影响中药疗效的几个主要因素

影响中药疗效的几个主要因素中国医科大学第一临床学院药剂科（１１０００１）邢俊家，孟胜男锦州医学院附属第一医院药剂科李杰随着中医药事业的发展、中药的广泛应用，人们对中药应用中所出现的疗效不稳定、不良反应增多等问题越来越予以重视。本文仅就影响中药疗效的几...     

茶碱在正常及肝纤维化大鼠体内的药物动力学

目的比较茶碱在正常及肝纤维化大鼠体内的药物动力学。方法 SD大鼠24只,分成4组:静脉给药正常组、静脉给药模型组、口服给药正常组和口服给药模型组,每组各6只,采用尾静脉注射或灌胃方式给予茶碱5mg/kg,用HPLC法测定茶碱血药浓度,运用DAS2.1.1拟合药动学参数,并采用SPSS13.0软件进行统计分析。结果在口服和静脉给药条件下,茶碱的药动学参数AUC0-24h、AUC0-∞、CLz(或CLz/F)、MRT0-24h、MRT0-∞和t1/2z在正常鼠和肝纤维化鼠之间差异有统计学意义(P<0.05),Cmax,tmax,Vz(或Vz/F)的差异则无统计学意义。结论茶碱在大鼠体内的药动学会受肝纤维化显著影响。     

卡莫氟在 Caco - 2 细胞模型中的吸收和转运特性

  目的 应用 Caco-2 细胞模型对卡莫氟 （ carmofur , 1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil , HCFU ） 的吸收、转运特性及其机制进行研究。 方法 分别考察时间、 pH 、浓度及抑制剂对 HCFU 吸收的影响;测定药物在不同时间双向转运的速度,计算 HCFU 的表观渗透系数,研究不同药物浓度对其转运的影响。 结果 Caco-2 细胞对 HCFU 的吸收在 20 min 内呈线性,药物摄取时间定为 10 min ; pH 对 HCFU 的吸收没有显著影响,浓度依赖性结果显示, HCFU 的吸收由一个饱和成分和一个非饱和成分组成; P- 糖蛋白（ P-glycoprotein , P-gp ）抑制剂维拉帕米对 HCFU 的吸收基本没有影响,而耐药相关性蛋白（ MRP ）抑制剂 MK571 的存在可显著增加对 HCFU 的吸收（ P <0.05 ）。双向转运的表观渗透性存在方向性差异,且受浓度的影响。 结论 HCFU 在 Caco-2 细胞中以主动和被动 2 种形式吸收,其吸收存在外排机制, MRP2 可能对 HCFU 的吸收有外排作用。     

芦荟提取物C诱生小鼠肿瘤坏死因子的研究

目的：研究芦荟提取物C(aloe extract C，AE—C)在BALB／C鼠体内诱导产生肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)。方法：连续5d给小鼠注射AE—C，第6天取血分离血清，应用结晶紫染色法测其TNF活性，观察经AE—C诱生的鼠血清对多种瘤细胞的杀伤作用，杀伤作用的持续时间和对温度的敏感性及血清不同稀释度的杀伤效果。结果：AE—C能诱导小鼠产生TNF-α，与对照组比较作用明显(P＜0．01)；并且对多种靶细胞有显著的杀伤作用；TNF活性24h达高峰，第4天。下降明显，5—d接近正常水平；血清标本稀释至200倍时，仍具有较强的杀伤活性；诱生后的TNF有一定的温度敏感性。结论：芦荟提取物C有诱生BALB／C鼠产生肿瘤坏死因子的作用。     

磺胺嘧啶微囊的研制

用羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯（ＨＰＭＣＰ）为囊材，将磺胺嘧啶包成微型胶囊，并对微囊的主药含量，及其体外释放进行了研究。结果在人工肠液中累积释放曲线的３个主要参数为Ｔ５０２９．９６±０．０６ｍｉｎ；Ｔｄ３５．２３±０．１５ｍｉｎ；ｍ１．７６±０．０３。     

矽肺患者外周血白细胞介素-2分泌活性的研究

恶性肿瘤、流感、免疫性疾病及重症肝炎等疾病患者血清中的肿瘤坏死因子(tumor necrotic factor,TNF)活性和外周血白细胞介素-2(interlleukin-2,IL-2)分泌活性有不同的变化[1-4]。我们应用改良的噻唑蓝(MTT)比色法检测了40例矽肺患者外周血淋巴细胞在植物血凝素(phytohae-magglutinin,PHA)刺激下产生的IL-2活性,对进一步了解矽肺患者的免疫功能及免疫反应细胞的变化有一定的临床意义。     

茶碱与葛根素在大鼠体内药物动力学相互作用研究

目的研究葛根素对茶碱在大鼠体内药物动力学影响。方法 SD大鼠24只,分成四组：静脉给药对照组、静脉给药葛根素处理组、口服给药对照组和口服给药葛根素处理组,每组各6只,采用尾静脉注射或灌胃方式给予茶碱5 mg/kg,用HPLC法测定茶碱血药浓度,运用DAS 2.1.1拟合药动学参数,并采用SPSS 13.0软件进行统计分析。结果口服和静脉给药条件下,茶碱的药动学参数AUC0-24 h、AUC0-∞、CLz（或CLz/F）、MRT0-24 h、MRT0-∞和t1/2z在对照组和葛根素处理组之间差异均有高度统计学意义（均P〈0.01）,Cmax,Tmax,Vz（或Vz/F）在对照组和葛根素处理组之间差异无统计学意义（P〉0.05）。结论茶碱在大鼠体内代谢受葛根素的影响显著。     

大鼠后肢舒张血管神经的研究

目的　研究大鼠后肢血管床是否存在血管舒张神经及其性质。方法　用营养液灌流利血平预处理毁脑脊髓大鼠后肢血管床并施以脊髓内电刺激。结果　电刺激可诱发后肢血管床灌流压下降。河豚毒、格列本脲能明显取消之;阿托品、普萘洛尔、氨茶碱及Ｎω 硝基 Ｌ 精氨酸甲基酯等药物无明显影响。结论　大鼠后肢血管床存在血管舒张神经,其神经递质通过开放Ｋ＋ＡＴＰ通道发挥舒张血管作用,可能是以ＣＧＲＰ为神经递质的肽能神经。     

线性方程组分光光度法测定复方氯霉素酊中氯霉素和氢化可的松的含量

应用线性方程组分光光度法、不经分离．直接测定复方氯霉素酊中氯霉素和氢化可的松的含量,操作简单,计算方便,值得广泛应用。     

硫酸长春新碱脂质体的释放度和药效学研究

目的 考察硫酸长春新碱脂质体的体外释放度及其药效.方法 采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体,用透析法测定其体外释放度和血浆释放度,通过抗小鼠S180肿瘤的抑瘤率评价药效.结果 硫酸长春新碱脂质体体外释放度符合零级动力学模型;聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯修饰的硫酸长春新碱脂质体释放度降低,抑瘤率显著提高.结论 长循环硫酸长春新碱脂质体降低药物释放度,提高药效.