含硅的5-Fu衍生物抗瘤作用实验研究

用含硅的５－Ｆｕ衍生物进行了体外及体内抗癌试验。结果表明：化合物Ⅳ对Ｈｅｌａ细胞、Ｓ－１８０肉瘤腹水细胞均有明显的体外细胞毒作用，半数抑制浓度ＩＣ５０分别为４０．３ｕｇ／ｍｌ，３６．８ｕｇ／ｍｌ。在体内抑瘤试验中，Ⅳ对Ｓ－１８０，Ｌ２，ＨｅＰ等瘤株有明显的疗效。其抑瘤率分别可达６９．４％，５９．９％，４６．４％，对ＥＡＣ疗效显著，对小鼠生命延长率可达１６７．４％．     

1-（2-丁酰氧基乙基）-2-甲基-5-硝基咪唑的合成

1一羟乙基一2一甲基一5一硝基咪哩（又称甲硝叹）具有抗厌氧菌，抗阿米巴和滴虫等作用，但副作用大。多年来，人们在对甲硝华的化学修饰方面做了大量的工作，我们合成1一（2一丁酷氧基乙基）一2一甲基一5一硝基咪哩，旨在提高其疗效，降低副作用。正合成路线2实验部分熔点测定（温度计未经校正），IR用美国Nicolctll70SXFT仪测定，ICBr压片；‘11一NMR用JOELFX90Q仪测定，7”MS内标；元素分析为Callocrball06型；Uv用ti本ShiflldzuUV一240仪测定。2．12一甲基一5一硝基咪哇的合成按文献［‘］合成，收率70％。2．21一羟乙基一2一…     

产学研循环互动创新人才培养模式的研究与实践——以温州医学院药学教育为例

产学研结合教育是高等教育改革与发展的方向,是提升学生创新能力和实践能力的重要途径,是推动我国经济建设和可持续发展的战略性举措.我们前期积极吸收国内外先进教学经验,充分发挥温州医学院现有条件,初步建立了一套产学研循环互动的教学模式,即以教学实验区为载体、产学研循环互动的教学体系,尝试将产学研相结合的思想贯彻到药学人才培养的全过程,探讨了产学研合作教育对药学人才创新能力培养的有效性.     

1—（2‘—溴乙基）—2—甲基—5—硝基咪唑合成的改进

1 -( 2′-溴乙基 ) -2 -甲基 -5-硝基咪唑 ( 1 )是合成抗厌氧菌及阴道滴虫的首选药物替硝唑 (ｔｉｎｉｄａｚｏｌｅ)的重要中间体。文献[1 ] 是以甲硝唑 (ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ) ( 2 )为原料 ,乙酸乙酯为溶媒 ,与液溴混合再缓慢滴加三氯化磷制得( 1 ) ,粗产品收率为 83 .8% ,经 3 0 %乙醇[2 ] 重结晶后仅为 71 .3 %。此法产品纯度不高 ,耗时较长 ,产品收率低1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑合成的改进@叶发青$咸宁医学院药物化学教研室!湖北咸宁437100 @陈莉$咸宁医学院药物化学教研室!湖北咸宁437100 @黄金敏$咸宁医学院药物…     

气相色谱内标法测定氟康唑中间体1-溴-2,4-二氟苯

目的:建立氟康唑中间体1-溴-2,4-二氟苯含量测定的毛细管气相色谱内标法.方法:样品经甲醇稀释定容,采用分流进样方式,用HP-5弹性石英毛细管柱经程序升温技术分离,FID检测器检测,内标法计算含量.结果:三水平的相对回收率为98.94%～99.48%,绝对回收率为98.10%～99.80%,RSD为0.51%～1.23%,被测样品中1-溴-2,4-二氟苯具有较高的含量.结论:本方法简单、快捷、灵敏,可用于1-溴-2,4-二氟苯含量的测定.     

亚甲基蓝含量测定方法改进

用5％葡萄糖液代替中国药典1990年版(二部)规定的以稀乙醇为溶剂,选择波长674mm作入射光,测吸光度,检测亚甲基蓝含量。结果在0.01ug/ml～8ug/ml范围内,线性关系良好。添加回收,回收率为96.92％～101.54％,变异系数C=1.44％。该改进方法比药典规定的方法,具有更稳定、可靠的优点。     

1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑合成的改进

1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑(1)是合成抗厌氧菌及阴道滴虫的首选药物替硝唑(tinidazole)的重要中间体.     

杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶结合物的合成

杂氮硅三环具有免疫增强和抗肿瘤作用，依据药物设计的拼合原理设计了杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶结合的协同前药，以期寻找高效低毒的抗肿瘤化合物。合成了2个未见报道的杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶的结合物。其结构经质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。     

泌尿系肿瘤与肾炎患者血清和尿中铜锌锰镁含量变化的探讨

作者对２４例泌尿系恶性肿瘤病人、４５例肾炎病人的血清、尿液微量元素铜、锌、锰、镁进行了测定，结果显示：较之正常对照组，肾炎病人血清镁、尿、锌值明显升高，血清锌降低；恶性肿瘤病人血清铜、尿锌值明显升高，血清锌、尿锰值下降。这些指标对泌尿系恶性肿瘤的鉴别诊断及治疗有一定参考价值。     

2-甲基-5-硝基咪唑衍生物的合成

1羟乙基2甲基5硝基咪唑(又称为甲硝唑)具有抗厌氧菌、抗阿米巴和阴道滴虫等作用〔1〕,但副作用大.为了减少其副作用,多年来,在化学修饰方面人们做了大量的研究工作〔2,3〕.本文作者合成了5种2甲基5硝基咪唑衍生物,旨在提高其脂溶性和生物活性,降低其毒副作用.合成路线见图1.Ｆｉｇ1　Ｔｈｅｒｏｕｔｅｏｆｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　　酰氯(Ⅰ1)～(Ⅰ4)按文献〔4〕制备.2甲基5硝基咪唑(Ⅲ)按文献〔5〕制备,收率:80%,ｍｐ251～253℃.1羟乙基2甲基5硝基咪唑(Ⅳ)按文献〔6〕制备,收率:65%,ｍｐ161～163℃.化合物(Ⅴ1)～(Ⅴ4)的制备:称取85ｇ(005ｍｏ…