龙胆苦苷药理学活性及药动学研究进展

龙胆属植物在临床上具有广泛的应用,龙胆苦苷作为龙胆属植物的主要药效成分之一,具有多方面的药理活性。本文从龙胆苦苷的药理学活性、药动学特性等方面进行综述,为龙胆苦苷的开发应用提供一定的参考。     

蒙花苷对MCF-7雄激素受体的影响

目的:观察蒙花苷对MCF-7细胞雄激素受体(AR)的影响。方法:培养MCF-7细胞,给予不同浓度(0,2,6.7,20,66.7,200μg/mL)蒙花苷处理后,CCK-8检测细胞活性,real-timePCR检测细胞ARmRNA的表达。结果:与空白组相比,经蒙花苷处理后,MCF-7活性无明显抑制(P0.05),ARmRNA呈先升高后降低趋势,其中当蒙花苷浓度为6.7μg/mL时AR表达量最高,66.7μg/mL时表达量最低。结论:蒙花苷对MCF-7细胞AR表达具有双向调节作用,这种作用与浓度有关。     

挤出滚圆法制备三七总皂苷微丸及其性质考察

目的：应用挤出滚圆法制备三七总皂苷微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法：用挤出滚圆造粒机制备三七总皂苷微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件;考察了微丸粉体学性质、收率和体外溶出效果。结果：用挤出滚圆法制备的三七总皂苷微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出迅速。结论：挤出滚圆法可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好。     

苍术挥发油的提取及β-环糊精包合工艺研究

目的:优选苍术挥发油的提取及β-环糊精包合的最佳工艺。方法:单因素法考察加水量、蒸馏时间对挥发油提取率的影响,确定最优提取条件;正交试验法考察挥发油与β-环糊精的配比、包合时间、包合温度3个因素对挥发油利用率的影响,确定苍术挥发油的最佳包合工艺。结果:加水12倍,提取8小时为苍术挥发油的最佳提取条件,挥发油与β-环糊精的比例为1∶6、包合温度为40℃、包合时间60分钟为最佳包合工艺。结论:确定了苍术挥发油的最佳提取及包合工艺,且该工艺简单可行。     

基于网络药理学探讨甘草-枳壳活性成分抗乳腺癌作用机制

目的:基于网络药理学进行数据挖掘,探讨甘草-枳壳的抗乳腺癌的潜在活性成分和可能作用机制。方法:从中药系统药理学分析平台(TCMSP)筛选的甘草-枳壳活性成分与药物数据库Therapeutic Target Databas(TTD)数据库检索的乳腺癌靶点进行了对比分析,归纳总结出甘草-枳壳中活性成分抗乳腺癌作用的主要潜在靶点,利用Cytoscape 3. 7. 1软件构建甘草-枳壳活性成分-靶点-疾病网络并进行分析。结果:根据类药性(DL)及口服生物利用度(OB)相关条件筛选获得甘草-枳壳活性成分-乳腺癌靶标网络图,该网络总共包括133个节点,化学成分116个,乳腺癌药物靶点有17个;与乳腺癌药物靶点相互作用的甘草活性成分有109个;与乳腺癌药物靶点相互作用的枳壳活性成分有6个;与乳腺癌药物靶点相互作用的枳壳、甘草共有的活性成分有1个;网络图中有400个乳腺癌靶点-相互作用靶标对。结论:甘草-枳壳抗乳腺癌作用的发挥是基于多成分、多通路和多靶点的整体药效效应,挖掘了抗乳腺癌的潜在作用机制,为进一步实验研究提供了理论基础。     

HPLC-ELSD同时测定山银花中绿原酸、木犀草苷和川续断皂苷乙的含量

目的:建立高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定山银花中绿原酸、木犀草苷和川续断皂苷乙的方法。方法:采用Col-umn XB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,用乙腈(A)-0.5%冰醋酸水溶液(B)为流动相梯度洗脱,以蒸发光散射检测器检测绿原酸和川续断皂苷乙。梯度程序为:0 min(A:9%,B:91%)保持10→12 min(A:29%,B:71%)→20 min(A:33%,B:67%)→25 min(A:45%,B:55%),流速1.0 ml/min;检测器漂移管温度100℃,载气流速为3.0 ml/min。结果:绿原酸、木犀草苷及川续断皂苷乙的回归方程分别为:Y绿原酸=1.341 1X+4.360 1,r=0.999 5;Y木犀草苷=25 948.31X-22.863 41,r=0.999 92,Y川续断皂苷乙=5.688 8 X+5.350 6,r=0.999 6。线性范围分别为:绿原酸0.005-0.045 mg/ml;木犀草苷0.017 7-0.085 5 mg/ml,川续断皂苷乙0.048 6-0.243 mg/ml。结论:该方法操作简便、结果准确,专属性强,分离效果和重现性好,可有效缩短总分析时间,为较全面控制金银花药材的质量控制提供了简便可靠的方法。     

丹皮酚缓释微丸的制备工艺研究

目的:以Eudragit NE 30D为包衣材料,制备丹皮酚缓释微丸.方法:应用挤出滚圆机制备丹皮酚素丸和多功能制粒包衣机进行包衣制备缓释微丸,采用单因素法考察缓释微丸的制备工艺参数和包衣工艺参数.结果:体外释放度试验结果显示,所制丹皮酚缓释微丸具有明显的缓释特性.结论:制备的丹皮酚缓释微丸基本符合12 h缓释要求.     

HPLC同时测定枸骨叶中熊果酸和齐墩果酸的含量

目的:建立枸骨叶药材中熊果酸、齐墩果酸的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:Extend-C 18(4.6mm×250mm,5μm),流动相:甲醇-0.1 moL·L-1醋酸铵溶液(83:17),流速为1.0mL·min-1,柱温30℃,检测波长210nm.结果:熊果酸在23.6-236.0μg·mL-1线性关系良好(r=-0.9999),平均回收率为98.84％,RSD为0.75％.齐墩果酸在10.42-104.20 μg· mL-1线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.87％,RSD为1.00％.结论:该方法简单,准确,且专属性强,可作为枸骨叶药材质量控制方法.     

不同交联聚维酮性能比较及其在中药中的应用

目的:研究不同交联聚维酮性质及其在中药中应用的差异性.方法:选取4种国产交联聚维酮和3种进口交联聚维酮,对其粒子形态、流动性、溶胀性、吸水速度常数、比表面积等进行研究;以穿心莲片、十全大补片、六味地黄片处方为模型,考察不同交联聚维酮崩解性能.结果:不同交联聚维酮在粉体学性质和功能性参数方面均存在一定的差异,尤其作为崩解剂应用于中药中,崩解性能进口交联聚维酮明显优于国产交联聚维酮.结论:国产交联聚维酮性能有待于优化.     

红花中羟基红花黄色素A的提取工艺及其热稳定性研究

目的:优化红花中羟基红花黄色素A的提取工艺条件及其的热稳定性.方法:以羟基红花黄色素A的含量为指标,采用单因素和正交实验方法,对提取温度、浸取时间、溶剂用量进行考察;通过测量于不同温度下保温不同时间的该成分的吸光度,考察其的热稳定性.结果:最佳提取工艺为:分别加20倍量的水提取2次,在40℃下,2次浸取时间分别为12 h和4 h,过滤,合并滤液;且羟基红花黄色素A不易在高温条件下提取或保存,在低温下具有一定的稳定性.结论:该研究方法合理方便,并可为羟基红花黄色素A提取及保存提供实验依据.