山楂叶黄酮类成分提取纯化工艺研究

目的:优选山楂叶黄酮类成分的最佳提取、纯化工艺。方法:以总黄酮含量为指标,采用单因素考察及正交实验设计方法,确立山楂叶黄酮类成分最佳提取工艺;采用大孔吸附树脂技术,静、动态吸附与解吸试验,优选黄酮类成分最佳纯化工艺。结果:优选的提取工艺为10倍量50%乙醇回流提取3次,每次2h;纯化工艺为0.5g/mL浓度的药液,按2.4g(药材)/10mL树脂的比例通过HPD600型号树脂,以7BV水冲洗杂质,用6BV的50%乙醇溶液洗脱,洗脱流速2BV/h,收集洗脱液得总黄酮;山楂叶提取液总黄酮含量为8.74%,纯化后总黄酮含量为85.7%。结论:山楂叶黄酮类成分经本工艺提取、纯化后纯度提高近10倍,为其工业化生产提供参考。     

薄层扫描法测定升脉胶囊中人参皂苷Rg_1含量

升脉胶囊,由人参、黄芪等十余味中药组成,具有益气升脉之功效。方中人参为君药,人参皂苷Rg１为活性成分之一,为确保其疗效,笔者采用双波长扫描法测定人参皂苷Rg１含量,方法可靠,重现性良好,为控制产品及其它含人参制剂的内在质量提供了实验依据。1 仪器与材料 日本岛津CS-930型双波长扫描仪,超声波处理机,人参皂苷Rg１对照品(由生物制品检定所提供),薄层层析用硅胶G(由青岛海洋化工厂生产),试剂均为分析纯。2 测定条件 薄层板：含0.3%CMC-Na为粘合剂的硅胶G板,板厚0.5mm,室温阴干,105℃活化40min。展开剂与展开方式：氯…     

苎麻根石油醚部位体外抗肿瘤生物活性及其GC-MS分析

目的:明确苎麻根石油醚部位体外抗胃癌活性并揭示其发挥药效的物质基础,为苎麻根的开发利用奠定基础。方法:采用噻唑蓝(MTT)法考察不同给药剂量,不同给药时间下苎麻根石油醚部位对人胃癌HGC-27细胞的增殖抑制作用及其与时间、剂量的关系;采用流式细胞仪检测苎麻根石油醚部位作用于人胃癌HGC-27细胞后细胞凋亡率和细胞周期的变化;通过GC-MS对发挥药效的苎麻根石油醚部位进行成分解析。结果:不同质量浓度的苎麻根石油醚部位作用于人胃癌HGC-27细胞24,48,72 h后,均呈现出较好的细胞增殖抑制作用,并呈现一定的时间-剂量-效应关系,差异有统计学意义(P 0. 05);苎麻根石油醚部位作用人胃癌HGC-27细胞后可诱导细胞凋亡,影响细胞周期的正常变化,G0/G1期细胞比例明显减少,S期细胞比例明显增多;通过GC-MS鉴定出苎麻根石油醚部位中26种化学成分,主要包括谷甾醇、豆甾醇等。结论:苎麻根石油醚部位为其抗胃癌活性部位,其发挥药效的主要成分为甾醇类化合物,为苎麻根在临床上的合理应用及其在抗肿瘤方面的进一步研究奠定基础。     

基于胃肠动力障碍模型大鼠的气滞胃痛颗粒血清药物化学初步研究

目的 利用血清药物化学研究胃肠动力障碍模型大鼠灌胃气滞胃痛颗粒后的入血成分.方法 采用超高效液相色谱-电喷雾-飞行时间质谱技术,确定胃肠动力障碍大鼠口服气滞胃痛颗粒提取物后血中移行成分及其代谢产物.结果 胃肠动力障碍模型大鼠灌胃给予气滞胃痛颗粒后血清中检测25个移行成分,4个原型入血成分及21个代谢成分,并对其中的18个成分进行了结构推测.结论 血中移行成分及代谢产物可能为气滞胃痛颗粒发挥促胃肠动力的体内直接作用物质,为明确气滞胃痛颗粒药效物质基础提供了科学依据.     

中药仙鹤草不同药用部位的体外药效学研究

目的：研究仙鹤草药材不同药用部位的体外抗氧化、抗肿瘤、抗凝血活性,为生药不同部位的合理应用奠定实验基础。方法：采用HPLC色谱法建立仙鹤草不同药用部位的指纹图谱;采用MTT比色法研究仙鹤草不同药用部位对人肝癌细胞株HepG2细胞、人胃癌细胞株HGC-27细胞、人结肠癌细胞株Caco-2细胞增殖作用的影响;采用2,2''-联氮-（3-乙基苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐（ABTS）法、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）法检测仙鹤草不同药用部位的抗氧化能力;采用ELISA法测定仙鹤草不同药用部位对小鼠凝血酶原（PT）指标的影响。结果：仙鹤草不同药用部位的指纹图谱之间存在明显差异,根、茎、叶、花均显示不同程度抗肿瘤、抗氧化、抗凝血药效,其中茎对HepG2、HGC-27、Caco-2三种癌细胞株的增殖抑制作用强于根、叶、花;叶、花清除DPPH、ABTS自由基的能力强于根、茎;茎、叶降低小鼠血浆凝血酶原水平的能力强于根、花。结论：仙鹤草不同药用部位的抗氧化、抗肿瘤、抗凝血药效存在差异,为仙鹤草药材以药效为导向的不同药用部位的合理使用提供实验依据,为生药不同部位的精准应用奠定实验基础。     

