替硝唑微囊的研制

以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（ＨＰＭＣＰ）为囊材，用溶媒蒸发法使替硝唑微囊化，并对微囊的主含药量、内含药物的体外释放进行了测定和考察。结果在人工胃液中有微量释放，在人工肠液中累计释放的３个主要参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ分别为２１．３６±０．１１ｍｉｎ、３４．２９±０．０７ｍｉｎ、１．４７±０．０３。     

葛根素及葛根提取物在大鼠体内药代动力学研究

目的考察葛根素及葛根提取物在大鼠体内的药代动力学差异。方法大鼠分别灌胃给予葛根素(500mg/kg)或葛根提取物(相当于葛根素500 mg/kg),在不同时间点采血,以对羟基苯甲酸为内标,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果葛根素及葛根提取物在大鼠体内药动学过程均符合二室模型,比较二者主要药动学参数:提取物组较葛根素组的AUC0-t、Cmax显著降低,Tmax、t1/2z、CL/F及Vz/F显著增加。结论葛根素及葛根提取物的主要药动学参数具有显著性差异,葛根提取物中复杂成分的存在能影响其有效成分葛根素的体内药动学行为。     

替硝唑海绵阴道栓的研制及临床应用

目的研制替硝唑海绵阴道栓,并提供了质量控制方法,对其临床应用效果进行了观察.方法以明胶为基质制备栓剂,采用紫外分光光度法检测替硝唑的含量.结果替硝唑海绵阴道栓体外释药参数m为0.736士0.103;T1/2为(4.642±0.327)h;Td为(7.558±0.701)h.临床实验结果表明,100例滴虫阴道炎患者,有92例治愈,8例好转,总有效率为100%.结论替硝唑海绵阴道栓是一安全、有效的制剂,值得在临床上广泛应用.     

夏枯草提取物对HSV-Ⅰ及单纯疱疹病毒性角膜炎的作用

目的考察夏枯草提取物对单纯性疱疹病毒性角膜炎的疗效。方法建立单纯性疱疹病毒Ⅰ型(herpes simplex virus-Ⅰ,HSV-Ⅰ)感染Vero细胞的体外模型,以细胞病变效应、治疗指数为观察指标,了解不同浓度夏枯草提取物体外抗病毒效果;采用单纯性疱疹病毒HSV-Ⅰ感染家兔角膜建立体内病毒感染模型,家兔分别用夏枯草提取物、阿昔洛韦、生理盐水治疗15 d,眼角膜每天经荧光素钠染色后,裂隙灯下观察药物对家兔病毒性角膜炎模型的治疗作用。结果体外试验表明夏枯草提取物对感染HSV-Ⅰ病毒的Vero细胞具有明显的抗病毒作用,最大无毒质量浓度TC0为516mg.L-1,治疗指数TI为28.03;体内试验结果显示,与模型组相比,夏枯草提取物和阿昔洛韦组均能有效地治疗单纯疱疹病毒性角膜炎,减轻角膜病变程度,缩短平均治愈时间,其疗效与阿昔洛韦组相似。结论夏枯草提取物对单纯疱疹病毒性角膜炎有显著的疗效,可实施新药研发。     

不同剂量葛根素在大鼠体内的药代动力学

目的 比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg~(-1))的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 葛根素在大鼠体内药动学过程均符合二室模型;低、中、高3个剂量组的Tmax、MRT均无显著性差异;中剂量组t_(1/2z)与高剂量组、低剂量组均有显著性差异;Vz/F、CLz/F与剂量基本呈线性关系;在250～500 mg·kg~ (-1)剂量内,AUC与剂量基本呈线性关系,剂量增加至750 mg·kg~(-1)时,AUC无明显增加.结论 不同给药剂量的葛根素在大鼠体内药动学过程存在差异,给药剂量在250～500 mg·kg~(-1)内,葛根素体内药动学行为呈线性关系,给药剂量在500～750 mg·kg~(-1)内,葛根素的药动学行为呈非线性关系.     

