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浸渍离心法制备不同难溶性药物介孔二氧化硅纳米粒载药规律及机制研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的用浸渍离心法制备载不同性质的难溶性药物的介孔二氧化硅纳米粒(MSNs),探寻药物质量浓度与载药量的关系和MSNs载药机制。方法制备空白MSNs,用透射电子显微镜(TEM)和氮气吸附-脱附解析进行表征。以水飞蓟宾、葛根素、盐酸小檗碱、姜黄素和阿魏酸为模型药物,分别固定药物溶液体积和药物质量,采用浸渍离心法载药,测定载药量,分析载药规律,并用紫杉醇、丹参酮IIA和延胡索乙素3种药物对其载药规律进行验证。对载药量较高的水飞蓟宾、葛根素和阿魏酸MSNs进行扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)表征,分析载药机制。结果空白MSNs粒径为(220±21)nm,比表面积为353.53 m2/g,平均孔径1.53 nm,孔容积率约为0.4 cm3/g。在药载比不变的情况下,无论是固定药物溶液体积,还是固定药物质量,载药量都与药物质量浓度呈线性关系,且与药物性质无关,5种药物的综合回归方程分别为固定药物溶液体积Y=0.351 7 X+0.982 5,r=0.991 4和固定药物质量Y=0.359 2 X+0.248 3,r=0.991 0。SEM显示载药MSNs表面没有明显的药物结晶。载药MSNs的DSC均观察到了药物的熔融峰,但单位吸热量均比等比例的机械混合物明显减小。结论药物溶液质量浓度是决定MSNs浸渍离心法载药效果的关键因素,药物主要以无定形及微晶形式分散于MSNs的介孔中。 相似文献
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目的 以磷脂为主要材料制备合适的载体,改善姜黄素的口服吸收。方法 分别制备姜黄素磷脂复合物和脂质体,从包封率、形态、粒径、结构等方面进行表征,并通过大鼠在体肠吸收实验比较两者的肠吸收。结果 姜黄素磷脂复合物和脂质体的包封率分别为(90.81±1.32)%和(81.59±2.41)%,粒径分别为(91.69±12.26)和(76.39±8.58) nm,Zeta电位分别为(-13.73±4.37)和(-11.27±1.26)。透射电镜和原子力显微镜观察到两种磷脂载体分散于水后均形成圆形或椭圆形的囊泡。DSC、IR和Roman光谱分析证实,磷脂复合物中姜黄素通过羟基与磷脂的PO基形成氢键结合,而脂质体中药物和磷脂间无化学键结合。磷脂复合物和脂质体的肠吸收膜表观渗透系数分别为(1.131 2±0.049 8)和(0.478 0±0.012 0)×10-6 cm-2·s-1,较原料药分别提高了17.60和5.90倍。磷脂复合物在结肠、十二指肠和回肠的吸收显著高于脂质体。 结论 磷脂复合物较脂质体更能促进姜黄素的肠吸收。 相似文献
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中药复方发挥多途径、多靶点综合疗效的物质基础是一个复杂的多组分体系,其中有相当一部分药效成分因水溶性差、口服吸收困难而影响了其临床应用.虽然有许多关于通过制剂技术提高中药难溶性成分口服吸收的报道,但大多集中于中药单体,尚无在中药复方中的应用.本文以低溶解度限制的口服吸收为立足点,检索近10年来相关文献,综述了各难溶性成... 相似文献
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我院自1998年初引进美国Minined胰岛素泵,为16例糖尿病患者行胰岛素强化治疗,效果满意。本组男10例,女6例;年龄52~67岁,平均595岁;病史6~12年。符合Ⅱ型糖尿病诊断标准,且均属磺脲类药物继发无效者。本文介绍了Minined胰岛素泵安装方法,安装前、后的护理,病人的选择及注意事项。 相似文献
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目的建立血浆中姜黄素含量测定的HPLC,并研究姜黄素静注后在小鼠体内的药动学行为。方法血浆样品用乙腈沉淀蛋白后,采用Lichrospher-C18分析柱(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温:30℃;流动相:甲醇-5%醋酸溶液(85∶15);流速:0.5 mL·min-1;检测波长:420 nm。结果本法可将姜黄素与其他内源性干扰成分成功分离。在0.25~10.0 mg·L-1内,测定方法具有良好的线性关系;萃取回收率为64.91%,加样回收率为93.10%;日内、日间精密度RSD均小于10%。小鼠静注姜黄素后药动学行为符合三室模型,主要药动学参数为:t1/2pi 0.42 min,t1/2α 16.2 min,t1/2β 73.82 h,CL1.22 L·h-1。结论所建立的姜黄素体内血药浓度测定方法可行,姜黄素静注后在小鼠体内分布消除迅速。 相似文献
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患者,女,14岁,汉族,学生。4年前便中带血,量不多,附于粪便表面,血色鲜红,偶带粘液,伴脱肛。后经纤维直肠镜检查、诊断为“多发性直肠息肉”建议手术治疗,因家属不同意,而转入我院电热针治疗。体检生命指征正常,发育差,发焦黄无光泽,前发际低,眼距宽。胸骨左缘第二肋间有收缩期杂音,三尖辩区有舒张期杂 相似文献
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