药物化学课堂录像摄制的探索与实践

本文从拍摄药物化学课堂实况录像的出发点入手,阐述了课堂录像对于教学反思、教学资料、教学档案等方面的重要作用,提出拍摄中需要注意的若干问题,总结了笔者对于该项工作的实践和体会,对于同类工作有一定的实用性和指导性。     

烯丙胺类抗真菌药物比较分子力场分析(CoMFA)的研究

本实验采用“活性类似物法”确定了烯丙胺类抗真菌化合物的药效构象,采用比较分子力场分析法(CoMFA)拟合了48个烯丙胺类抗真菌化合物对6种常见致病真菌的3D-QSAR方程,并比较了2种不同叠合规则对模型的影响,最后,用5个新合成化合物对所拟合的抗石膏样毛癣菌、抗烟曲霉菌的CoMFA模型的预测能力进行了检验,得到比较满意的结果。     

2-(苯硫基)乙胺的合成

2-(Phenylthio) ethanamine, the intermediate of Bcl-2 inhibitor ABT-263 was prepared from 2-phenylthio ethyl bromide by Gabriel reaction. The results showed that 4-nitrophthalimide was better than phthalimide as the synthon with an overall yield of about 61 %.     

新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究

目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了7个3．取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3g是对照物Na-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮（TLCK）的229倍。     

噻二唑类衍生物的合成与耐缺氧活性

目的设计并合成一类新型的噻二唑类衍生物,评价其耐缺氧活性。方法以氨基硫脲为起始原料,经过三步反应合成目标化合物;采用缺氧耐受实验测定目标化合物的耐缺氧活性。结果与结论合成了7个新型的噻二唑类衍生物,其耐缺氧活性经过评价,其中1个化合物的耐缺氧活性突出,具有进一步研究的前景。     

从范例教学谈《药物化学》教学方法的改革

药物化学是一门药学专业重要的专业必修课,其内容繁多,知识不易理解和吸收,学生容易产生畏难心理。通过应用范例教学原理,对药物化学教学方法进行改革,可激发学生学习兴趣,增强独立探索、分析问题、解决问题的能力。     

G四链体晶体结构及其小分子配体的研究进展

端粒酶能阻止端粒的缩短使细胞无限增殖形成肿瘤,G四链体是端粒末端单链在一定生理条件下形成的具有抑制端粒酶活性的结构,能稳定G四链体结构的配体具有重要的抗肿瘤意义。熟悉和了解G四链体的晶体结构,以及与配体的作用模式,有助于合理设计抗肿瘤药物。本文综述了目前已知的G四链体结构及其与配体的作用模式,以及小分子配体的研究进展。     

秋水仙碱位点抑制剂的结构特征研究

目的:寻找秋水仙碱结合位点抑制剂的结构特征。方法:将对接得到的8种不同结构抑制剂的结合构象进行叠合匹配,并结合已有的SAR结论来探讨。结果:整个结构由两个疏水基团A、B以及之间的桥链部分组成,但是在空间上A和B必须处于桥链的同侧。A基团的体积以及氢键受体基团的存在对活性有较大影响,B需为平面环且宜连接极性基团以增强结合,而桥链部分可以为1~4个长度的原子但以sp2杂化类型最佳。结论:研究得出的结构特征为设计新的秋水仙碱位点抑制剂提供了直观、简便的参考。     

二氢卟吩e_6锌的制备及对急性肝损伤的保护作用和实验性抗溃疡活性

蚕沙叶绿素粗品 ,经酸、碱降解及醋酸锌络合反应制得二氢卟吩 e6 锌 (1) ,并测定 1对吲哚美辛 (2 )诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺 (3)、四氯化碳 (4 )所致小鼠急性肝损伤的防治作用。初步实验结果表明 ,ip110 0 mg/ kg,能显著降低 2诱发的大鼠胃溃疡指数 (P<0 .0 0 1)和溃疡个数 (P<0 .0 0 1) ;ip110 0 mg/ kg× 3,能显著降低小鼠 3(P<0 .0 0 5 )、4(P<0 .0 1)急性肝损伤后升高的 SGPT活性 ,提示 1有可能发展为保肝和抗溃疡新药