L-蛋氨酸类似物 L-2-氨基-４-叠氮基丁酸的合成

目的 优化L-2-氨基-４-叠氮基丁酸的合成工艺。方法 以L-蛋氨酸为起始原料经硫甲基化、水解一锅法合成L-2-氨基-4-羟基丁酸（2）,2在浓盐酸中环合得到重要中间体α-氨基-γ-丁内酯盐酸盐（3）,3 经溴代开环、成酯、叠氮化、水解4步反应制得目标产物。结果与结论 以L-蛋氨酸为起始原料,经 6 步反应合成目标产物,其结构经¹H-NMR 和 IR 谱确证。该合成方法原料易得、条件温和、操作简单、易于中试放大。     

以沙利度胺为案例进行药物化学教学与讨论

以沙利度胺为案例,探讨案例式教学在药物化学教学中的可行性及应用。     

癌症化疗止吐药物研究现状及进展

化疗所致恶心、呕吐(CINV)是癌症化疗最常见的不良反应之一,是影响化疗患者用药依从性和疗效的主要因素之一。本文简述了CINV的分类、产生机制,重点对相关止吐药物的研究现状及进展进行综述。     

Th17细胞分化调节机制及与自身免疫性疾病关系研究进展

Th17细胞是CD4+辅助T细胞中的一个亚群,以表达特征性的IL-17而得名,在促炎症反应中发挥重要作用。Th17细胞的生物学功能和分化过程均有其特殊性,在慢性炎症、自身免疫性疾病、肿瘤等疾病的发展中因为扮演着重要的角色,对Th17的进一步研究可以加深对相关疾病的认识并指导临床的治疗。对Th17细胞的表面标志物、分化成熟过程的信号通路以及其与自身免疫性疾病的关系研究取得了新的进展。本文对Th17细胞的生物学特性、分化、负性调节以及Th17细胞与自身免疫性疾病之间的关系进行综述。     

HPLC测定四季红药材中槲皮素的含量

目的建立中药材四季红中槲皮素的HPLC含量测定方法。方法色谱柱为Hypersil BDS C18色谱柱（4．6mm×200mm,5μm）,流动相为甲醇-水-磷酸（50：50：0．4,V／V／V）,检测波长370nm。结果槲皮素在0．04～0．16μg的范围内呈良好线性关系（r=0．9998）,平均加样回收率为101．17％,RSD为1．42％（n=9）。结论本方法简便,准确,灵敏度高,重复性好,能有效测定四季红药材中槲皮素含量,为四季红的质量评价提供科学依据。     

抗溃疡药马来酸伊索拉定的合成新方法

采用新的合成路线制备新型抗溃疡药马来酸伊索拉定（isrogladine maleate)，以对二氯苯为起始原料，经乙酰化、溴仿反应、氰化、环合、成盐五步反应制得目标化合物，其结构经谱图确证。该法原料价廉易得，三废污染少，总收率为31．2％，与原文献报道的收率相近。     

盐酸曲马多缓释片的研制

盐酸曲马多是一种新型非吗啡类镇痛药，其依赖性明显低于吗啡。将其制成缓释片，能延长作用时间，降低副作用。方法：用分光光度法控制盐酸曲马多缓释片的释放度，高效液相色谱法测定其含量。结果：本品制备工艺简便，释放稳定。含量测定方法准确可行。结论：本品是一种较为理想的镇痛药。     

芝麻酚的合成方法改进

目的 合成芝麻酚。方法 以3,4-亚甲二氧基苯乙酮为原料经贝耶尔-菲林格氧化、水解二步反应合成芝麻酚。结果 产率79．70％。结论 该方法简单易行,可以做为芝麻酚合成的一种方法。     

吡咯里西啶类生物碱小鼠腹腔注射急性毒性的QSAR研究

吡咯里西啶类生物碱(Pyrrolizidine alkaloids,PAs)是一类分布广泛的天然有毒生物碱,主要分布在菊科、紫草科、豆科、兰科等植物中。采用偏最小二乘回归方法(PLS)进行降维,研究了11种吡咯里西啶类化合物的各种量化参数对其小鼠腹腔注射急性毒性的影响,并建立了毒性预测模型。预测模型为:Log(toxi)=-0.184303×LogP+0.02999×SAA+0.0251521×SAG+0.050163×Volume+0.142551×MR+0.108834×Polar+0.00161785×TE-0.137259×BE+0.0103498×IAE-0.0460575×EE+0.0506026×CCI+0.171899×HoF-0.555739×Dipole,结果表明该模型具有较好的毒性预测能力。     

马来酸伊索拉定的合成

从２，５－二氯甲苯经４步反应合成新型抗溃疡药马来酸伊索拉定，总收率３５．４％。