肝靶向前药胆酸拉米夫定酰胺的合成及其稳定性初步研究

目的设计合成具有人体胆酸转运体结合活性的肝靶向前体药物.方法运用活泼酯法原理,设计合成新化合物胆酸拉米夫定酰胺,使用1H-NMR、13 C-NMR、IR、MS确认其结构,并对其稳定性进行初步研究.结果合成了目标产物,初步稳定性结果显示其在各种溶剂中较稳定.结论得到了稳定的目标化合物胆酸-拉米夫定酰胺,为进一步体内肝脏靶向性研究奠定了基础.     

心肌梗塞后综合征的超声心动图诊断

急性心肌梗塞后数周至数月内的某一时间发生的心包炎,是由心肌损害产生的一种自体免疫性反应,称为心肌梗塞后心包炎或心肌梗塞后综合征或 Dressler 氏综合征。确诊本综合征的根本依据是必须证明有心包炎。急性心包炎时多有心包积液,超声心动图是检出心包积液的最重要和最敏感的方法之一。然而这类报告我们看到的很少。现将我们1982年遇到的5例心肌梗塞后综合征简要报告如下。     

效应面法优化葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液的稳定性

研制葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液(puerarin nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsion,Pu-NSSPE),采用Box-Behnken设计效应面法优化处方以提高其稳定性,研究药物浓度、水相p H和水油体积比对乳液的分层指数、乳液层的药物含量和乳滴粒径变化的影响。结果显示,当葛根素浓度为0.5%,水相p H为9,水油体积比为9时,能得到最稳定的Pu-NSSPE,乳滴粒径为(12.70±1.17)μm,乳液层的药物浓度为(4.49±0.21)g·L-1,室温放置6个月后均无明显变化,稳定性好。采用扫描电镜、激光共聚焦显微镜和荧光倒置显微镜对乳滴结构进行表征,结果显示葛根素纳米晶能吸附于油滴界面形成稳定的球状核-壳结构,这可能是Pu-NSSPE能够长期稳定的微观结构原因。     

以 Moodle 网络课程教学平台为依托的大学自主学习教学模式探究

随着教育理念的转变和科技的发展,网络自主学习逐渐成为大学生的一种重要学习方式。以中药药剂学课程为例,探讨以Moodle网络课程教学平台为依托,以学生自主学习为主导的大学教学模式。     

东莨菪碱对痛和镇痛的影响

对家兔作钾离子透入法测痛,腹腔注射东莨菪碱4mg/kg,给药后30分钟痛阈提高49％。静脉注射同样剂量的东莨菪碱,给药后20分钟痛阈提高37％。侧脑室注射5 μg/只后20分钟痛阈提高53％。这些结果表明东莨菪碱有一定强度的镇痛作用。与度冷丁(60 mg/kg腹腔注射)合用痛阈提高147％,而单用度冷丁病阈升高93％,提示两药合用有协同作用。 对小白鼠用热板法测痛,腹腔注射东莨菪碱1.25 mg/kg,给药后15分钟病阈提高62％。与小剂量度冷丁(10 mg/kg腹腔注射)合用,给药后15分钟痛阈提高126％,而单用小剂量度冷丁痛阈仅提高23％。这些与用家兔实验的结果一致。 给家兔侧脑室注射去甲肾上腺素20 μg/只后,10分钟时痛阈下降46％,并能减弱度冷丁的镇痛作用。东莨菪碱与去甲肾上腺素合用,则能拮抗后者的抗镇痛作用。因此推测东莨菪碱的镇痛和加强度冷丁镇痛的作用,可能与其抗去甲肾上腺素的作用有关。     

牡丹皮药材的最适提取工艺研究

目的:比较牡丹皮药材的几种常用提取方法,以获得最适提取工艺。方法:采用醇提法、蒸馏 煎煮法、CO₂ 超临界流体萃取法及传统煎煮法对牡丹皮进行提取,并依据总提取物收率、丹皮酚收率、其他成分提取情况、实际生产可行性等,对实验结果进行分析。结果:所用方法的总提取物收率依次为12 .6 6 % ,13. 5 1% ,7 .2 8% ,7 .5 6 % ,丹皮酚收率依次为2 . 4 5 % ,2. 2 6 % ,0 . 31% ,1. 15 % ;除CO₂ 超临界流体萃取法外,其他方法均能检出酚苷类成分。结论:蒸馏 煎煮法是牡丹皮药材目前最适提取方法。     

HPLC法测定双花颗粒中绿原酸的含量

目的:建立测定双花颗粒中绿原酸含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Shimpack VP-ODS(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸(10:90),检测波长为326nm,流速为1.0m L.min-1,柱温为30℃。结果:绿原酸的进样浓度在5.4～54.0μg.mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9997);平均加样回收率为99.05%,RSD=4.22%(n=9)。结论:本方法准确、简便、可靠,可用于双花颗粒的质量控制。     

RP-HPLC测定梓葛冻干粉针中的药物含量及有关物质

 目的 同时测定梓葛冻干粉针中梓醇和葛根素含量并考察其有关物质,为梓葛冻干粉针质量标准的制定提供参考。方法 采用RP-HPLC,色谱条件如下,色谱柱：Agilent Zorbax SB-C18 (4.6 mm ×250 mm, 5 μm), 流动相：水（A）-乙腈（B）,梯度洗脱,检测波长：210 nm,流速：1.0 mL·min-1。结果 该色谱条件下,空白辅料对主药测定无干扰,药物峰与各有关物质峰分离良好。梓醇和葛根素均在5～200 mg·L-1内线性关系良好,平均加样回收率分别为100.45%和98.17%,精密度、重复性RSD均小于2%。结论 本方法专属性强,准确、灵敏、简单,可用于梓葛冻干粉针剂的含量测定和有关物质的检查。     

姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球在大鼠体内药动学研究

目的 比较姜黄素磷脂复合物壳聚糖微球、姜黄素磷脂复合物、姜黄素壳聚糖微球、姜黄素原料药的药动学特征,探讨磷脂复合物壳聚糖微球药物载体的优势.方法 SD大鼠ig给予4种姜黄素制剂100 mg/kg(以姜黄素计)后,定时取血,以大黄素为内标,乙腈-2％醋酸水溶液(55∶45)为流动相,HPLC法检测姜黄素血药浓度,绘制药-时曲线,DAS程序计算药动学参数.结果 姜黄素脂复合物壳聚糖微球的tmax、t1/2分别为2.0、3.2 h,较原料药(0.6、1.2 h)、壳聚糖微球(1.4、2.3 h)、磷脂复合物(1.2、1.7h)均有所延长;曲线下面积(AUC)分别为原料药、壳聚糖微球、磷脂复合物的7.49、2.07、2.67倍.结论磷脂复合物壳聚糖微球较单一的磷脂复合物或壳聚糖微球更能延缓药物释放,促进药物吸收,是半衰期短、溶解度低药物的优良口服给药载体.     

微球给药系统及其质量评价

目的 为开展药物新剂型研究提供参考.方法 查阅相关专业文献,对微球给药系统的制备方法及质量评价进行综述.结果 微球给药系统的制备方法有溶剂挥发法、喷雾干燥法、乳化交联法.微球给药系统的质量评价包括形态及粒径分布、载药量及包封率、微球的释放速率、稳定性等.结论 微球给药系统作为一种新剂型,近年来受到广泛关注,具有广阔的发展前景.