N-(1,5-二芳基-3-戊酮-1-基)-4-氨基苯甲酸的合成与α-葡糖苷酶抑制活性初步研究

由Mannich反应直接合成了16个β-氨基酮化合物, 制备方法简单、反应条件温和、产品易纯化, 收率达到45%～90%。所制备的化合物通过IR、ESI-MS、¹H NMR、¹³C NMR和HR-MS等方法进行了结构表征。α-葡糖苷酶抑制活性检测表明, 所合成的化合物对该酶的抑制活性顺序为: 2c最强, 2b、2h、1a、1f有一定的抑制活性。在此基础上, 对合成化合物的构-效关系进行了讨论。     

甲基喹啉酮乙酸类化合物的合成及其 醛糖还原酶抑制活性

目的 合成甲基喹啉酮乙酸类化合物,并评价其对醛糖还原酶的抑制活性。方法 以甲基苯胺为起始原料,经加成、水解、环合、烃化、缩合、水解6步反应得到相应的目标化合物。以依帕司他为阳性对照药,采用大鼠晶状体醛糖还原酶对目标化合物醛糖还原酶抑制活性进行初步评价。结果 合成了26个目标化合物,均未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证;6-甲基系列化合物活性均较好,特别是化合物VI ₆（IC₅₀=0.088 μmol.L^-1）活性最好,与依帕司他相当;8-甲基系列化合物活性较弱,只有化合物VI₁₅和VI₂₃活性相对较好,IC₅₀值分别为3.379 、3.055 μmol.L^-1。结论 甲基喹啉酮乙酸类化合物作为新型醛糖还原酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。     

STAT3在急性肺损伤中作用的研究进展

急性肺损伤(acute lung injury,ALI)在目前还缺乏有效的治疗手段.目前研究表明,细胞转导因子网络在急性肺损伤中给我们提供了新的思路.虽然细胞因子和它们的受体包含一个复杂的系统,它有着病原体和其他原因导致的肺损伤在早期即能发现的极其关键的能力,但是对于这些细胞因子及其所处的周围环境如何能明确发现肺对外环境的自然抵御反应还是不清楚的.     

快速检测SEP在手术中脊髓监护的应用

介绍了利用体感诱发电位进行手术中脊髓监护的方法，介绍了手术中脊髓监护的原理及实验系统的构成，给出了利用伪随机序列技术实现快速检测体感诱发电位的算法，实验结果显示，本文的研究较传统方法有一定,值得进一步研究。     

百令胶囊辅助治疗慢性支气管炎的临床疗效观察

目的:观察百令胶囊辅助治疗慢性支气管炎的临床疗效。方法:随机选取2013年5月至2013年12月于我院诊治的150例慢性支气管炎患者,将其随机平均分成两组,对照组75例患者给与常规治疗,观察组75例患者在常规治疗的基础上口服百令胶囊进行治疗。14d后对两组患者的临床疗效进行对比分析。结果:对照组治疗慢性支气管炎的总有效率高达96%,明显优于对照组(82.7%),P0.05差异具有统计学意义;结论:百令胶囊在临床上辅助治疗慢性支气管炎疗效确切,安全性好,不良反应小的特点。     

血栓弹力图对急性缺血性脑卒中治疗的监测

分析８０例急性缺血性脑卒中抗栓治疗后的疗效与血栓弹力图监测的关系，以及经抗栓治疗无效的１３例患者改用抗凝治疗后疗效与血栓弹力图监测的关系。结果：经常规抗栓治疗后，有效率为６６．２５％，血液高凝状态无显著改变，与急性脑卒中的自然恢复率相近。经抗凝治疗后，有效率为１００％，血液高凝状态明显降低。表明血栓弹力图不仅是监测血液凝固状态的一种手段，而且可以指导急性缺血性脑卒中的治疗。     

顽固水肿 重用苍术

用苍术治疗顽固性水肿乃为临证偶得。1991年6月4日收治一“扩张型心肌病并心功能Ⅳ级、心衰Ⅲ度、心律不齐”的男性病人,年近花甲,发病11天。症见:心悸气喘,动辄尤甚,咳嗽倚息不能平卧,全身浮肿,小便短少。证为肺脾气虚,痰湿内阻。经西药强心利尿,中药益气健脾理气,泻肺利水消肿等综合治疗1周后,心功能转为代偿期,心衰纠正,心悸气喘咳嗽缓     

广州市东山区东湖街0～3岁婴幼儿智能发育状况调查分析

通过应用经改良的GESELL量表测查智能 ,了解 0～ 3岁婴幼儿智能发育状况 ,有针对性地提出干预措施 ,对不同月龄婴幼儿按大动作、精细动作、适应能力、语言及社交行为进行指导。结果表明 ,相关的 5个功能都有不同程度的提高 ,提示早期合理的指导对 0～ 3岁婴幼儿智力潜能开发有较大的促进作用