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【摘 要】 目的: 探讨右旋奥硝唑中枢抑制效应与脑内γ-氨基丁酸系统的关系。方法:经不同剂量右/左奥硝唑处理后使用N-N二甲基二吖啶硝酸盐(MQAE)荧光探针检测原代培养小鼠皮层神经元氯离子浓度, 并通过western blot方法检测GABAA受体亚基的表达。尾静脉注射给予右/左奥硝唑后测定小鼠高架十字迷宫行为。结果:右旋奥硝唑剂量依赖型激活小鼠皮层神经元的氯离子通道,经右旋奥硝唑处理后皮层神经元能增加GABAA受体α1亚基的水平且右旋奥硝唑有潜在的抗焦虑活性。结论: 右/左奥硝唑中枢作用不同,右旋奥硝唑较强的中枢抑制作用可能与激活GABA系统有关。 相似文献
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糖克宁对链脲佐菌素所致糖尿病大鼠降糖机理的研究 总被引:8,自引:0,他引:8
目的:观察中药糖克宁对糖尿病大鼠降糖作用和机理。方法:用STZ成功地制造了大鼠糖尿病模型,用中药糖克宁连续治疗8d。结果:STZ糖尿病大鼠的高血糖反应明显减轻,与模型组比较,差异有高度显著性,糖克宁组治疗后胰岛素和C肽水平有增高趋势。组织学研究提示糖克宁组大鼠胰腺组织中的胰岛数目较模型组增多,胰岛内细胞数亦相对增多,淋巴细胞浸润减少,炎症反应减轻。结论:糖克宁对糖尿病大鼠有较好的降糖作用,其作用机理可能是通过抵制或减轻自身免疫反应,减轻STZ对胰岛β细胞损伤,或促进已损伤的β细胞的修复,增强胰岛的分泌功能,从而减轻高血糖反应。此外还可能与益气养阴、活血化瘀类中药改善机体内环境,促进组织器官的血液循环,增强组织靶细胞胰岛素受体的敏感性有关 相似文献
44.
目的研究对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及其抗炎活性.方法 将对甲磺酰基苯丙烯酸转化成其异羟肟酸(Ⅳ)和酰脲衍生物(Ⅴ),评价Ⅳ和Ⅴ的抗炎活性以及连续经口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果 合成了10个新化合物(Ⅳ1~Ⅳ5和Ⅴ1~Ⅴ5),其结构经IR、1H-NMR和MS确证.小鼠试验表明:Ⅳ1、Ⅳ4、Ⅳ5和Ⅴ1、Ⅴ3、Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P>0.05);大鼠试验显示:Ⅴ3和Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P>0.05),Ⅳ4、Ⅴ3和Ⅴ5的胃肠道损伤显著小于双氯芬酸钠(P<0.01),与罗非昔布和CMC-Na相当(P>0.05).结论 对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物抗炎活性较强,胃肠道不良反应小,值得深入研究. 相似文献
45.
一类新型的抗炎镇痛药物——一氧化氮供体型非甾体抗炎药一类新型的抗炎镇痛药物——一氧化氮供体型非甾体抗炎药 总被引:3,自引:0,他引:3
传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)和环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂临床应用极为广泛,但严重的胃肠道和新近发现的心血管不良反应限制了它们进一步的应用。一氧化氮(NO)供体型NSAIDs (NO-NSAIDs)的研发是近年来减少NSAIDs和COX-2选择性抑制剂不良反应的重要策略,此类药物既具有NSAIDs的抗炎、镇痛作用,又具有NO介导的胃肠道和心血管保护作用。本文简要介绍NO-NSAIDs的化学,重点综述NO-NSAIDs的药理特点、作用机制以及一些潜在的治疗应用。 相似文献
46.
乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用 总被引:4,自引:0,他引:4
目的研究NO供体型阿司匹林衍生物的合成和抗血栓活性,寻找新型抗血栓药物。方法阿司匹林经阿魏酸分别与呋咱氮氧化物和硝酸酯连接得到目标化合物;通过体外、体内血小板聚集试验和大鼠动静脉旁路血栓试验对新化合物进行抗血栓作用初筛。结果合成了14个新化合物I1-14,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证;药理初筛结果表明,部分化合物在体内、体外均显示出较好的抗血栓活性。结论乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物可作为抗血栓先导物,值得深入研究。 相似文献
47.
<正>尽管目前对肿瘤的治疗方法有多种,但至目前尚没有一种治疗方法可以治愈肿瘤。Sjoblom等[1]对人类的结肠癌和乳腺癌的重大研究发现至少189个基因中存在突变现象,而事实上与致癌作用有关的基因数目远多于已发现的数量,它提示人类肿瘤是多基因作用的结果,并促使人们 相似文献
48.
随着我国人口老龄化进程的加快,老年性疾病阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease, AD)对社会和家庭的影响日益突出。AD是由多种机制共同影响所致,且发病机制仍未完全阐明,临床的治疗手段大多数采用单一治疗方法,主要以改善症状为主,难以逆转疾病的进程。所以开发出既能改善症状又能逆转疾病进程的药物成为极其迫切的临床需求。越来越多的研究发现中医药在防治AD中具有重要作用。天然产物具有结构新颖、多靶点和活性多样的优势,可作为治疗AD的先导化合物的重要来源。本文对目前临床上正在进行的主要治疗方法和中药中天然成分治疗的研究进展进行概述,结合传统中医药治疗的优势为后续对AD的临床治疗提供参考。 相似文献
49.
更年期综合征在女性群体中发病率较高,症状也较突出。女性进入绝经期后,由于卵巢功能衰退、性激素水平骤减而导致的植物神经功能紊乱及内分泌失调的一系列症状相继出现,如潮热盗汗、心悸、失眠、健忘、免疫力低下、骨质疏松等,给女性身心健康及生活质量带来不利影响。知母为百合科植物知母Anemarrhena asphodeloides Bunge的干燥根茎,具有清热泻火、滋阴润燥、滑肠之功效,善治肺胃实热、阴虚烦热、消渴诸症,为常用中药。菝葜皂苷元(sarsasapogenin,SAR)是知母的重要有效成分之一,有研究表明SAR有明显的抗衰老作用,能增强老年动物大脑胆碱能系统功能,改善脑内自由基代谢,提高学习记忆能力。为进一步探讨其药理活性,本实验在去卵巢更年期大鼠模型上观察了知母皂苷元对机体内分泌及抗氧化能力的影响,以期为SAR治疗更年期综合征提供实验依据。 相似文献
50.
目的:观察亚硒酸钠与硫酸镁单独及联合应用对染尘肺泡巨噬细胞丙二醛(MDA)、过氧化氢(H2O2)及过氧化氢酶(CAT)水平变化的影响,寻找二者的最佳剂量组合。方法:采用大鼠肺灌洗法纯化获得肺泡巨噬细胞(1×109L-1),同时加入S iO2及不同浓度的亚硒酸钠溶液、硫酸镁溶液、亚硒酸钠+硫酸镁溶液,于37℃、5%CO2培养条件下培养18 h后,检测MDA、H2O2含量及CAT活性。结果:亚硒酸钠与硫酸镁单独以及两者联合应用都可以使S iO2染毒的肺泡巨噬细胞MDA及H2O2含量下降,CAT活性有所增高,且以1.0μmol.L-1亚硒酸钠与1.0μmol.L-1硫酸镁联合作用效果最好。结论:亚硒酸钠与硫酸镁在体外可有效拮抗S iO2粉尘的细胞毒性作用,二者合用效果更佳。 相似文献