天钩方治疗肾性高血压大鼠的实验研究

目的 观察天钩方对肾性高血压大鼠的降压作用,并探讨其可能的作用机制.方法 应用"两肾一夹法"(2K1C)建立大鼠肾性高血压模型,观察不同剂量天钩方对模型大鼠血压、血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和血清血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)的影响.结果 天麻钩藤制剂各剂量组均能明显降低模型大鼠的血压,显著升高模型大鼠血清SOD、GSH-Px和NO水平,明显降低血清中AngⅡ和MDA含量,NOS水平.结论 天麻钩藤制剂降压作用确切,其作用机制可能与其具有显著的抗氧化作用改善内皮功能有关.     

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中齐墩果酸的含量及其药动学研究

目的建立大鼠血浆中齐墩果酸的LC-MS/MS测定法,并应用于灌胃白花蛇舌草提取物齐墩果酸在大鼠体内的药动学研究。方法取大鼠血浆100μL,加入10μL内标甘草次酸(5μg·mL-1),依次用乙酸乙酯800μL提取两次,上清液用氮气流吹干,100μL流动相复溶,高速离心10 min,取上清液5μL进行LC-MS/MS测定。色谱条件:Agilent 1200高效液相色谱系统,色谱柱Phenomenex Gemini 110A C18色谱柱(50 mm×2.0mm,5μm);流动相:乙腈-0.01%甲酸水梯度洗脱;柱温为40℃;流速为0.3 mL·min-1。质谱:API4000负离子MRM模式,齐墩果酸和甘草次酸的选择检测离子质荷比分别为m/z 455.3→455.3,m/z 469.4→425.3。结果齐墩果酸血浆浓度线性范围0.5～250 ng·mL-1,线性关系良好(r=0.9979),最低检测限(LOQ)为0.1 ng·mL-1,提取回收率为62.76%～65.38%,日内精密度RSD为3.55%～7.45%,日间精密度RSD为2.34%～7.60%,稳定性均符合方法学测定要求,血浆无内源性基质干扰。结论该法简便,灵敏,重复性好,可应用于测定血浆中齐墩果酸的含量并应用于灌胃白花蛇舌草提取物大鼠体内齐墩果酸的药物动力学研究。     

肝微粒体细胞色素P450研究概况

肝细胞色素P450酶系参与人体许多内，外源性物质（包括药物）的分解和代谢，本文综述了P450酶系在体内的分布。结构。功能成分，命名及对其产生影响的因素等方面的研究进展。     

京尼平苷酸在胆汁淤积型大鼠体内的药动学分析

目的:京尼平苷酸(GPA)具有利胆作用,研究该成分在胆汁淤积病理模型状态下体内代谢过程的差别。方法:大鼠随机分为正常组和α-萘异硫氰酸酯(ANIT剂量100 mg·kg-1)诱导胆汁淤积模型组,给予不同剂量GPA(高、中、低剂量分别为100,50,25 mg·kg-1)。采用蛋白沉淀法对大鼠血浆进行处理,建立以绿原酸为内标的HPLC-UV检测方法,流动相乙腈-0.5%冰乙酸(28∶72),检测波长238 nm,利用Stata12.0软件拟合房室模型并计算各组大鼠的药动学参数。结果:ANIT造胆汁淤积模型成功率95%。与正常组相比,胆汁淤积模型降低了GPA在体内的消除速率常数(Ke),延长了在体内的平均驻留时间(MRT0-t)和半衰期(t1/2),提高了药时曲线下面积AUC0-t和AUC0-∞。结论:该分析方法满足了京尼平苷酸体内药物分析的要求,胆汁淤积模型可降低京尼平苷酸的消除和排泄。     

微波萃取技术在中药成分提取中的应用

介绍微波辅助提取中药成分的原理、特点，对微波萃取技术在中药成分提取研究中的应用进行了综述，结果表明，微波萃取技术在辅助中药成分萃取中具有适用范围广，萃取效率高，节省时间等优点。     

