阿奇霉素羧甲基壳聚糖微球的处方优化及质量评价

目的 优化阿奇霉素羧甲基壳聚糖微球的处方工艺，对其进行表征和质量评价。方法 采用乳化交联法制备阿奇霉素羧甲基壳聚糖微球；在单因素试验的基础上，采用星点设计-效应面法优化其处方工艺；采用红外光谱分析法(fourier transform infrared spectrum, FTIR)、X-射线衍射法(X-ray diffraction, XRD)和扫描电镜对其结构形态进行分析；采用透析法考察其体外释放行为；通过测定微球在模拟唾液中的释放度评价其掩味能力。结果 最优处方工艺为油水体积比4.5,载体质量浓度为36 g·L^-1,固化时间为2.8 h,制得的微球包封率为(86.32±1.52)%,载药量为(12.08±0.14)%;微球表面光滑圆整，分布均匀；FTIR和XRD结果均证实阿奇霉素被包裹于羧甲基壳聚糖中；微球在pH 6.8磷酸盐缓冲液中8 h稳定释放；在模拟唾液中30 s的释放浓度低于其苦味阈值。结论 此制备工艺可行，制得的微球载药量和包封率较高，释药稳定，口感适宜。