氟罗沙星胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度

目的建立人血浆中氟罗沙星测定含量的HPLC法,评价氟罗沙星胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法20名健康男性受试者单剂量交叉口服200mg氟罗沙星供试胶囊或参比胶囊后,不同时间点的血药浓度,采用HPLC法测定氟罗沙星的血药浓度,并计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果氟罗沙星供试胶囊与参比胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0(-tμg·h/ml)分别为32.99±4.85和29.84±3.08;Cma(xμg/ml)为2.938±0.530和2.897±0.545;Tma(xh)为1.09±0.31和1.10±0.43;T1/(2h)为15.19±2.62和14.48±2.07。以参比制剂为标准,受试制剂的生物利用度为(110.7±13.4)%,受试制剂与参比制剂相比,生物利用度无显著性差异(P>0.05)。结论两制剂具有生物等效性。     

大鼠后肢非肾上腺素非胆碱能神经的存在与机制研究

目的：考察大鼠后肢血管是否存在非肾上腺素非胆碱能(NANC)神经，对其释放神经递质的性质及发挥作用的机制进行推断。方法：营养液恒速灌流利血平处理过的大鼠后肢血管床，并施以电刺激于毁脑脊髓大氮。结果：电刺激引起大鼠后肢血管床灌流压(HPP)下降，该降压反应又电刺激频率、电压依赖性。河豚毒、格列本脲能取消HPP。结论：大鼠后肢血管床中存在着NANC舒张神经，该神经可能是以降钙素基因相关肽为神经递质的肽能神经，通过KATP^ 通道发挥作用。     

38例地方性甲状腺肿大患者血清中TNF的检测报告

许多疾病如重症肝炎、暴发性肝衰竭、流感、恶性肿瘤以及一些免疫性疾病等,患者血清中的肿瘤坏死因子及外周血中的白细胞介素2分泌活性升高。关于地方性甲状腺肿大患者血清中肿瘤坏死因子的变化尚没有报道。为了进一步研究巨噬细胞、T细胞等免疫反应细胞在某些地方病中的变化,作者对38例被诊断为Ⅱ度甲状腺肿大病人进行了肿瘤坏死因子活性的检测,检测报告如下。     

卡莫氟在 Caco - 2 细胞模型中的吸收和转运特性

  目的 应用 Caco-2 细胞模型对卡莫氟 （ carmofur , 1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil , HCFU ） 的吸收、转运特性及其机制进行研究。 方法 分别考察时间、 pH 、浓度及抑制剂对 HCFU 吸收的影响;测定药物在不同时间双向转运的速度,计算 HCFU 的表观渗透系数,研究不同药物浓度对其转运的影响。 结果 Caco-2 细胞对 HCFU 的吸收在 20 min 内呈线性,药物摄取时间定为 10 min ; pH 对 HCFU 的吸收没有显著影响,浓度依赖性结果显示, HCFU 的吸收由一个饱和成分和一个非饱和成分组成; P- 糖蛋白（ P-glycoprotein , P-gp ）抑制剂维拉帕米对 HCFU 的吸收基本没有影响,而耐药相关性蛋白（ MRP ）抑制剂 MK571 的存在可显著增加对 HCFU 的吸收（ P <0.05 ）。双向转运的表观渗透性存在方向性差异,且受浓度的影响。 结论 HCFU 在 Caco-2 细胞中以主动和被动 2 种形式吸收,其吸收存在外排机制, MRP2 可能对 HCFU 的吸收有外排作用。     

多元化教学模式在药剂学教学中的应用与探索

根据作者所在校药剂学教学中存在的相关问题,采用启发式教学、讨论教学、案例教学、直观教学及联系教学等多元化教学模式,并结合学科前沿内容在教学中进行应用与探索。多元化教学模式在药剂学教学过程中能够激发学生学习兴趣,提高学习动力,有助于学生综合能力的培养,提高了教学质量,取得了良好效果。