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1.
目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为(101.97±1.705)μmol/L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。 相似文献
2.
E838对IRM-2和ICR小鼠的辐射防护作用 总被引:11,自引:0,他引:11
目的观察抗辐射药物E838对IRM_2小鼠、ICR小鼠的辐射防护作用,为研究新型抗辐射药物提供动物模型。方法小鼠在照射前3、2、1d腹腔注射药物,对照组腹腔注射茶油,24h后经137Csγ射线80Gy全身一次性照射,观察照射后30d小鼠的生存天数及保护指数。结果E838100、150、200μg02ml提高IRM_2小鼠的存活率分别为55%、85%、75%,保护指数为199、256、246。提高ICR小鼠的存活率分别为20%、35%、30%。保护指数为178、217、189。结论E838对受γ射线照射小鼠有明显的防护作用。 相似文献
3.
摘要目的观察小剂量丹红注射液对低营养模型小鼠生理及生化指标的影响,并评价其安全性。检验该体系在中药注射剂安全性再评价中的实用价值。方法选取生长期ICR小鼠32只,制备玉米低营养小鼠模型,分为正常对照组(给予0.9%氯化钠溶液),以及丹红注射液小、中、大3个剂量(0.2,0.4及0.6 mL)组,每组8只;连续腹腔给药7 d,于第8天取血样后处死,完整剖取9种脏器组织,检测相关生理、生化指标。采用损益指数 总积分(BDI GS)体系评价丹红注射液安全性。结果丹红注射液对主要脏器或组织损伤较轻,BDI值均>0.85,GS值均>9.0;不同剂量丹红注射液对脾脏及胰腺的BDI值均>1.0,表现出良好的补益及健康效应,与正常对照组比较差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。同时,表现出良好的降血糖效应。结论丹红注射液在小剂量下用药风险低,安全性良好。同时,低营养模型结合BDI GS体系可以作为临床中药注射剂安全性再评价的一种新方式。 相似文献
4.
目的对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物。方法通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EI MS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝(MTT)法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度(IC50)及20%抑制浓度(IC20)值,初步评价几种衍生物的放射增敏活性。结果得到丹参酮的5个化合物,其中4个未见文献报道。其中3个进行了放射增敏活性测定,发现在16位引入芳香环的衍生物C5放射增敏效果增强。结论在16位引入芳香环可能是提高药物放射增敏活性的一种方式。 相似文献
5.
耐辐射奇球菌作为世界上“抗性最强”的细菌,能够在强辐射、严寒、干旱和酸性环境中继续生存.耐辐射奇球菌之所以对射线及干旱等恶劣环境有较强的抗性,与其自身的生物学结构及功能有关,相关研究报道了其超强的DNA损失修复机制以及蛋白质损伤修复及清除能力.早期研究发现类胡萝卜素是其抗辐射、抗紫外线作用的一种小分子,近期发现锰离子络合物在其抗辐射作用中发挥了重要作用.该文将对耐辐射奇球菌中与抗辐射有关的小分子物质进行综述,以期为开发抗辐射、抗氧化先导化合物提供思路. 相似文献
6.
槐属植物生物碱衍生物施普睿达抗肿瘤作用的研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:对槐属植物生物碱衍生物施普睿达体内抗肿瘤作用进行研究,并通过肝、脾、胸腺指数等多项指标综合考查施普睿达对荷瘤动物免疫机能的影响。方法:将昆明种小鼠移植宫颈癌U14、肉瘤S180和肝癌H22细胞后,腹腔注射施普睿达,观察施普睿达对实体瘤的抑瘤率。结果:施普睿达对3种移植瘤均有明显的抑制作用,最佳抑瘤率分别为U1474.3%、S18073.9%和H2279.3%,对小鼠的肝、脾指数和胸腺指数几乎无影响;而阳性对照药顺铂使小鼠的肝重、脾指数和胸腺指数明显下降。结论:施普睿达具有抑制S180、U14及H22等多种小鼠移植性肿瘤生长的作用,而且不影响荷瘤动物体重及免疫功能,属于低毒的抗肿瘤新药。 相似文献
7.
