洁泽2号体外杀精及大鼠阴道避孕实验

目的:观察中药复方药液洁泽1号(Jieze NO.1,JZ1)对外用杀精剂壬苯醇醚(N-9)的杀精增效作用及洁泽2号(Jieze NO.2,JZ2,JZ1与N-9混合制剂)凝胶大鼠阴道内用药的避孕(抗生育)效果。方法:采用改良的Sander-cramer方法观察JZ2中N-9的最低杀精浓度对正常人精子前向运动率、活动率和存活率的影响;大鼠阴道内给予JZ2药物凝胶后雌雄合笼,分别于交配后1 min、3 min、5 min、10 min观察阴道内精子活动情况,并观察各组避孕率。结果:N-9 20 s、3 min最低杀精浓度均为0.25 mg/ml,与洁泽1号混合(即JZ2)后,N-9最低杀精浓度分别为0.125 mg/ml、0.062 5 mg/ml。交配后1 min,各单纯N-9及JZ2凝胶组大鼠阴道内均未见活动精子。N-9(12%及以上浓度)、JZ2(含10%及以上浓度N-9)各组均有较高的避孕率,与自然对照组及空白凝胶组之间的差异均有极显著统计学意义(P<0.01)。JZ2(含14%、12%N-9)药物凝胶组抗生育率均可达100%,与14%N-9作用相当。JZ2(含10%N-9及8%N-9)抗生育率分别为90%、40%,与自然对照组之间有统计学差异。JZ2(含12%N-9和10%N-9)凝胶组对大鼠的避孕作用强于相同浓度的N-9组,且比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:由剂量-反应关系曲线可以看出JZ1对N-9的杀精作用具有协同作用,两药混合后(即JZ2)可以减少N-9的剂量;JZ2凝胶大鼠阴道内用药具有较好的抗生育作用,在相同避孕效果下可减少N-9的用量。     

洁泽2号预防白色念珠菌阴道炎的实验研究

目的:观察洁泽2号(JZ2)中药复方洁泽1号(JZ1)与外用杀精剂壬苯醇醚(N-9)混合制剂体外对白色念珠菌的抑菌活性及对小鼠白色念珠菌性阴道炎的预防作用。方法:采用琼脂稀释多点接触法检测最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC);造模前阴道内按分组分别注入各药物凝胶20μl,1min后阴道接种白色念珠菌液5×104个/只,分别于造模后第2、4、7、14天观察小鼠阴道灌洗液菌丝生成及菌落计数结果,阴道、子宫组织PAS染色,各组阴道组织的炎症分值及阴道炎预防率。结果:体外实验中,JZ2对念珠菌的抑制作用较N-9好,菌液浓度为5×105个/ml时,JZ2的MIC和MBC均为1∶64(含JZ17.8mg,N-90.78mg);随着JZ2凝胶中JZ1浓度的降低,小鼠白色念珠菌性阴道炎预防率逐渐下降,呈现一定的量效关系。JZ2高剂量凝胶组预防率可达65.0%,与模型组预防率0、空白凝胶组预防率20.0%比较差异有统计学意义(P<0.01),与西药对照组(联苯苄唑凝胶)作用相当,但强于N-9组,且差异有统计学意义(P<0.05)。JZ2中、低剂量凝胶组预防率较低,但与模型组之间的差异有统计学意义(P<0.05)。结论:体外实验中JZ2(含JZ17.8mg,N-90.78mg)即可抑制念珠菌的生长;JZ2凝胶对白色念珠菌性阴道炎具有较好的预防作用。     

水杨醛缩邻羟基苄胺合二氧化钼类的合成与结构分析

用自制的水杨醛肟和邻羟基苄胺,设计合成了生物营养素-水杨醛缩邻羟基苄胺合二氧化钼类配合物,并对其组成和结构进行了测定与分析。     

抗病毒药物2,5,6-三取代-4(3H)嘧啶酮衍生物的合成及诱导干扰素活性

In order to search for more ideal antiviral drugs,21 substituted pyriiT1idinone derivatives were designed and synthesized,among which 11 were not reported before. The cheinicalstructures were characterized by elemen tal and spectral analysis. The serum interferon - inducing activity was tested in mice. All 2-amino-5-bromo-6-substituted-4-(3H)pyrimidinone compounds were shown to have interferon inducing activity.The corresponding substituted pyrimidine thiones were less active.The new compounds of 6-sulfophenyl derivatives are soluble in、water, but the interferon-inducing activity are not higher than the original compound of ABPP.     

