齐墩果酶酸对过敏性休克的对抗作用

研究齐墩果醇酸对６－氨基青霉烷酸ＡＰＡ－蛋白致敏豚鼠过敏休克的对抗作用。采用腹腔注射抗原建立豚鼠过敏休克模型，同种被动皮肤人过敏反应测定致敏豚鼠血清抗体滴度，荧光测定致敏豚鼠肺组胺含量，大鼠颅骨骨膜法测定肥大细胞脱粒率。     

氟喹诺酮类药物致肾脏严重不良反应５１例分祈

目的：了解氟喹诺酮类药物的肾脏不良反应，为临床合理用药提供资料。方法：查阅国内检索类中医药期刊，归纳有关ＦＱｓ肾脏不良反应的报道。结果：ＦＱｓ肾脏主要不良反应有血尿、间质性肾炎或急性肾功能衰竭等。结论：ＦＱｓ的肾脏严重不良反应少见，但较严重。用药期间密切观察肾功能。     

两种齐多夫定胶囊在健康人体的药动学和生物利用度比较(英文)

目的：建立灵敏、简便的高效液相色谱法测定血浆齐多夫定药物浓度,并研究2种齐多夫定胶囊(每粒100 mg,300 mg)的健康人体的药动学。方法：18名健康志愿者单剂量交叉口服齐多夫定参比和受试制剂各300 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果：2种齐多夫定胶囊在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一室模型,参比制剂、受试制剂的主要药动学参数如下：c_(max)分别为(2 252±s 837)μ·L~(-1)和(2 300±1 099)μg·L~(-1)；t_(max)分别为(0.49±0.19)h和(0.5±0.3)h；t_(1/2ke)分别为(0.93±0.19)h和(0.99±0.24)h；AUC_(0-t)分别为(2 530±452)μg·h·L~(-1)和(2 467±605)μg·h·L~(-1)；AUC_(0-∞)分别为(2 689±414)μg·h·L~(-1)和(2 583±575)μg·h·L~(-1)。2制剂的AUC_(0-t),AUC_(0-∞)和c_(max)对数转换后方差分析和双单侧t检验结果证明2种制剂生物等效。结论：该方法灵敏、便捷、准确、精密,适用于齐多夫定药动学研究；2种齐多夫定胶囊为生物等效制剂。     

三种利巴韦林的药动学和相对生物利用度

目的:测定利巴韦林血药浓度及其在健康人体内的相对生物利用度和药动学。方法:18名男性健康受试者,单剂三交叉口服两种利巴韦林被试制剂和标准参比制剂各6 0 0mg后,采用HPLC法测定不同时间血浆中的药物浓度,数据经3P97软件处理计算药代动力学参数。结果:三者药 时曲线均符合一房室模型,标准参比制剂和两种被试制剂峰浓度(Cmax)分别为0 .76±0 .37、0 .72±0 .2 2和0 .75±0 .4 0mg·L- 1,达峰时间(Tmax)分别2 .0 7±0 .89、1.6 7±0 .4 9和1.86±0 .4 1h ,消除半衰期(T1/2ke)分别为2 2±3、2 4±4和2 2±4h ,AUCt0 分别为12±4、14±4和12±4mg·h·L- 1,AUC∞0 别为16±5、18±5和15±5mg·h·L- 1。两种被试制剂的相对生物利用度分别为(112±2 1) %和(10 0±18) %。结论:两种被试制剂与标准参比制剂具有生物等效性。     

盐酸氟桂利嗪片在健康人体中的相对生物利用度

目的：研究盐酸氟桂利嗪片在健康人体中的药物动力学及相对生物利用度。方法：以哈尔滨北方制药厂生产的盐酸氟桂利嗪片为参比制剂,河南省濮阳市第二制药厂研制的盐酸氟桂利嗪片为受试制剂。采用高效液相色谱法(HPLC)测定8名志愿者单剂量交叉口服50 mg盐酸氟桂利嗪片后不同时刻的血药浓度。结果：2制剂的血药浓度-时间曲线均符合一房室开放模型。其AUC分别为(1 686±216)μg·h·L-1和(1 755±151)μg·L-1;Cmax分别为(172±14)μg·L-1和(165±15)μg·L-1;Tmax分别为(3.27±O.19)h和(3.32±0.22)h。受试制剂的相对生物利用度为(103.7±7.7)％。结论：2制剂具有生物等效性。     

替米沙坦片血药浓度的HPLC测定方法及其在健康人体的药动学研究

目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中替米沙坦的药物浓度,并研究其在健康人体内的药动学。方法:采用高效液相色谱-荧光检测法,色谱柱为Hypersil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(45∶55,pH 5.8);流速为1.0 ml·min-1;激发波长和发射波长分别为305 nm和365 nm;进样量20μl;内标物为α-萘酚。结果:替米沙坦在2~1 024μg·L-1范围内线性良好(r=0.9999),回收率,日间、日内差均符合生物样品分析要求。10名健康受试者口服替米沙坦片80 mg后的药动学结果表明,其体内过程符合二房室开放模型,主要药动学参数如下:Cmax为0.98±0.44 mg·L-1;Tmax为0.83±0.45 h;T1／2α为1.67±1.26 h;T1／2β为26.00±14.43 h;T1／2ka为0.53±0.86h;AUC0~t为3.66±2.10 mg·h-1·L-1;AUC0~∞为3.98±2.40 mg·h-1·L-1。结论:此方法便捷,准确,灵敏,适于替米沙坦血药浓度测定和药动学研究,本试验所得药动学参数可为临床合理用药提供理论依据。     

