米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球抗肝癌效果的初步观察

作者用常位(肝内)及异位(右腋皮下)移植人肝癌动物瘤株(LTNM_4)裸小鼠模型,以阿霉素(ADR)、米托蒽醌(DHAQ)作比较,对肝靶向制剂米托蒽醌毫微球(DHAQ-PBCA-NS)的抗肝癌效果进行了研究。结果表明:ADR、DHAQ和DHAQ-PBCA-NS对常位移植人肝癌的抑瘤率分别为60.07％、67.49％和99.44％。对异位移植人肝癌的抑瘤率分别为80.03％、86.18％和92.90％。用抗增殖细胞核抗原(PCNA)单克隆抗体PC_(10),采用ABPAP法显示细胞增殖活性,ADR、DHAQ和DHAQ-PBCA-NS的PCNA计数分别为85.5±12.7％、76.0±13.4％和31.0±23.0％。经t检验显示,DHAQ抗肝癌效果与ADR相当,而DHAQ-PBCA-NS抗常位移植人肝癌的效果明显优于ADR和DHAQ,具有应用研究前景。     

靶向载药系统毫微粒及其应用

近年来发展了一系列新的载药系统如脂质体和纳米级大小的固态颗粒系统。后者被称作毫微粒(nanoparticles)。毫微粒用于运载药物,可以降低循环系统中游离药物或蛋白结合药物的量;减少用药量;可以使药物在某些     

溶致液晶小球及其作为药物载体的应用

 本文从溶致液晶的角度概述了脂质体、表面活性剂小囊和乳状液等溶致.液晶小球体的形成 过程和条件；稳定性机理和影响稳定性的因素；释药速度及在体内的分布和代谢特征。是具有应用前景的药物载体系统。     

一种用于实体瘤诊断的磁共振成像(MRI)生物大分子对比增强剂的合成与鉴别

通过二步法成功地合成一系列N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)聚合物-Proxyl接合物，以紫外可见分光光度法测定聚合物中Proxyl的含量，电子自旋共振图谱仪测定接合物的电子自旋共振图谱(ESR)，快速蛋白液相色谱仪(FPLC)测定分子大小分离图谱(Size exclusion chromatography)。结果表明，对比剂Proxyl确已连接于聚合物上，伴以HPMA大分子聚合物对实体瘤的靶向特性，说明此聚合物用于MRI具有一定的可行性。     

以脑卒中为首发症状的急性心肌梗塞23例

<正> 心脑卒中在临床上并不少见,以脑卒中为首发症状的急性心肌梗塞(AMI),因心脏症状轻微或缺如,容易漏诊。现将我院1988年10月～1997年5月收治的23例进行临床分析。 1 临床资料 1.1 一般资料:本组23例,男17例,女6例;年龄55～83岁,平均68.4岁,占同期AMI住院病人总数     

靶向给药系统的体内药物动力学模型

作者根据实验观测,建立了靶向给药系统的体内多室线性循环动力学模型。利用大型电子计算机推导出了靶向给药系统的血液药时函数式和靶器官药时函数式,据此,可由血药数据求得靶器官的药时曲线,并进一步求出靶器官的药物动力学参数。作者还用自行研制的肝靶向给药系统—毫微球在动物体内的血药曲线和肝脏药时曲线验证了该模型的正确性,并根据由靶器官药时函数式计算出的肝脏药时曲线,用统计矩方法分析了该靶向给药系统的肝脏药代动力学规律,给出了肝脏药物动力学参数。提出用相对靶向性指数作为靶向给药系统靶向性的定量评价指标。对模型的特点及有关问题进行了较深入的讨论。     

白银含漱液治疗复发性口疮的疗效观察

目的：观察白银含漱液治疗复发性口疮的疗效。方法：治疗组用白银含漱液治疗,对照组用珠黄散治疗,设定四级标准进行临床评估。结果：治疗组疗效明显优于对照组（P＜0．01）。结论：白银含漱液既有止痛作用,又有祛腐生肌、促进溃疡愈合、缩短病程的作用。     

肝靶向米托蒽醌白蛋白微球的研究

用乳化—热固化法制备了米托蒽醌白蛋白微球,并对其形态、大小及其分布、微粉学性质、载药性能、体外释药、稳定性和体内分布进行了研究。结果表明,该载药微球的平均算术径为0.99μm,平均表面径为1.24μm,平均容积径为1.44μm;表观载药量为2.558%±0.101%;有效载药量为1.503%±0.127%;包封率为92.82%±4.60%;体外释药符合双相动力学规律,释药方程为1-Q=0.6428e^-0.2132t+0.3988e^-000150t(γ₁=-0.9951,γ₂=-0.9982);T_1/2α=3.250h,T_1/2β=461.7h;室温放置3个月,微球形态、药物含量等均无明显变化。HPLC测定表明,小鼠尾iv该微球20min内即有77.6%±1.38%的药物浓集于肝脏,具有明显的肝靶向性。提示米托蒽醌白蛋白微球有可能提高米托蒽醌的抗肝癌效果和降低其全身毒副作用。     

3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷的合成及性质研究

 目的 研究5-氟尿嘧啶脱氧核苷 (FUdR)的前体药物3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷(DO-FUdR)的合成路线、降解规律和体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法 通过酯化反应合成了DO-FUdR, 采用MS,NMR等进行了鉴定; HPLC测定DO-FUdR在不同pH 值缓冲液和小鼠组织匀浆中浓度的变化, 计算其在不同介质中的降解速率常数, 并测定了DO-FUdR的溶解度和分配系数;3H-TdR掺入法测定了DO-FUdR对U251星型胶质瘤细胞体外增殖活性的抑制作用。结果 合成化合物为DO-FUdR; 其在缓冲溶液和组织匀浆中的降解过程符合表观一级反应; 与FUdR具有相似的抗胶质瘤细胞增殖活性。结论 DO-FUdR是一种值得进行进一步研究和开发的前体药物。