：设计合成了２１ 个三唑类化合物作为真菌细胞色素Ｐ４５０ １４α去甲基化酶的抑制剂,并通过体外抗真菌实验测定其抗真菌活性。结果：２１ 个化合物均为新化合物。体外抗真菌试验表明所有目标化合物对试验真菌均有不同程度的抑制作用,特别是对白色念珠菌和近平滑念珠菌具有很好的活性。结论：所有化合物都不同程度地对真菌细胞色素Ｐ４５０ １４α去甲基化酶有抑制作用,化合物１５ 对８ 种不同真菌均显示了较高的活性,有进一步研究价值     

新型三氮唑类化合物的抗念珠菌属真菌的活性

目的：研究一类新型的三氮唑化合物对念珠菌属真菌的抗真菌活性。方法：采用体外抗真菌活性试验, 测定化合物的最低抑菌浓度(MIC),从而评价化合物的生物活性作用。结果：所有24个新的化合物对念珠菌属真菌均有不同的抑制作用,其中对白念珠菌的活性最好。化合物12对白念珠菌的活性最强,是标准对照品氟康唑的256倍。化合物17对耐氟康唑的白念珠菌的活性最强,是标准对照品氟康唑的16倍。结论：化合物12和17可以作为两个潜在的药物进一步进行研究。     

常用抗心衰药物加小剂量美托洛尔治疗慢性心力衰竭35例效果观察

为观察β受体阻滞剂对慢性心力衰竭的疗效 ,我院从 1996年 6月～ 2 0 0 0年 12月对 35例慢性心衰患者在常规抗心衰治疗的基础上加用小剂量 β受体阻滞剂美托洛尔 ,获得较满意的效果 ,现报告如下。1　对象与方法1.1　治疗对象　将所有确诊为慢性心衰的住院病人 6 5例随机分为治疗组和对照组。治疗组 35例 ,男 2 5例 ,女 10例 ;年龄2 5～ 72岁 ,平均 5 6 .5岁。心衰病程 6个月～ 10年 ,平均 4.5年。原发病为原发性高血压 15例 ,冠心病 10例 ,风湿性心脏病8例 ,扩张型心肌病 2例 ;按ＮＹＨＡ(纽约心脏协会 )分级心功能Ⅳ级 9例 ,Ⅲ级 2 0例 ,Ⅱ…     

口洁漱口液治疗牙龈出血32例观察

2005年10月～2009年10月，我们用在常规口腔洁牙后用自制口洁漱口液治疗牙龈出血64例，效果较好，现报道如下。     

2015—2018年广州市40～74岁社区人群试点结直肠癌筛查结果分析

[目的] 分析 40～74 岁不同年龄段人群结直肠癌筛查情况及肠镜检查结局，为调整结直肠癌筛查起始年龄提供科学依据和参考。 [方法] 收集、 整理 2015—2018 年广州市 40～74岁试点结直肠癌筛查数据，评价和比较 40～74 岁不同年龄段人群高危因素问卷调查(high-risk factor questionnaire,HRFQ)、粪便隐血试验(fecal occult blood test,FOBT)和全结肠镜检查的筛查效果。 [结果] 47 176 人参与了筛查，初筛阳性 10 608 人，初筛阳性率 22.49%;40～44 岁、45～49 岁、50～54 岁和 55～74 岁年龄组初筛阳性率分别为 21.91%(365/1 666)、20.87%(569/2 727)、20.80%(1 279/6 149)和 22.92%(8 395/36 634)，差异有 统 计学 意义 (P<0.001)，其中女性 55～74 岁年龄组初筛阳性率 22.58%(5 025/22 255)高于其他年龄组(P<0.001)。男、女性 FOBT 参与率高年龄组高于 40～4...     

维生素C对百草枯中毒小鼠肺组织细胞凋亡及Bcl-2/Bax蛋白表达的影响

目的　探讨维生素C对百草枯中毒后小鼠肺组织的细胞凋亡及Bcl 2、Bax蛋白表达影响。方法　复制小鼠百草枯中毒模型 ,对其用 10 0mg/kg、 2 0 0mg/kg、 4 0 0mg kg三种剂量的维生素C进行干预。采用原位末段标记检测 (TUNEL法 )和免疫组化检测技术观察中毒后和经维生素C干预后肺组织细胞凋亡数及Bcl 2、Bax蛋白的表达。结果　中毒组肺组织细胞凋亡数明显增加 (P <0 0 5 ) ,应用 10 0mg/kg剂量的维生素C干预时有较明显的抗凋亡作用 (P <0 0 5 ) ,而 4 0 0mg/kg剂量又有促使细胞凋亡的作用 (P >0 0 5 )。中毒组Bcl 2和Bax蛋白表达水平均低于维生素C干预组 (分别P <0 0 1和P <0 0 5 ) ,经维生素C干预后Bcl 2和Bax蛋白表达明显上调。结论　维生素C能促进百草枯中毒后肺组织Bcl 2、Bax蛋白表达 ,且不同剂量作用时分别产生抑制细胞凋亡和促进细胞凋亡的作用     

骨原发性非霍奇金淋巴瘤临床病理观察

目的 探讨骨原发性非霍奇金淋巴瘤（PNHLB）的临床病理特征。方法 收集13例PNHLB，对其临床症状、体征、X射线、病理组织形态学、免疫表型等进行分析。结果 13例PNHLB临床主要表现为病变处局部疼痛和压痛。X射线片示溶骨性破坏。病理组织学类型主要为弥漫型大B细胞淋巴瘤。平均随访2年，患者在半年内均无骨外淋巴瘤征象。结论 临床表现和影像学虽能提示PNHLB的可能，但最后确诊和组织学分类需病理组织学及免疫组化证实。     

人脑对味觉刺激反应的功能磁共振成像的任务模式的初步探讨

目的:探讨运用功能性磁共振成像(fMRI)技术进行味觉的大脑皮层定位研究中,采用在同一次扫描中给予每个被试者两种不同味觉刺激的事件相关任务模式的可行性.方法:选取右利手健康志愿者1名,采用软管注射味觉刺激液体的装置及甜、咸和无味对照随机给予的事件相关任务模式,采集全脑 fMR扫描数据,并用SPM2软件包进行结果的数据分析获得脑功能图像.结果:人脑对甜、咸两种味觉刺激反应所产生的激活区不同,甜味觉激活的脑区较咸味觉更广泛.结论:本实验所采用的事件相关任务模式,可用于研究不同味觉与脑功能关系的对比研究,明确人脑对味觉刺激反应的激活区还有待于进一步实验结果.     

前列腺增生症合并肾功能不全40例治疗体会

目的探讨前列腺增生症（BPH）合并肾后性肾功能不全的临床疗效。方法 40例合并慢性肾功能不全的前列腺增生症患者,通过留置尿管或耻骨上膀胱造瘘尿液引流,在肾功能改善后行耻骨上经膀胱前列腺切除术或经尿道前列腺汽化电切术。结果本组持续尿液引流,纠正酸碱度失衡及水电解质紊乱,恢复全身状况后,肾功能均有显著恢复。20例行开放性前列腺切除术,15例经尿道行前列腺汽化电切术,均顺利完成手术。术后随访1年～5年,残余尿0～30mL;血肌酐（Cr）36例在正常范围,4例在250～45μ0mol/L.结论尿液引流为手术创造条件,术前尽可能纠正肾功能不全,改善机体状况是手术成功的关键,行前列腺摘除术可有效改善临床症状及肾功能。