中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究(Ⅳ)Bryostatin 8,16的分离与结构鉴定

以体外抗癌活性为指标,采用多种层析分离技术,从采自广东大鹏湾海域的总合草苔虫中追踪分离得到8个活性单体.利用电喷雾离子质谱(ESI-MS)和高分辨(600MHz)核磁共振二维谱技术测定活性化合物的结构,分别鉴定为:bryostatin 4,bryostatin 5,bryostatin 6,bryostatin 8,bryostatin 10,bryostatin 11,bryostatin 16,bryostatin 18.其中,bryostatin 8(Ⅰ)和bryostatin 16(Ⅱ)是首次从南海总合草苔虫中获得,并在体外表现出显著的抗癌活性.     

中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究Ⅱ总草苔虫内酯的超强抗癌活性

目的：研究中国南海草苔虫中的大环内酯类抗癌活性成分,从中寻找高效的新型抗癌剂。方法：以体外抗癌活性为指标,将活性评价与化学分离相结合,采用凝胶柱层析（SephadexLH－20）,反相硅胶快速柱层析（CDS）和制备性高效液相层析等先进分离技术,对南中国海的总合草苔虫样本进行总活性成分的分离制备。采用MTT法考察总活性成分对K562、U937肿瘤细胞株的体外抑制活性。结果：从该动物中分离制备了纯度高达95％以上的总草苔虫内酯（bryostatins）,此总活性成分对红白细胞白血病细胞株K562具有超强的杀灭作用（ED50＜10－18μg／ml）,是天然产物中对K562肿瘤细胞抑制作用最强的化学成分。结论：我国南海总合草苔虫资源丰富,含有其独特的其超强抗癌活性的草苔虫内酯,为今后的新药研制与开发展示了美好前景。     

玉足海参中的三萜皂苷成分

目的：研究玉足海参中具有生物活性的三萜皂苷。方法：应用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和高效液相色谱的方法分离和纯化三贴皂苷,并通过光谱和化学方法鉴定化合物结构。结果：从玉足海参中分离得到7个三萜皂苷,分别鉴定为leucospilotasideA（1）,leucospilotasideB（2）,leucospilotasideC（3）,holothurinB（4）,holothurinB2（5）,echinoside13（6）,and holothurinA（7）。结论：化合物2为新的海参三萜皂苷,化合物1,3,5和6为首次从该种海参中分得。     

糙海参中具有细胞毒活性的三萜皂苷

目的 研究糙海参（Holothuria scabra Jaeger）具有生物活性的三萜皂苷类。方法 应用大孔树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和HPLC对糙海参体内三萜皂苷活性成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 分离并鉴定了5个三萜皂苷类化合物,分别为：scabraside C (1)、holothurin A1 (2)、echinoside A (3)、24-dehydroechioside A (4) 和 holothurin A (5), 化合物1-5对人白血病细胞HL-60,MOLT-4和人肺癌细胞的抑制率较强。结论 化合物1-5为首次从糙海参中分离得到,其中化合物1为新化合物。5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性。     

子安辐肛参皂苷lecanoroside A和C的抗真菌和抗肿瘤活性

子安辐肛参(Actinopyga lecanora)为海参纲楯手目海参科棘皮动物,在我国主要分布于西沙群岛、海南岛海域,资源十分丰富.通过对其体内的皂苷类成分进行研究,从中分离并鉴定了其中5种三萜皂苷:holothurin A、B,lecanoroside A、B和C,其中后3种皂苷为新化合物[1].     

中国南海硬棘软珊瑚Scleronephthya sp.的活性成分研究

目的研究中国南海硬棘软珊瑚Scleronephthya sp.生物活性成分。方法利用正、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20以及HPLC等层析手段对一种硬棘软珊瑚中的生物活性成分进行分离。应用波谱分析技术并结合文献数据,对所得的化合物进行结构鉴定。采用琼脂扩散试验对分离得到的化合物进行体外抗微生物活性测试。结果和结论从该种硬棘软珊瑚中分离得到3个过氧化麦角甾醇(1～3)、鲛肝醇(4)、鲨肝醇(5)和1,2-O-十八烷基甘油缩醛(6)。初步体外抗微生物活性筛选发现这些化合物均有不同程度的抗菌活性。化合物5对大肠杆菌和巨大芽孢杆菌具有一定的抑制活性,化合物6对花药黑粉菌具有很强的抑制活性。化合物1～4仅显示微弱的抗微生物活性。     