基于柴胡皂苷抗溃疡药效成分的药动药效相关性

目的:明确柴胡皂苷发挥治疗胃溃疡作用的化学成分,开展柴胡皂苷治疗胃溃疡药动药效相关性研究,为探讨其药效物质及作用机制提供前期实验基础。方法:采用高分辨质谱,一、二级质谱解析方式解析柴胡皂苷化学成分,同时取SD大鼠灌胃柴胡皂苷提取液(300 mg·kg~(-1))后不同时间点采血,采用高效液相色谱法对其入血成分柴胡皂苷B_2,柴胡皂苷D进行血药浓度测定;分别对柴胡皂苷B_2,柴胡皂苷D血药浓度与人体胃黏膜上皮细胞体外增殖率,超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA)进行时效相关性分析,评价柴胡皂苷作用特点及可能机制。结果:柴胡皂苷抗溃疡化学成分主要为柴胡皂苷A,D,B_2,I,E,prosaikogenin D,F,G;柴胡皂苷含药血浆与损伤的人体胃黏膜上皮细胞增殖率具有良好的相关性,其吸收也与血中MDA,SOD水平呈一定的时效关系。结论:该研究明确了柴胡皂苷发挥治疗胃溃疡作用的化学成分,探讨了入血成分与药效相关性,其作用机制可能与MDA,SOD蛋白调控有关。     

UPLC-Q-TOF-MS/MS快速鉴定补肺健脾方的化学成分

目的:采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对补肺健脾方中的化学成分进行检测和分析。方法:采用Agilent Poroshell SB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×100 mm,2.7μm),正、负离子模式下的流动相系统分别选择0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0～10 min,3%B;10～100 min,3%～50%B;100～120 min,50%～100%B)和水(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0～5 min,3%B;5～60 min,3%～100%B),流速0.6 mL·min~(-1),柱温30℃。采用电喷雾离子源(ESI),干燥气流速13 L·min~(-1),干燥气温度350℃,毛细管电压3.5 kV,雾化器压力310.28 kPa,碎裂电压125 V,二级质谱碰撞电压40 e V,在正、负离子扫描采集数据,采集范围均为m/z 50～1 000,通过Agilent MassHunter Qualitative Analysis数据分析定性软件进行色谱峰的提取和匹配。结果:通过质谱信息并结合对照品、相关文献、数据库检索,共鉴别出了95个化合物,包括黄酮类41个,生物碱类23个、木脂素类12个,有机酸类9个和其他类化合物10个。结论:补肺健脾方化学成分复杂,不同成分裂解规律各异,黄酮类类化合物在裂解过程中容易发生脱糖基、脱水、环的逆狄尔斯-阿尔德反应(RDA)裂解,以及CO,CO_2,CHO等一些中性分子丢失;木脂素类成分苯环上常有羟基、羰基、甲氧基等取代基,易得到丢失H_2O或CO的碎片离子;有机酸类化合物的基本结构为酚羟基取代的芳香环、丙烯酸、脂肪酸,该类化合物在负离子模式下易丢失H_2O和COOH,且易在羰基处断裂形成碎片离子。该方法快速、灵敏、准确,可快速鉴别补肺健脾方的化学成分,为阐释该复方的功效物质基础提供了依据。     

RAPD技术对中药降香的鉴别研究

目的:探索在分子水平上对降香药材进行鉴别的方法。方法:从降香药材中提取基因组DNA,运用RAPD(随机扩增多态性DNA)技术对其进行鉴别。结果:同一引物扩增不同地区的独活基因组DNA,产生相同的扩增条带,与易混淆品山油柑的扩增结果存在明显差异。结论:该方法可用于对降香药材的鉴别。     

基于化学成分与药理作用的木蝴蝶质量标志物预测分析

中药木蝴蝶是紫葳科植物木蝴蝶Oroxylum indicum(L.)Vent.的干燥成熟种子,在我国分布较为广泛。其含有多种活性成分,包括黄酮及其苷类、挥发油类、环己醇类及紫檀碱类等,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血糖等多种药理作用,在临床用于治疗呼吸系统、消化系统等疾病。本文对木蝴蝶的化学成分、药理作用的研究进展进行总结,并基于中药质量标志物(Q-marker)的核心概念,从化学成分特有性、传统药性及药效因素、化学成分可测性、临床研究、体内代谢转化5个方面,对木蝴蝶Q-marker进行预测分析,以期为中药木蝴蝶的质量研究提供基础。