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依托泊苷长循环脂质体工艺处方设计与优化的研究 总被引:1,自引:1,他引:1
目的优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。方法以两亲性聚乙二醇一二硬脂酰磷脂乙醇胺为修饰体,采用薄膜超声.挤压法制备空白长循环脂质体;铵离子梯度法包封依托泊苷,制备依托泊苷长循环脂质体。以包封率为考察指标,采用正交设计法优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。结果优化后的依托泊苷长循环脂质体的工艺和处方:药脂比例为1:5tool·mol^-1、胆固醇与磷脂比例为0.3:1(W/w)、硫酸铵离子浓度为200mmol·L%^-1、包封温度为55℃。长循环脂质体平均粒径均小于1μm,药物平均包封率86.45%。结论该方法包封率高、粒径小且分布较窄,简便易行。 相似文献
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目的:对依托泊苷(Etoposide,VP-16)长循环热敏前体脂质体的制备工艺进行研究,并对该制备工艺进行方法学及制剂质量考察。方法:应用薄膜分散法制成VP-16长循环热敏脂质体,进一步借助冷冻干燥技术进行依托泊苷长循环热敏前体脂质体的制备;采用zeta电势测定仪及HPLC等技术进行方法学考察,主要包括脂质体的包封率、粒径、载药量、电位、释放度、稳定性。结果:VP-16长循环热敏前体脂质体水合形成长循环热敏脂质体,粒径为(105.2±3.4)nm,Zeta电位为(-11.9±1.7)m V,包封率可达96.8%;该脂质体在相变温度42℃下药物释放达到96%以上。结论:VP-16长循环热敏前体脂质体的制备工艺稳定,脂质体载药量大,包封率高;药物含量及包封率的测定方法简单、快速而准确,因而,该研究可为VP-16开发成静脉注射用新制剂提供数据支持。 相似文献
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目的:林蛙油软胶囊质量标准的确定。方法:采用双酶水解的方法,冷冻干燥后与一定辅料制囊;用氨基酸纸层析法确定氨基酸的种类。采用双向溶剂法,第一溶剂系统:正丁醇88甲酸水(15∶3∶2)展开4.5h;第二溶剂系统:正丁醇12氨水95乙醇(13∶3∶3)展开4.8h。用比色法测定氨基酸的含量;用凯氏定氮法测定蛋白质的含量。结果:氨基酸的纸层析能够有很好的分离度,有17种氨基酸,斑点蓝紫色,只有脯氨酸为黄色斑点;林蛙油中氨基酸的含量(4.655±0.2352),平均加样回收率为99.468;林蛙油软胶囊的蛋白质含量为(22.30±2.5)。 相似文献
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目的研究葛根素固体分散体的制备及其在家兔体内药动学,以提高葛根素口服给药的生物利用度。方法采用溶出度法,确定葛根素固体分散体的最佳制备处方;采用HPLC法,测定家兔血浆中葛根素的含量,药动学参数经3P97药动学软件处理。结果葛根素固体分散体的最佳制备处方为葛根素:PEG6000:pluronicF-68=1:4:1(m/m/m);葛根素及葛根素固体分散体的血药浓度-时间过程均符合二室模型,主要药动学参数:α分别为(2.040±0.327)、(0.870±0.191)·h~(-1),β分别为(0.21 2±0.021)、(0.351±0.022)·h~(-1),AUC_(0-∞)分别为(11.966±1.370)、(91.419±3.531)mg·L~(-1)·h,t_(max)分别为(0.491±0.026)、(1.423±0.035)h,ρ_(max)分别为(3.917±0.066)、(20.416±1.870)mg·L~(-1)。葛根素固体分散体对葛根素的相对生物利用度为763.99%。结论葛根素固体分散体可提高葛根素口服给药在家兔体内的生物利用度。 相似文献
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目的:研究紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备并对其性质进行考察.方法:采用薄膜分散法制备紫杉醇长循环热敏脂质体,再用冷冻干燥技术制备紫杉醇长循环热敏前体脂质体;采用激光粒度仪考察粒径和Zeta电位;采用高效液相色谱法研究其含量与包封率;并考察脂质体的体外释药特性.结果:紫杉醇长循环热敏前体脂质体水合后形成紫杉醇长循环热敏脂质体,粒径均值为(108.6 ±3.6)nm,Zeta电位的均值为(-12.2±1.8)mV,包封率可达96.2%;该脂质体在相变温度42℃下药物释放达到95%以上.结论:紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备工艺稳定,载药量大,包封率高,具有良好的热敏性;含量及其包封率测定方法简单、快速、准确.本实验可为紫杉醇静脉注射用新制剂的开发提供研究基础. 相似文献
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酶法水解林蛙油蛋白质的工艺研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:林蛙油的蛋白质由体内消化转变为体外消化,提高蛋白质利用率。方法:采取双酶水解技术对林蛙油进行水解。结果:最佳工艺条件为:底物含量0.025g·g-1,采用木瓜蛋白酶在pH7,温度60℃,酶含量0.4%,酶解3~4h后,再用胃蛋白酶水解,pH2~2.5,温度60℃,酶含量0.3%,酶解时间6~8h。结论:水解液冻干粉改善了林蛙油的溶解性和流动性,为制作各种药物制剂提供了方便。 相似文献
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