中药何首乌肝损伤与合理用药

何首乌作为中国的名贵中药材之一被用于治疗多种疾病,如脱发、白发、心血管疾病及皮肤疾病等,但近年来其诱发的肝损伤引起广泛关注。本文在已有临床病例报道和临床前毒理学相关研究的基础上对何首乌肝损伤特征和肝损伤部位及成分加以总结,并为何首乌临床合理用药提供相关建议。     

低分子灵芝多糖体内抗肿瘤活性研究及其作用机制探讨

目的：考察三种灵芝多糖（GLPH、GLPM、GLPL）的抗肿瘤活性及其作用机制。方法：采用小鼠移植瘤研究方法检测了三种灵芝多糖对S180（骨肉瘤）、Heps（肝癌）、EAC（腹水癌）及BB16BL6（黑色素瘤）的抑制作用,并通过各种免疫因子及TH1/TH2比值检测来研究其可能的作用机制。结果：灵芝多糖（GLPL）对S180、Heps、EAC、B16BBL6均有明显的抑制作用,而灵芝多糖（GLPH、GLPM）的作用不明显。且研究显示GLPL能够显著增加细胞因子IFN-γ、IL-2表达水平,而对IL-6、IL-10作用不明显。结论：灵芝多糖（GLPL）具有良好的抑制肿瘤S180、Heps、EAC、BB16BL6生长的活性,且这种抑制活性可能是通过促进免疫细胞因子的分泌而发挥作用。     

蛋白质包被PVDF膜吸附法检查中药注射剂缩合鞣质

目的试图建立一种操作简便、检查限量极低并适合中药注射剂缩合鞣质检查方法。方法将蛋白质包被的PVDF膜片安装在一滤过孔径为2 mm的过滤装置上,将一定体积的中药注射剂溶液通过蛋白质包被PVDF膜,用有机溶剂脱去杂色,根据膜片颜色深浅判断缩合鞣质限量。结果当通过蛋白质包被PVDF膜的样品体积为0.5 mL时检查限量约为0.07 mg/mL,检查限量低于2010年版《中华人民共和国药典(一部)》。本法能直接检测出4种上市中药注射液(清开灵注射液、双黄连注射液、丹参注射液和灯盏细辛注射液)存在微量缩合鞣质。结论本法操作简便并具有较强的抗干扰能力,检测限低,可以用于中药注射剂微量缩合鞣质限量的严格控制。     

中药抗糖尿病研究进展

糖尿病是一类因胰岛素分泌不足、胰岛素作用低下或胰岛素抵抗引起的糖代谢紊乱,继发脂肪和蛋白质代谢障碍的疾病。其发病率呈逐年上升趋势,近年来中药治疗糖尿病取得较大进展,本文对抗糖尿病的中药单体、单味中药、中药有效部位和中药复方制剂做了综述。     

姜黄素对阿尔茨海默病中Aβ诱导的神经毒性保护作用的研究进展

过量β淀粉样蛋白(Amyloidβ,Aβ)的生成、聚集和沉积能引起一系列的神经毒性。姜黄素(Cur-cumin)是一种多酚类化合物,具有抗氧化、降血脂、抗肿瘤等多种生物活性。近年来,姜黄素对阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)中Aβ诱导的神经毒性保护作用已引起越来越多的重视。从与Aβ的结合、抑制Aβ的生成、抗氧化、抗炎等方面,综述了姜黄素对Aβ诱导的神经毒性保护作用的研究进展。     

提高中药注射剂安全性的技术策略

中药注射剂的安全性问题受到业界和公众的广泛关注,提高中药注射剂安全性是目前较为紧迫的产业问题。本文从技术层面分析影响中药注射剂安全性的物质基础入手,针对共性问题,对提高蛋白质、缩合鞣质、树脂、多糖、核酸、草酸盐、钾离子等有关物质质控标准,增加安全性检查阳性率提出了具体的技术策略。最后针对中药注射剂安全性问题的特点,对生产提出相关工艺建议。     

山楂酸、科罗索酸及其衍生物抑制HL-60细胞增殖和诱导其分化的研究

目的研究山楂酸、科罗索酸及其衍生物对HL-60细胞的增殖抑制作用及诱导分化的作用。方法体外培养人早幼粒白血病细胞HL-60,四氮唑蓝比色(MTT)法观察化合物对HL-60细胞的抑制率,采用乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒检测化合物对细胞的毒性,硝基四氮唑蓝(NBT)还原实验检测化合物对NBT还原能力的影响。结果 4个化合物对HL-60细胞生长具有抑制作用,并呈浓度依赖关系;而对细胞释放的LDH含量无明显影响;NBT阳性细胞率增高。结论化合物可能通过诱导HL-60细胞分化,从而抑制HL-60细胞增殖。     

基于均相时间分辨荧光高通量筛选模型的脱氢枞胺衍生物酪氨酸激酶抑制活性研究

蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。     

栀灯注射液中栀子苷、灯盏花素的大鼠药代动力学初步研究

目的建立大鼠血浆样品中栀子苷和灯盏花素的高效液相色谱检测方法,并研究栀灯注射液在大鼠体内的药代动力学特征,为其剂量设置提供依据。方法大鼠尾静脉注射栀灯注射液高、中、低3个剂量后检测不同时间血浆中栀子苷和灯盏花素的浓度,并估算药代动力学参数。结果所建立的测定方法对灯盏花素的线性范围为0.2~40μg/mL,对栀子苷的线性范围为0.5~200μg/mL,回收率大于85%,日内及日间RSD均小于10%。静注给予栀灯注射液后,灯盏花素和栀子苷的平均消除半衰期分别为21.6和72.6 min,分布容积分别为0.23~1.24和0.37~1.05 L/kg。结论建立的大鼠血浆中灯盏花素和栀子苷HPLC测定方法适合于药代动力学研究。     

泮托拉唑肠溶胶囊在犬体内的药动学及生物利用度研究

 目的建立用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度的方法,并比较国产肠溶微丸胶囊相对进口肠溶片的生物利用度,评价其生物等效性。方法6条雄性犬交叉po单剂量受试胶囊和参比片40mg,HPLC测定血浆中的浓度。结果受试及参比制剂的主要药动学参数如下:t_lag为(0.792±0.102)和(0.667±0.342)h;ρ_max为(5.825±3.623)和(6.727±2.893)mg·L^-1;t_max为(2.056±0.274)和(1.825±0.137)h;t_1/2为(0.920±0.264)和(0.994±0.288)h;AUC_0-∞为(9.115±5.106)和(9.856±6.236)mg·h·L^-1;F为(95.4±15.2)%。结论两种制剂生物等效。