我国南海总合草苔虫和海绵中新的抗肿瘤活性成分的研究

目的:从海洋生物总合草苔虫、棕色扁海绵及丰头皮海绵中寻找发现新的抗肿瘤活性成分.方法:采用活性跟踪方法,应用多种层析分离技术追踪分离活性单体,并以光谱技术确定化合物结构,MTT法进行抗肿瘤活性筛选.结果:从总合草苔虫中分离鉴定了9个化合物,均表现出极强的抗肿瘤活性;从棕色扁海绵中分离得到10个化合物,鉴定出其中6个化合物的化学结构,其中化合物Ⅳ和Ⅴ具有免疫抑制活性,对人工诱导的大鼠关节炎有效;从丰头皮海绵中分离得到30个化合物,鉴定出14个化合物的化学结构,其中化合物Ⅱ具有抗肿瘤活性.结论:我国南海生长的总合草苔虫、棕色扁海绵和丰头皮海绵资源丰富,从中分离得到的单体显示出不同的抗肿瘤活性,对这些活性成分的研究为今后药用资源的开发和新药研究奠定了基础.     

太白木忽木根皮中三萜皂甙成分研究

从太白木忽木（ＡｒａｌｉａｔａｉｂａｉｅｎｓｉｓＺ．Ｚ．ＷａｎｇｅｔＨ．Ｃ．Ｚｈｅｎｇ）根皮中首次分离到四个三萜皂甙，根据理化性质和光谱数据，分别鉴定为齐墩果酸３Ｏ［βＤ吡喃木糖（１→２）］［βＤ吡喃葡萄糖（１→３）］βＤ吡喃葡萄糖醛酸甙（１），ｔａｒａｓａｐｏｎｉｎＶ（２），３Ｏ｛βＤ吡喃木糖（１→２）［βＤ吡喃葡萄糖（１→３）］βＤ吡喃葡萄糖醛酸乙酯｝齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（３）和３Ｏ｛βＤ吡喃木糖（１→２）［βＤ吡喃葡萄糖（１→３）］βＤ吡喃葡萄糖醛酸丁酯｝齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（４）。１为新天然产物，３和４为新化合物，分别命名为太白木忽木皂甙ＶＩ（ｔａｉｂａｉｅｎｏｓｉｄｅＶＩ）、太白木忽木皂甙ＶＩＩ（ｔａｉｂａｉｅｎｏｓｉｄｅＶＩＩ）和太白木忽木皂甙ＶＩＩ（ｔａｉｂａｉｅｎｏｓｉｄｅＶＩＩ）。     

Two New Oleanolic Acid Saponins from the Root Bark of Aralia taibaiensis

从新种太白木（ＡｒａｌｉａｔａｉｂａｉｅｎｓｉｓＺＺＷａｎｇｅｔＨＣＺｈｅｎｇ）根皮中分离得到两个新的齐墩果酸皂甙和一个已知化合物，齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（１）。经理化性质和光谱数据分析，鉴定两个新化合物结构为：３ＯβＤ吡喃葡萄糖醛酸丁酯齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（２）和３ＯβＤ吡喃葡萄糖醛酸癸酯齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（３），分别命名为太白木皂甙Ⅳ和太白木皂甙Ⅴ。     

太白木根皮的齐墩果酸皂甙

从太白木（ＡｒａｌｉａｔａｉｂａｉｅｎｓｉｓＺ．Ｚ．ＷａｎｇｅｔＨ．Ｃ．Ｚｈｅｎｇ）根皮中首次分离到５个齐墩果酸皂甙，根据理化性质和光谱数据，分别鉴定为木皂甙Ａ（１），３Ｏ［αＬ呋喃阿拉伯糖（１→４）βＤ吡喃葡萄糖醛酸丁酯］齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（２），３Ｏ［αＬ呋喃阿拉伯糖（１→４）βＤ吡喃葡萄糖醛酸乙酯］齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（３），屏边三七甙Ｒ２（４）和３Ｏ｛βＤ吡喃葡萄糖（１→３）［αＬ呋喃阿拉伯糖（１→４）］βＤ吡喃葡萄糖醛酸乙酯｝齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（５）。２，３和５为新化合物，分别命名为太白木皂甙Ｉ（ｔａｉｂａｉｅｎｏｓｉｄｅＩ）、太白木皂甙Ｉ（ｔａｉｂａｉｅｎｏｓｉｄｅＩ）和太白木皂甙ＩＩ（ｔａｉｂａｉｅｎｏｓｉｄｅＩＩ）。