冠心苏合方鼻吸芳香贴剂的研究

参照巴布剂的制法,通过药物提取工艺的研究和辅料的单因素筛选,确定优化的制剂工艺,制成冠心苏合方鼻吸芳香贴剂,对其内容物进行药理研究,发现其对小鼠具有很好的抗缺氧作用.     

透骨消痛胶囊单次与多次给药对大鼠体内药代动力学行为的影响

目的:开展透骨消痛胶囊单次和多次给药后大鼠体内药代动力学研究,探讨不同给药方式时血药浓度与药动学相关参数的关联性,为中药复方的临床合理用药提供参考。方法:将120只SD大鼠随机分为单次给药组和多次给药组,灌胃透骨消痛胶囊后,根据吸光度与波长曲线下面积(吸波面积)和总固体整体成分的总浓度成正比的特点,采用吸波面积法测定该胶囊中整体药物成分的含量。血药浓度数据用DAS 2.0药动学软件处理,按房室模型拟合并求算单次给药组的药动学参数和多次给药组的稳态血药浓度。结果:透骨消痛胶囊单次给药后,药峰浓度(Cmax)(10.200±0.586)mg·L-1,达峰时间(tmax)(0.515±0.054)h,消除半衰期(t1/2)(1.318±0.049)h,药时曲线下面积(AUC0-24 h)(13.054±0.422)mg·h·L-1;多次给药6 d后血药浓度达稳态,稳态血药浓度(Cav),波动度(DF),稳态药-时曲线下面积(AUCss)分别为(4.073±0.282)mg·L-1,1.166±0.175,(48.878±1.931)mg·h·L-1。结论:透骨消痛胶囊多次给药后整体药物成分的血药浓度变化处于较好的稳态过程,与单次给药的体内行为较一致,说明该制剂临床剂量的确定较为合理。     

参白方中总多糖与总皂苷提取工艺的研究

目的 确定参白方中总多糖与总皂苷的最佳提取工艺.方法 采用紫外可见分光光度法,以提取率和含量为评价指标,通过正交试验优化参白方中总多糖与总皂苷的提取工艺.结果 参白方中的总多糖在0.0100～0.0603 mg/mL范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率为100.8％,RSD为0.74％,最佳提取工艺为20倍量水,煎煮...     

乌梅抑制黑色素的机制

目的 研究乌梅酸性成分提取物抑制黑色素产生的机制. 方法 用免疫组分化学法和化学比色法观察乌梅对黄褐斑模型豚鼠皮肤黑素细胞病理形态学和一氧化氮合酶(NOS)活性的影响. 结果①乌梅酸性成分提取物在高(25 mg/mL)、中(12.5 mg/mL)、低(6.25 mg/mL)浓度时,豚鼠皮肤平均光密度、积分光密度、...     

透骨消痛胶囊亚急性毒性试验

目的考察透骨消痛胶囊用药的安全性。方法 80只SD大鼠分4组,分别灌胃透骨消痛胶囊相当于成人用量的80、40、20倍和等体积生理盐水,4周后取一半大鼠进行血常规、生化、病理组织检测;免疫组化法观察细胞色素P450三种亚型在肝脏的表达;透射电镜观察肝、肾细胞超微结构。另一半大鼠停药1周,观察延迟毒性,指标同前。结果 1给药及停药后,大鼠一般状况、体重、血常规、生化指标及细胞色素P450三种亚型的表达与正常对照组无显著性差异;2病理组织、超微结构观察结果显示药物组与正常对照组无明显差异。结论透骨消痛胶囊安全性较好。     

基于中药整体成分的参白纳米混悬剂大鼠体内药代动力学分析

目的：明确参白纳米混悬剂中药物整体成分大鼠体内药代动力学测定方法的科学性，为多成分复杂体系中药制剂的体内研究提供方法指导和理论依据。方法：采用吸波面积法（AUAWC）测定不同时间大鼠血浆中参白汤剂与参白纳米混悬剂中总皂苷和总多糖等为主的整体成分药物浓度，高效液相色谱法（HPLC）测定个体成分人参皂苷Rg1的药物浓度，并进行方法学验证。将获得整体成分的药代动力学参数与人参皂苷Rg1的药代动力学参数比较，评价2种制剂的体内运行特点。结果：AUAWC与HPLC的方法学考察均符合要求。AUAWC分析显示，参白汤剂组与参白纳米混悬剂组中整体成分房室拟合均呈一室模型，半衰期（t1/2）分别为2.43 h和2.04 h，参白纳米混悬剂的相对生物利用度为138.99%;HPLC检测显示，参白汤剂组和参白纳米混悬剂组中人参皂苷Rg1呈二室模型，分布半衰期（t1/2α）分别为0.13 h和2.55 h，消除半衰期（t1/2β）分别为14.28 h和3.85 h，参白纳米混悬剂相对生物利用度为127.49%。与参白汤剂比较，参白纳米混悬剂中整体成分和人参皂苷Rg1的达峰时间（tmax）、达峰浓度（Cmax）...     

