紫杉醇混合胶束的制备及增强口服生物利用度研究

目的 以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为。方法 采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学。采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学。结果 紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形。肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积（AUC0-∞）明显增加（P＜0.05）。结论 TPGS/PC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,提高口服生物利用度。     

微热法对新化合物抑菌活性的研究

本文设计合成了 N~4-甲基-1,3,4-噻二唑苯甲醛缩氨基硫脲及其 Co(Ⅱ)的配合物,经红外光谱证实其结构,同时用微热检测系统对其抑菌活性进行了研究,计算了在不同抑菌浓度下的细菌生长速度,求得了抑菌剂的最适应用浓度。     

Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统对喜树碱的增溶

 目的制备Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统,增加胶束被水冲稀后的稳定性,提高载药量。方法以普郎尼克P105(Pluronic P105)和聚乙二醇二乙酰基酯类的轭合物(PEG-PE)为材料采用薄膜水化法制备混合胶束系统,同时为增加胶束的载药量加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)。以难溶性抗癌药物喜树碱为模型药物,对混合胶束系统的载药量、冲稀后的稳定性进行了研究。采用人胸腺癌细胞系(MCF-7),对混合胶束的细胞毒性进行了研究。结果所制备的混合胶束系统,多倍冲稀后仍然能够稳定存在。同时与原料药相比极大增加难溶性药物的溶解度。细胞毒性结果表明,混合胶束的细胞毒性大大高于原料药。结论Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统是一种潜在的抗癌药物给药系统。     

凝胶控释注射给药系统研究进展

此文综述了可注射高分子水凝胶在药物控释领域的研究进展,主要包括天然、半天然以及人工合成的高分子水凝胶,重点介绍了两类研究比较深入的水凝胶-壳聚糖水凝胶和泊洛沙姆水凝胶。     

基于寡肽转运体介导的紫杉醇小分子前体药物的制备及提高口服吸收效果的研究

目的 为了提高紫衫醇的口服生物利用度,本实验基于寡肽转运体介导设计了小分子紫杉醇前体药物.方法 合成了紫杉醇-胱胺和紫杉醇-胱胺-缬氨酸两亲性前体药物.以细胞实验,考察了前体药物的膜透过能力.通过大鼠在体肠循环实验,考察了小分子前体药物的肠吸收机制.最后,对药物的口服药物动力学特征进行了研究.结果 前体药物具有比较好的...     

应用人工神经网络研究制剂体内外相关性

以明胶为囊材制备了红素缓释微囊，并采用人工神经网络对微囊的体内外相关性进行研究，测定红霉素缓释微囊12h的体外溶出数据，同时以家兔为实验动物，灌服微囊后测定血药浓度，所得数据训练神经网络系统，使之能够根据体外释放度的数据预测体内血药浓度。结果表明人工神经网络能够用于体内外相关性研究。     

噁丙嗪含量紫外分光光度测定法

设计了紫外分光光度计测定　丙嗪含量的方法。回收率９９．３％～１００．８％；相对标准偏差０．４５６％；浓度在０～２０μｇ／ｍｌ范围内的相关系数（ｒ）＝０．９９９９。     

组织流导和孔隙度的离体实验

本文目的，是在离休条件下对动物组织的流导和孔隙度进行研究。特别侧重于家兔皮下脂肪与骨骼肌的流导以及左心室、脂肪、脾、肾和肌肉孔隙度的测量。     

应用人工神经网络研究红霉素缓释微囊的体内外相关性

以明胶为囊材制备了红霉素缓释微囊，并采用人工神经网络对微囊的体内外相关性进行研究。以体外释放度的数据作为输入、血药浓度数据作为输出训练神经网络系统，通过比较体内血药浓度实测值与预测值的差异考察网络的可靠性，结果表明本网络得到的体内外相关性较好。     

人工神经网络多指标同步优化阿替洛尔非pH依赖型缓释片

目的：应用人工神经网络筛选阿替洛尔非pH依赖型缓释片的处方。方法：以羟丙甲纤维素为缓释材料,琥珀酸为pH缓冲剂研制非pH依赖型阿替洛尔缓释片,以不同用量的羟丙甲纤维素和琥珀酸配制成不同处方缓释片,测定各处方在pH7．4和0．1mol／L HCI中的释放度并计算得分,将此数据用于训练BP人工神经网络,并将此网络用于处方筛选。结果：优化处方在不同pH介质中均有较好的缓释效果。结论：人工神经网络多指标同步优化法可用于处方筛选。