[摘要]目的研究复方JH 07体外和体内抗肿瘤活性作用,筛选抗肿瘤新复方。方法体外采用噻唑蓝(MTT)法检测JH 07对体外培养的人食管癌细胞EC9706、人白血病细胞K562耐药株及敏感株,人成纤维瘤细胞L929,人脑胶质瘤细胞TJ 905的生长抑制作用,计算生长抑制率及半数抑制浓度(IC50)。体内JH 07对H22肝癌荷瘤小鼠实体瘤的抗瘤实验采用常规抗肿瘤实验方法,用昆明种小鼠,雌雄各半,设立空白对照组、顺铂(0.005 g8226;kg 1)及3个剂量JH 07给药组,每组10只小鼠;比较各组瘤重、肝、脾、胸腺指数,计算抑瘤率。结果JH 07可以显著抑制人白血病细胞K562耐药株及敏感株,人脑胶质瘤细胞TJ 905的生长,IC50分别为9.55,15.40,15.02 μg8226;mL 1;JH 07小、中、高剂量组的肿瘤抑制率分别为48.7%,36.5%,46.7%。与对照组比较,均P<0.01。脏器指数及重量与空白对照组比较差异均无显著性(P>0.05),而与顺铂组比较差异有极显著性(P<0.01)。结论JH 07对体外培养的肿瘤细胞有较强的细胞毒性作用,可显著抑制细胞生长;体内可以明显抑制实体瘤生长。JH 07是值得深入研究的抗癌复方新药。 相似文献
8.
对长白山地区山葡萄籽油调节血脂作用进行了研究.建立Wistar大鼠高脂血症模型后,观察葡萄籽油调节血脂功能.结果15天后高剂量组具有很好的降脂作用,TC下降达17.5%.30天后小剂量和大剂量组均具有调节血脂的作用,TC、TG两项指标均下降15%以上,特别是大剂量组TC下降24.6%(P<0.001),TG下降23%(P<0.01).通过对大鼠的试验研究证实,EPC油具有调节血脂作用,且给药时间越长,效果越明显. 相似文献
9.
目的研究复方TH体内外抗肿瘤活性,筛选抗肿瘤新复方。方法体外采用噻唑蓝(MTT)法检测复方TH对体外培养的人肺癌细胞A549、人食管癌细胞EC9706、人结肠癌细胞LoVo、人肝癌细胞Hep G2、人乳腺癌细胞MCF 7的生长抑制作用,计算生长抑制率及半数抑制浓度(IC50)。将小鼠接种肝癌H22细胞后随机分成5组:空白对照组(双蒸水)、阳性对照组(顺铂0.005 g8226;kg 1)、3个剂量复方TH给药组(0.030,0.060,0.090 g8226;kg 1),复方TH组次日开始灌胃给药0.3 mL,连续8 d。每间隔1 d每只小鼠腹腔注射给药0.2 mL,共3次。末次给药后24 h处死小鼠,计算肿瘤抑制率、胸腺指数、脾脏指数。结果复方TH可以显著抑制人肺癌细胞A549、人食管癌细胞EC9706、人结肠癌细胞LoVo、人肝癌细胞Hep G2、人乳腺癌细胞MCF 7的生长,IC50分别为7.15,5.41,2.49,2.18和1.37 μg8226;mL 1;TH复方小、中、高剂量组的肿瘤抑制率分别为52.8%,44.9%和47.9%;与对照组比较均差异有极显著性(均P<0.01),脏器指数及质量与对照组比较均差异无显著性,与阳性对照组比较差异有极显著性(P<0.01)。结论复方TH对体外培养的肿瘤细胞有较强的细胞毒性作用,可显著抑制细胞生长;体内可以明显抑制实体瘤生长。 相似文献
10.
蛇床子化学成分及抗肿瘤活性的研究进展 总被引:11,自引:0,他引:11
中药蛇床子Cnidium momnieri的主要药理活性成分是香豆素类化合物和挥发油,另外还含有单萜多醇,糖类成分,以及近来新发现的倍半萜类成分等。近年来国内外对蛇床子抗肿瘤活性的研究较为活跃,其抗肿瘤作用是多方面的综合作用,包括直接的抑瘤作用,抗突变活性,逆转肿瘤多药耐药性,以及免疫增强作用等。综述了近10年来国内外对蛇床子的化学成分,抗肿瘤作用及相关方面的研究进展,以促进蛇床子抗肿瘤研究的深入。 相似文献