HPLC测定无极膏中丙酸倍氯米松的含量

目的:采用高效液相色谱法(HPLC)测定无极膏中丙酸倍氯米松的含量。方法:色谱柱为Hypersil ODS2(150 mm×4.6 mm.5μm),流动相为甲醇-水(70:30),流速为1.0 ml/min,检测波长为240 nm。结果:丙酸倍氯米松在5.94～13.86μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=29 747.475C-1 300(r=0.999 9),平均回收率为99.87％.CT为0.665％,结论:本法简便、快速、准确,重现性好,可作为无极膏中丙酸倍氯米松的含量测定标准。     

头孢克罗在健康人体内的药动学研究

建立了高效液相色谱法并测定10名男性健康志愿者血浆中的头孢克罗浓度。结果表明：该方法简便、快速、精密度高、灵敏度好，血浆平均回收率为（102．18±4．01）％，平均日间及日内差均＜6％，最低检测限为0．05μg／ml。数据经3P87程序处理，血药浓度-时间曲线符合-室模型，其药动学参数为Ka＝2．76h-1，Ke＝1．22h-1，T1／2＝0．66h，Tmax＝0．52h及Cmax＝14．63μg／ml。     

萘普生—β-环糊精包合物的研究

采用沉淀法、中和法制备萘普生—β-环糊精包合物,包合物中主客分子比为1:1,表观稳定常数为850mol/L,差示热扫描法及粉末X-射线衍射法进一步证实萘普生与β-环糊精确已形成包合物,形成包合物后萘普生的溶解度及溶出速率明显提高,30min内萘普生的累积溶出量分别为原药的4.0倍及4.6倍。     

盐酸决奈达隆纳米晶体的制备及其质量评价

采用反溶剂重结晶结合高压均质法制备盐酸决奈达隆纳米晶体。考察药物浓度、溶剂-反溶剂比、搅拌速度、重结晶温度、高压均质条件及干燥方式等因素对纳晶形貌和粒度的影响。以溶剂-反溶剂比、药物浓度及搅拌速度为主要考察因素,采用3因素3水平的正交设计得到较优的处方工艺为:药物浓度100 mg/mL、溶剂-反溶剂比1∶15、搅拌速度为1 200 r/min、重结晶温度为4～8℃,表面活性剂为F127,浓度为1 mg/mL,高压均质1.2×108Pa,循环10次,喷雾干燥后得到平均粒径为580 nm的超细粉体。采用X射线衍射、差示扫描量热法、扫描电镜、溶解度及体外溶出实验等对原料药及纳晶性质进行分析表征。结果表明,盐酸决奈达隆纳晶超细粉体化学结构及晶型不变,且溶解度及溶出速率明显提高。     

盐酸罗沙替丁醋酸酯胃内滞留片的制备及体外释药特性

以盐酸罗沙替丁醋酸酯为模型药物制备胃内滞留片,并评价其体外释放特性。在单因素考察基础上,以漂浮性能和体外累积释放度作为主要考察因素,采用3因素3水平的正交设计进行处方优化,确定最佳处方。最佳处方为每片含盐酸罗沙替丁醋酸酯75 mg,HPMC K100M和壳聚糖（0.15 Pa·s）140 mg（2∶1）,碳酸氢钠50 mg,乳糖35 mg,硬脂酸镁3 mg。该处方片剂起漂快（＜3 min）,持续漂浮时间长（＞8 h）,体外释药时间长,其释药行为符合零级动力学和Higuchi方程。所得片剂漂浮性能良好,缓释作用明显,且制备工艺简单可行。     

小鼠口服胰岛素复乳后降血糖效果的实验研究

以二步乳化法制备W/O/W胰岛素复乳,包裹率为77.2%。实验性糖尿病小鼠口服给以该复乳70IU/     

特拉唑嗪胶囊的药物动力学及相对生物利用度研究

目的:建立人血浆中特拉唑嗪浓度的HPLC荧光测定方法,研究特拉唑嗪在人体中的药物动力学行为。方法:血浆样品经碱化后,用乙酸乙酯和苯(1:4)提取,色谱柱为 Hypersil-ODS柱,流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钾-乙腈-四氢呋喃(70:29.2:0.8),荧光检测器的激发波长为250 nm,发射波长为 370 nm。测定了20名受试者单剂量口眼特拉唑嗪胶囊和市售片剂后的血药浓度。结果:特拉唑嗪浓度在1.5～150.0 ng/ml范围内,线性关系良好(r=0.9994),最低检测限达 1ng/ml,绝对回收率大于 70％,符合生物样品分析要求。受试者口服特拉唑嗪胶囊和片剂 2 mg后,估算的半衰期分别为 10.90±2.24 h和 11.58±2.47 h,达峰时间分别为 1.6±0.6 h和 1.3±0.5 h,峰浓度分别为 36.97±3.53 ng/ml和 38.95±8.31 ng/ml,特拉唑嗪胶囊剂的相对生物利用度为98.0％。结论:特拉唑嗪胶囊剂与市售特拉唑嗪片剂生物等效。     

复乳处方设计及其物理稳定性的初步研究

通过对油、乳化剂、稳定剂等辅料的选择,确定了理想的w/o/w复乳处方和制备工艺,测定了复乳的理化性质如显微结构、粒度分布、流变性和荷电性。物理稳定性预测说明:在复乳内外水相中加入大分子物质作稳定剂能有效地提高复乳的稳定性。     

不同炎痛喜康片的初步研究

本文研究了国内两家药厂生产的三种炎痛喜康片及自制控释片的溶出度和体内试验。采用转篮法测定了片剂的溶出度。结果表明:三种片剂30min的溶出量均在标示量的60%以上;自制控释片在pH1.2～7.4的介质中,经6h的溶出量达标示量的90%,且溶出缓慢均衡。对普通片与自制控释片选用家兔胃肠道刺激性试验,结果自制片的刺激性明显下降,给健康受试者交叉服用两种片剂,血药浓度测定所获数据用TRS-80微型机作隔室模型嵌合,求出了两种片剂在人体内的药动学参数。