高效液相色谱法与微生物法测定人血浆中氧氟沙星浓度的比较

目的 :比较高效液相色谱法 (HPLC)和微生物法测定氧氟沙星血药浓度。方法 :8名健康受试者单剂量静脉滴注氧氟沙星注射液 2 0 0mg ,分别用HPLC法和微生物法测定血浆中药物浓度。结果 :HPLC法线性范围为 0 .12 5～ 5mg·L- 1,回收率为 (93±s 5 ) %～ (10 6± 7) % ,日内、日间相对标准差 (RSD)分别为 3.9%～ 7.4 %和 3.0 %～ 7.7% ;微生物法线性范围为 0 .12 5～ 5mg·L- 1,回收率为(99± 3) %～ (10 7± 6) % ,日内、日间RSD分别为2 .8%～ 3.9%和 3.4 %～ 8.0 %。受试者平均血药浓度和主要药动学参数差异无显著性。结论 :2种方法精密度和回收率基本一致 ,均可用于氧氟沙星血药浓度的测定     

异丙酚和瑞芬太尼用于小儿无痛胃肠镜检查

目的评估异丙酚复合瑞芬太尼深度镇静用于小儿无痛胃肠镜检查的安全性和有效性。方法年龄3～7岁,ASAⅠ～Ⅱ级,拟行胃肠镜检查或治疗的患儿50例,静脉给予异丙酚追加输注量2mg／kg,使之进入镇静、睡眠状态,继之以异丙酚80μg/（kg·min）和瑞芬太尼0．1μg/（kg·min）,泵注维持。在置入胃／肠镜时给予第2个异丙酚追加输液量1mg／kg,并在操作开始5min后将异丙酚用量从80μg/（kg·min）减少到50μg/（kg·min）。如果在检查或治疗过程中患儿的呼吸次数低于10次／min,则相应地将瑞芬太尼的用量减少到0．05ug／（kg·min）,记录患儿的呼吸、血压、心率和脉搏氧饱和度。检查结束后,由操作者评估术中镇静的质量。监护室护理人员记录患儿术后出现的恶心、呕吐及其他不良反应的发生情况,并统计其清醒时间和恢复时间。结果49例患儿顺利完成了试验,所有检查和治疗的操作时间均短于1h。与基础值相比,麻醉后患儿的血压、心率和呼吸次数均有所下降,其下降的程度与年龄无关。术中及术后均未发生呼吸抑制。所有患儿均在停止输注异丙酚和瑞芬太尼后10min内苏醒,恢复时间均小于30min,无一例患儿出现恶心或呕吐等不良反应。结论瑞芬太尼0．1μg/（kg·min）与异丙酚50～80μg/（kg·min）深度镇静可以安全、有效地用于小儿胃肠镜检查或治疗。术中患儿生命体征稳定,术后苏醒迅速,不良反应少,可以为操作者提供更佳的操作环境。     

青霉素V钾健康人体药物动力学及相对生物利用度

以美国进口的青霉素 V钾片为标准参比制剂 ,研究国产青霉素 V钾片和胶囊在健康人体药物动力学及相对生物利用度。按 3制剂、3周期的 3× 3拉丁方试验设计 ,9名健康男性受试者 ,分别口服进口及国产青霉素 V钾 15 0 0 mg,采用微生物法测定血药浓度 ,用 3P87软件经微机处理药 -时数据。结果证明 ,进口及国产青霉素 V钾的体内过程均符合二房室模型 ,与标准参比制剂相比 ,两种被试制剂的 AUC、Cmax、Tmax均无显著差异 ,相对生物利用度分别为 10 2 .5 1± 11.0 9% (84.6 1%～ 114.49% )与 92 .5 0± 8.47% (82 .88%～10 6 .6 3% )。结论 :国产青霉素 V钾片和胶囊均具有生物等效性。     

肾移植术后环孢素A血药浓度C2监测

目的:探讨术后存活期1 a以上的肾移植患者C2(服用环孢素(CsA)2 h后的血药浓度监测的临床效果.方法:术后存活期1 a以上、接受微乳化CsA(6～8 mg/(kg·d))、硫唑嘌呤和泼尼松三联免疫抑制治疗的患者75例,采用荧光偏振免疫方法进行CsA全血药浓度测定.C2监测至少6个月,CsA治疗窗浓度范围定为(900±120) μg/L.结果:C2监测前,46例(61%)患者CsA全血浓度高于目标浓度范围,13例(17%)低于目标浓度范围.C2监测6个月后,与C2监测前比较患者的尿素氮降低(P＜0.05,而血清肌酐、胆固醇和甘油三酯水平差异无统计学意义(P＞0.05);CsA平均剂量从(241±63 mg 减至(213±50) mg (P＜0.05), 每人每年节省费用约3 500元;C2监测6个月后,CsA暴露量过高患者组的BUN 水平较监测前降低(P＜0.05.结论:稳定期肾移植患者实行C2监测安全、有效.这种方法有利于肾功能的改善并有助于减少药品费用.