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51.
毛细管电泳技术是八十年代初发展起来的一种新型分离分析技术。由于其分析时间短,样品消耗少,分离度高,应用灵活,能够在生理条件或者接近生理条件的缓冲液中运行等优点,广泛应用于研究生物分子间的相互作用。本文就毛细管电泳研究生物分子间相互作用的基本原理,及其在生物分子间相互作用和药物筛选中的应用进行了综述。对不同的分子间相互作用体系,如蛋白质-蛋白质/多肽,蛋白质-DNA/RNA,蛋白质-糖,抗原-抗体,蛋白质-药物,脂质体-蛋白质/药物等进行了论述。同时也探讨了毛细管电泳从组合化学库中筛选先导药物及其在药物筛选中的应用。 相似文献
52.
目的 概要介绍土槿皮乙酸的抗肿瘤作用和可能的分子机制。方法 查阅文献,总结土槿皮乙酸体内外抗肿瘤活性的研究成果,依据作用靶点不同对其分子机制进行综述。结果 土槿皮乙酸抗肿瘤作用机制因肿瘤的种类而有所不同,它可通过抑制在某些肿瘤发生过程中异常表达的环氧化酶-2(COX-2),调节相关上下游基因和蛋白的表达,抑制肿瘤新生血管生成、阻止肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。 结论 国内外近年来对该药抗肿瘤作用的机制研究获得了多方面的新成果,有助于我们找到新的治疗肿瘤的靶点。 相似文献
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54.
产超广谱β-内酰胺酶大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌耐药性及基因型研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 了解宁夏地区2所医院产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的耐药性及ESBLs基因型分布.方法 采用微量肉汤法测定分离自宁夏地区两家医院的45株产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对10种抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC),通过聚合酶链反应(PCR)法及克降测序分析其所产生ESBLs的基因型.结果 45株菌株对美罗培南全部敏感,对头孢嚷肟、奈替米星、氨苄西林、头孢噻吩、头孢曲松、复方磺胺甲噁唑、卡那霉素的耐药率均在64%以上.45株ESBLs菌株有41株产CTX-M型,其中CTX-M-14最多见,其次为CTX-M-28.结论 宁夏地区产ESBLs大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌均存在严重的耐药性,ESBLs基因型以CTX-M-14型为主. 相似文献
55.
作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续, 本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10, 11和13)。通过体内抗肿瘤活性试验, 其构效关系表明: 1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大2)不同类型的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异 3) 选择合适的季铵盐部分, 化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有抗肿瘤活性。此研究结果将有助于进一步设计和改造各种氮芥类抗肿瘤药物。 相似文献
56.
目的:建立TM208含量及有关物质的RP-HPLC方法。方法:采用Phenomenex Luna C18(2)(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为水-甲醇(25∶75),流速1.0 mL.min-1,检测波长254 nm,柱温25℃,进样量20μL。结果:TM208与其他物质分离良好,线性范围为1.0~200μg.mL-1(r=0.9997),日内、日间精密度RSD均在5%以下,平均回收率为100.2%,检测限为50 ng.mL-1。结论:该方法快速、准确、灵敏。 相似文献
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本文采用细胞计数和中性红摄取法观察了BP7,8diol对XEM2(稳定表达了大鼠肝细胞色素4501A1)和V79(未表达P4501A1)细胞生长的作用,目的为建立体外细胞毒模型。结果表明,在1.0、2.5、5.0μmol·L1不同浓度下,BP7,8diol对XEM2细胞产生很强的毒性,其毒性具有浓度和时间依赖性,在相同的浓度下BP7,8diol对V79细胞并没有影响,同时也发现,细胞色素P450酶抑制剂αNF对BP7,8diol引起的细胞毒具有保护作用。这些结果说明,BP7,8diol对XEM2细胞毒性是通过细胞色素P4501A1的作用引起的。 相似文献
58.
目的研究新化合物4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(TM208)在大鼠体内的主要代谢产物。方法大鼠ig TM208 500 mg·kg-1后,收集粪样、尿样和血样,用液相色谱-电喷雾离子阱质谱法测定。根据TM208及其代谢产物的色谱保留时间和电喷雾离子阱质谱(ESI-ITMSn )电离规律及生物体内药物代谢转化规律,推导代谢物的结构。结果在粪样中发现8种I相代谢产物,在尿样和血样中发现5种I相代谢产物,未发现II相代谢产物。结论本法操作简便、快速、灵敏度高、专属性强,是一种研究TM208体内代谢产物的有效方法。 相似文献
59.
合欢皮皂甙对S180实体瘤荷瘤小鼠抑瘤作用的研究 总被引:1,自引:1,他引:0
探讨合欢皮皂甙 抑制作用。方法以S180褓一瘤荷瘤鼠为对象,用不同剂量的合欢皮皂和合欢皂甙与环磷酰胺对荷瘤鼠行腹腔注射。结果3组不同剂量的合欢皮扛甙及合欢皮皂甙加环磷胺组的抑瘤率分别为25.4%,35.1%,40.5%,77.4%,呈明显显效关系。结论:合欢皮皂甙有一定抑制瘤作用,与环磷酰胺合用效果更佳。 相似文献
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