HPLC波长转换法同时检测双黄连口服液中4种有效成分的含量

目的建立高效液相色谱波长转换法同时测定双黄连口服液中绿原酸、连翘苷、黄芩苷和汉黄芩素含量。方法采用Phenomenex C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相A为甲醇,流动相B为乙腈,流动相C为0.1%磷酸水溶液;流速为1.0 mL/min;柱温为30℃;进样器温度为5℃;洗脱程序:0～8 min为B∶C=12∶88,9～19 min为A∶B∶C=35∶12∶53,20～27 min为A∶B∶C=35∶40∶25,28～35 min为B∶C=12∶18;检测波长程序:0～8 min为326 nm,9～19 min为226 nm、278 nm,20～27 min为278 nm。结果绿原酸、连翘苷、黄芩苷和汉黄芩素保留时间分别为6.33,15.48,16.69,24.04 min。以峰面积对进样质量线性回归,绿原酸、连翘苷、黄芩苷、汉黄芩素的回归方程分别为Y=41.647X-0.158(r=0.9999),Y=31.391X-0.164(r=0.9999),Y=55.847X+2.290(r=0.9996),Y=74.652X+0.045(r=0.9997),线性范围分别为0.06～0.48μg,0.02～0.45μg,0.375～4.500μg,0.002～0.090μg。绿原酸、连翘苷、黄芩苷和汉黄芩素回收率分别为95.90%、97.02%、95.16%、91.34%。结论本方法简便可行、准确快速,可用于双黄连口服液中4种主要有效成分的含量测定。     

泽泻的定性及其在五苓散煎剂中的定量分析

泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientail(Sam.)Juzep.的干燥块茎,主要有建泽泻、江泽泻、川泽泻三大类,以产于福建建瓯、建阳及江西广昌等地的"建泽泻"为地道产品[1].泽泻所含的泽泻醇A24-乙酸酯和泽泻醇B23-乙酸酯为主要活性成分,也是其质量控制的主要指标[2].     

冰片与苯扎氯铵合用对红细胞及角膜上皮细胞的损伤效应

目的 考察冰片与苯扎氯铵合用对红细胞及角膜上皮细胞的毒性。方法 实验分为溶剂对照组、冰片组、苯扎氯铵组、冰片+苯扎氯铵组,分别测定各组红细胞半数溶血浓度（HC50）和角膜上皮细胞半数抑制浓度（IC50）,根据等辐射分析法和响应面分析法判断联合作用类型和趋势,并观察二者合用对眼角膜上皮细胞增殖的影响。结果 苯扎氯铵对红细胞及角膜上皮细胞的毒性作用呈明显的量效关系,加入冰片后能降低其HC50和IC50值。结论 冰片与苯扎氯铵对红细胞的溶血效应表现为协同作用,冰片能增强苯扎氯铵对角膜上皮细胞的毒性作用,受损一定程度内的细胞可恢复。     

药物代谢动力学的基本概念Ⅲ.

单室开放模式(一级速度过程) 按照这个模式,所给药物并不立即分布到代表身体的房室中。在t时,只有部分(FD)药物到达体循环产生一个血药峰。吸收是按一级动力学速度进行的(图13)。在此模式中,排     

细胞色素P450 3A活性标志物咪哒唑仑的药物动力学研究

目的 建立大鼠血浆中细胞色素P450 3A(CYP3A)活性标志物-咪哒唑仑(MDZ)含量的高效液相色谱-紫外检测法,研究单次尾静脉注射MDZ后,大鼠体内的药物动力学过程,为CYP3A酶活性的评价提供方法 学依据.方法 大鼠颈总动脉插管.尾静脉注射MDZ后,不同时间点采集血浆样品,二氯甲烷萃取,N2气流吹干,30% 甲醇复溶;然后采用Phenomenex C18柱(4.6×150 mm,5μm),梯度洗脱,流动相为A.甲醇乙睛磷酸水溶液(pH=2.85)=51085,B.甲醇乙睛磷酸水溶液(pH=2.85)=102565,B从0～18min由0升至100%,保留5min后返回A;流速0.5 mL/min;柱温20 ℃;检测波长240mm.结果 MDZ及内标与其他杂质分离良好,线性范围0.025～2.0μg/mL(r=0.9996),最低检测浓度为2.5 ng/mL,日内、日间RSD小于14%,提取率为91.29～92.58%,加样回收率为99.98～105.71%;大鼠单次尾静脉注射MDZ(1 mg/kg)后,t1/2β为0.582h;Vd为0.214 L;C1为0.584 L/h;AuCo→t为0.419mg·h-1·mL-1.结论 MDZ 单次静脉给药后,快速分布、消除,并向组织的转运能力强.该方法 灵敏度高,操作方便,适用于MDZ的药物动力学及经CYP3A酶代谢的药物间相互作用的研究.