抗病毒药物2，5，6-三取代－4（3H）嘧啶酮衍生物的合成及诱导干扰素活性

抗病毒药物２，５，６-三取代－４（３Ｈ）嘧啶酮衍生物的合成及诱导干扰素活性刘新泳，徐丽君（山东医科大学药学系济南２５００１２）取代嘧啶酮类化合物是一类小分干扰素诱导剂，有抗病毒、抗肿瘤、杀菌抑霉、诱导干扰素和白介素、免疫调节等多种生物活性（１）。目前?..     

新型缩氨基硫脲衍生物——氨基巯三唑Schiff碱的合成与抗菌活性

设计合成了新型缩氨基硫脲衍生物4-氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑及其十种不同醛的Schiff碱衍生物,并进行了抑菌实验。结果表明:Schiff碱化合物结构中的甲亚胺基是该类化合物的活性功能基。苯环上更换不同的取代基对其活性有一定的影响,其中化合物4-(5-硝基亚糠基氨基)-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ik)抗菌活性最高且抗菌谱最广;化合物4-亚水杨基氨基-3-(呋喃-2)-5-巯基-1,2,4-三唑(Ib)具有较强的抑霉活性。     

9－（N~4＇－取代乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤衍生物与过渡金属离子配合物研究

合成了９－（Ｎ~４＇－苯基－乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤（Ｌ_１）和９－（Ｎ~４＇－苄基－乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤（Ｌ_２），并测定其与过渡金属离子Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）和Ｃｕ（Ⅱ）配合物的组成、摩尔吸收系数和稳定常数。结果表明，Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）与配体Ｌ_１和Ｌ_２均形成１；３配合物；Ｃｕ（Ⅱ）与Ｌ_１以１：３形式配合，与Ｌ_２则形成１：１的配合物。     

消化性溃疡出血患者血浆凝血因子活性变化及其临床意义

目的:通过测定消化性溃疡出血患者血浆8种凝血因子的活性水平,探讨血凝酶制剂在治疗消化性溃疡出血中的价值。方法:收集2013年4月至2015年4月消化性溃疡出血患者147例,分为无贫血、轻度贫血、中度贫血及重度贫血4组,同时收集消化性溃疡不伴出血患者44例及慢性胃炎患者81例,以慢性胃炎组作为对照组。测定各组患者血浆凝血因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ及Ⅻ的活性及国际标准化比率(international normalized ratio,INR)。结果:与对照组相比,凝血因子Ⅱ、Ⅴ的活性水平在轻度贫血和中度贫血的溃疡出血患者中降低,凝血因子Ⅶ、Ⅹ的活性在轻度贫血、中度贫血及重度贫血的溃疡出血患者中亦降低,而凝血因子Ⅷ、Ⅸ的活性在4组不同程度贫血的溃疡出血患者中均升高。各组患者的INR值均在正常范围内,且差异无统计学意义。结论:凝血因子Ⅷ和Ⅸ活性的升高在消化性溃疡出血时对维持机体正常水平的凝血功能至关重要。     

牛珀至宝丹对内毒素休克大鼠溶酶体的保护作用

目的：探讨中药制剂牛珀至宝丹对内毒素休克大鼠溶酶体的保护作用。方法：用ＳＤ大鼠制作休克模型并同期对大鼠肝溶酶体进行体内外稳膜实验，以溶酶体标志酶——酸性磷酸酶（ＡＣＰ）的活性、酶比活性、溶酶体膜通透率等反应肝溶酶体的变化，以观察牛珀至宝丹对肝细胞溶酶体的影响。结果：模型组游离ＡＣＰ活性为（１１０．１９±４．３３）ｎｍｏｌ·ｓ－１／ｇ，膜通透率为０．８４±０．０３；而牛珀至宝丹组分别为（８３．５２±８．１７）ｎｍｏｌ·ｓ－１／ｇ和０．６４±０．０８，２组比较均有显著性差异（Ｐ均＜０．０１）。结论：内毒素休克大鼠肝溶酶体膜明显受损，膜通透率增加，ＡＣＰ外逸；牛珀至宝丹可阻止上述变化，对溶酶体具有保护作用。