1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代苄基)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性的研究

目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-（取代苄基）哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了13个未见文献报道的目标化合物，所有化合物结构均经^1H-NMR谱确证，部分经过IR、MS确证；选择8种真菌为实验菌株，测定其体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用。其中，Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑。结论引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性，侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响。     

N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮的合成和抗真菌活性

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N-′(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮类化合物,并测定了体外抗真菌活性。结果体外抑菌测试结果表明,目标化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论目标化合物对白色念珠菌均显示有较强的体外抗真菌活性,化合物1具有广谱、高活性的优点,值得进一步结构优化。     

手法配合针刺治疗颈性眩晕521例

笔者采用颈部组织稳定手法配合针刺治疗颈性眩晕，可使颈部的肌肉、神经、血管、颈椎关节达到相对稳定，椎-基底动脉供血得到改善，现总结如下。     

苯丁酸钠体外诱导脑胶质瘤细胞分化的实验研究

目的 探讨苯丁酸钠（SPB）对脑胶质瘤C6细胞的增殖抑制、诱导凋亡作用。方法 C6细胞分别经1、2、4mmol/L SPB处理后，应用光镜观察细胞形态学变化；电镜观察细胞超微结构变化；MTT法检测细胞增殖情况；流式细胞仪检测细胞周期；软琼脂克隆形成率检测法测定克隆形成率；免疫组织化学染色检测GFAP表达。结果 C6胶质瘤细胞的光镜下、电镜下的结构改变显示细胞分化趋于成熟；MTT显示胶质瘤细胞增殖受到抑制；各浓度SPB处理组细胞处于G0/G1期细胞数增加(P＜0.01)，而处于S期细胞数减少(P＜0.01)，4mmol/L SPB处理组可见凋亡峰；软琼脂克隆形成率检测示克隆形成率降低(P＜0.01)；GFAP表达增多。结论 苯丁酸钠可明显抑制C6细胞增殖，诱导细胞分化，甚至诱发细胞凋亡。     

女贞子中齐墩果酸含量的动态变化研究

齐墩果酸是女贞子中主要有效成分之一，其含量高低直接影响女贞子的药材质量。今采用薄层扫描法对不同生长发育时期的女贞子中齐墩果酸进行定量分析，结果表明，女贞子在幼果期齐墩果酸含量最高，达8％，随着果实进一步发育成熟，其含量呈下降趋势，降至2．5％左右不再下降。实验结果对认识齐墩果酸在女贞子中累积变化规律和确定合理采收期提供了科学依据。     

多排螺旋CT在诊断冠状动脉狭窄中的意义

PHILIPS Light—Speed-16CT（MSCT）冠状动脉（简称冠脉）成像技术是一种无创、安全、费用低廉、准确性高的冠状动脉狭窄检查方法。随着螺旋CT技术的不断发展，MSCT已经成为冠心病筛选的常规检查之一。我院自2006年6月～2007年7月，我们共对18例患者行MSCT冠状成像检查，再结合SCA检查，发现MSCT在临床冠心病的筛选及评价冠状动脉狭窄方面具有较高的特异性及敏感性，现将结果报道如下。[第一段]     

2′,4′-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮的合成

２′,４′－二氟－α－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）苯乙酮（１）是合成氟康唑的关键中间体。文献报道的合成方法是先将１Ｈ－１,２,４－三唑（３）与ＮａＨＣＯ３在甲苯中回流,然后滴加α－氯－２′,４′－二氟苯乙酮（２）,于１１０°Ｃ反应４ｈ,收率仅８．７％［１］。作者通过提高三唑的投料量,可使收率提高到３０％,但操作仍甚繁琐;后设计相转移催化的三唑烷基化方法,以ＴＥＢＡ作为固－液相转移催化剂,Ｋ２ＣＯ３为缚酸剂,ＣＨ２Ｃｌ２为溶剂,常温反应即可制备目标化合物,收率提高到８２．６％。新的方法具有操…     

新型三氮唑类化合物的抗念珠菌属真菌的活性

目的：研究一类新型的三氮唑化合物对念珠菌属真菌的抗真菌活性。方法：采用体外抗真菌活性试验, 测定化合物的最低抑菌浓度(MIC),从而评价化合物的生物活性作用。结果：所有24个新的化合物对念珠菌属真菌均有不同的抑制作用,其中对白念珠菌的活性最好。化合物12对白念珠菌的活性最强,是标准对照品氟康唑的256倍。化合物17对耐氟康唑的白念珠菌的活性最强,是标准对照品氟康唑的16倍。结论：化合物12和17可以作为两个潜在的药物进一步进行研究。     

常用抗心衰药物加小剂量美托洛尔治疗慢性心力衰竭35例效果观察

为观察β受体阻滞剂对慢性心力衰竭的疗效 ,我院从 1996年 6月～ 2 0 0 0年 12月对 35例慢性心衰患者在常规抗心衰治疗的基础上加用小剂量 β受体阻滞剂美托洛尔 ,获得较满意的效果 ,现报告如下。1　对象与方法1.1　治疗对象　将所有确诊为慢性心衰的住院病人 6 5例随机分为治疗组和对照组。治疗组 35例 ,男 2 5例 ,女 10例 ;年龄2 5～ 72岁 ,平均 5 6 .5岁。心衰病程 6个月～ 10年 ,平均 4.5年。原发病为原发性高血压 15例 ,冠心病 10例 ,风湿性心脏病8例 ,扩张型心肌病 2例 ;按ＮＹＨＡ(纽约心脏协会 )分级心功能Ⅳ级 9例 ,Ⅲ级 2 0例 ,Ⅱ…     

口洁漱口液治疗牙龈出血32例观察

2005年10月～2009年10月，我们用在常规口腔洁牙后用自制口洁漱口液治疗牙龈出血64例，效果较好，现报道如下。