生乌头与制乌头提取物的药理评价

目的:开展生乌头与制乌头提取物的药理研究与处方原料选择的评价,促进乌头类制剂的发展和临床应用。方法:按照乌头注射液的工艺,制得生草乌与生川乌(合称生乌头)以及制草乌与制川乌(合称制乌头)的混合提取物,以生药0. 152 5 mg·g~(-1)为基础,配得生乌头与制乌头的不同剂量组,开展了镇痛、减慢心率、抑癌等药效和急性毒性、脏器观察等毒理实验,进行系统的分析与评价。结果:与空白组比较,生乌头与制乌头提取物均具有显著的镇痛作用,给药剂量相同时,生乌头注射液的疼痛抑制率(60. 91%)比制乌头注射液的(53. 42%)大,口服给药的生乌头提取物疼痛抑制率(73. 94%)远大于制乌头提取物(29. 97%)(P 0. 01)。减慢心率实验,大鼠给药后第30 min的心率与0 min心率相比,随着给药剂量的增加,生乌头组依次呈现减慢、平稳、加快的趋势,制乌头组则表现为平稳、减慢、加快的顺序,表明生乌头提取物低剂量时可达到减慢心率的作用。噻唑蓝(MTT)比色法结果显示,生乌头与制乌头提取物均具有明显抑制胃癌AGS细胞增殖的作用,剂量相同时,生乌头提取液的抑制作用较制乌头的更强。大鼠急性毒性实验测得生乌头与制乌头提取液的半数致死量(LD_(50))分别为3. 9,21. 0 g·kg~(-1),相当于临床剂量的4,20倍,制乌头的LD_(50)是生乌头的5倍。中毒致死大鼠的解剖发现,肝、肾等脏器均已发黑,中毒症状明显,而临床及其以下剂量的大鼠,各脏器均为正常。结论:生乌头安全性比制乌头的小,但镇痛、减慢心率与抑癌作用来的大,建议乌头注射液等制剂在治疗胃、肝癌晚期等重症疼痛时,原料选用生乌头,治疗一般疼痛的乌头制剂选用制乌头提取物为处方,做到真正安全与疗效相结合地辨证施治。     

太子参颗粒剂总多糖的吸光度-波长曲线下面积与药物浓度的线性关系

<正>紫外可见分光光度法在中药有效部位的含量测定方面已经积累了很多科学而又成熟的方法,如通过葡萄糖测定总多糖,利用碘化铋钾测定总生物碱,利用芦丁测定总黄酮,利用人参皂苷Rb1测定总皂苷等等。本文采用紫外分光光度法,在吸光度与浓度成正比的比尔定律基础上[1],利用硫酸—苯酚法,研究太子参颗粒剂总多糖紫外可见吸收光谱下的吸光度-波长曲线下面积(area under the absorbability-wavelength curve,AUAWC)和总多糖浓度成线性的关系,测试太子参颗粒剂的     

参白药效部位纳米混悬剂的剂型工艺优化及其升白作用的研究

目的 优化参白方有效部位纳米混悬剂的制备工艺,并开展纳米混悬剂的表征和升高白细胞的药效研究。方法 以参白方总多糖和总皂苷混合物为药物原料,在单因素考察的基础上,通过高压均质法,以稳定剂用量、均质压力、均质次数为影响因素,开展参白有效部位纳米混悬剂剂型工艺的正交优化和沉降稳定的观察,对制得的纳米混悬剂进行表征和升高白细胞的药效试验。结果 参白有效部位纳米混悬剂最优剂型工艺为：药物与大豆卵磷脂质量比为1:1.75,均质压力700 bar,均质次数14次。测得纳米混悬剂的粒径为（277.3±2.17）nm,PDI为0.185±0.018,Zeta电位为（-32.50±0.86）mV。给药7 d后,与模型组比较,给药7 d后纳米混悬剂高剂量组白细胞水平显著升高,给药15 d各剂量组白细胞水平显著升高（P＜0.05）。结论 参白有效部位纳米混悬剂的剂型优化工艺合理、可行,制剂粒径符合纳米要求,分散均匀且稳定,具有较好的升白作用,为有效部位组成的中药纳米混悬剂的新药研究提供有益的启示。