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91.
92.
目的 考察雷公藤甲素在大鼠肠道的吸收情况,为其安全合理应用提供生物药剂学依据。方法 采用大鼠在体肠灌流实验,利用超高效液相色谱 (UPLC) 法测定雷公藤甲素的量,分别研究吸收部位和药物浓度对雷公藤甲素吸收的影响。结果 4、8.3、20 μmol/L 雷公藤甲素灌流液在各肠段的有效渗透系数 (Peff*) 和 10 cm 肠段吸收百分比 (10 cm % ABS) 依次为十二指肠>结肠>空肠>回肠,各肠段之间无显著性差异 (P>0.05)。不同质量浓度 (4~20 μmol/L) 的雷公藤甲素在肠道内的吸收无显著性差异 (P>0.05)。结论 雷公藤甲素在大鼠肠道内有较好的肠吸收,对肠段无明显的吸收部位选择性,一定范围内的药物浓度对雷公藤甲素的 Peff* 和 10 cm% ABS 无影响,初步判断其吸收机制为被动扩散。 相似文献
93.
目的:探讨重组人血管内皮抑制素(恩度)对肺微血管内皮细胞增殖的影响及机制。方法:以人非小细胞肺癌细胞系A549和人肺微血管内皮细胞系HPMEC建立非接触式共培养血管模型,并在此模型上应用MTT方法研究肿瘤血管内皮细胞的增殖,以流式细胞仪检测血管内皮细胞的周期分布,以RT-PCR和Westernblotting检测血管内皮细胞的cyclinD1转录水平和蛋白表达水平的变化。结果:恩度能明显抑制共培养模型下血管内皮细胞的增殖,并呈剂量依赖性;肿瘤内皮细胞G0/G1细胞数增多,S期细胞显著减少;转录和蛋白检测水平cyclinD1呈剂量依赖性下调。结论:恩度能抑制肿瘤血管内皮细胞增殖,且这一作用与抑制cyclinD1表达,使肿瘤血管内皮细胞滞留于G0/G1期有关。 相似文献
94.
关附甲素与Ⅰ类抗心律失常药对豚鼠乳头肌动作电位的作用比较 总被引:3,自引:0,他引:3
用细胞内微电极技术,结合微机自动分析,研究了关附甲素(GFA)对豚鼠乳头肌快反应动作电位各项参数的影响,并与Ia类药物奎尼丁(quinidine)、lb类药物慢心律(mexiletine)以及lc类药物氯卡胺(lorcainide)进行比较。结果表明,关附甲素对心肌细胞零相阻Na+作用与I类药奎尼丁、慢心律、氯卡胺相比起效浓度接近,作用相似,它对动作电位时程(APD)、有效不应期(ERP)的影响与 相似文献
95.
关附甲素对心肌细胞电生理特性的影响 总被引:11,自引:1,他引:11
用细胞内微电极术结合微机自动分析,研究关附甲素(GFA)对豚鼠乳头状肌快反应动作电位的影响。结果表明GFA(2.6~260μmol/L)可依浓度降低APA和V_(max),增加V_(MT),且使V_(max)恒定出现在膜电位除极至-27 SD6 mV水平。GFA(2.6~26μmol/L)使APD_(50)、APD_(90)和ERP延长,82~260μmol/L时,APD_(50)、APD_(90)缩短,而ERP/APD_(90)增大。GFA对V_(max)的抑制作用呈明显的频率依赖性和电位依赖性,并使心肌细胞的兴奋性降低。表明GFA主要是通过对快Na通道阻滞而发挥其抗心律失常作用的。 相似文献
96.
目的 测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。 方法 采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。 结果 在正辛醇 - 水体系中,雷公藤甲素的表观油水分配系数 log <>P=0.58 ,在正辛醇 - 缓冲液中分配系数受溶液的 pH 值影响不大。雷公藤甲素在大鼠肠道内有较好的肠吸收,各肠段的有效渗透系数 (<>P*eff) 和 10 cm 肠段吸收百分比 ( 10 cm %ABS) 之间无显著性差异 (<>P>0.05) 。 结论 应用摇瓶法能准确测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流实验得到印证。 相似文献
97.
构建CC型趋化因子受体5(CCR5)基因shRNA的真核表达载体,探讨沉默CCR5对乳腺癌细胞黏附与迁移能力的影响。在多种人乳腺癌细胞中检测CCR5的基因表达,选择CCR5表达较高的MDA-MB-231细胞做为基因沉默的研究对象;设计并合成2对靶向人CCR5基因的RNA沉默序列,连入基因沉默载体pSilencer 2.1-U6中,构建沉默质粒shCCR5-1 和shCCR5-2,定量PCR和蛋白印迹法检测CCR5基因沉默的效率;以细胞黏附实验和Transwell趋化小室实验分别检测沉默CCR5对MDA-MB-231细胞黏附和迁移能力的影响。结果表明,沉默CCR5可以抑制MDA-MB-231细胞的黏附能力,同时显著降低MDA-MB-231细胞的迁移和趋化。 相似文献
98.
对欧盟药品注册的管理机构、药品注册的集中审批程序、成员国审批程序和互认可程序等3种审批程序以及药品的几种申请类别进行简要的介绍。重点对欧盟专门针对传统草药注册管理的2004/24/EC指令进行较详细的论述,其中包括传统草药范围、给药途径和适应症的界定、使用年限的要求以及申报资料的简化内容等.此外还扼要地评议了该指令对中药进入欧洲药品市场的正、负两方面的影响. 相似文献
99.
100.
雷公藤甲素对ERα蛋白介导的人乳腺癌MCF-7细胞增殖抑制的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究雷公藤甲素对激素依赖性人乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用及可能的机制。方法:MTT法检测雷公藤甲素对MCF-7细胞增殖的抑制作用,Hoechst染色法检测其对细胞凋亡的影响,Western blotting法观察雷公藤甲素对雌激素受体(ER)α蛋白表达的影响。结果:雷公藤甲素对MCF-7细胞增殖有显著的抑制作用,并且呈现良好的时效和量效关系,雷公藤甲素能有效诱导MCF-7细胞凋亡,并且对ERα具有明显的下调作用。结论:雷公藤甲素能抑制人乳腺癌细胞MCF-7增殖并且诱导其凋亡,其诱导MCF-7细胞凋亡的作用机制可能与其下调ERα的表达有关。 相似文献