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摘 要:目的 寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂,探讨其构效关系。方法 根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果,设计了两类1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,以1-(4-取代苯基)-3-硫代氨基脲为原料,经多步反应合成目标化合物;用小鼠二甲苯致炎模型对目标化合物进行体外抗炎活性测试。结果与结论 合成了22个未见文献报道的新化合物,所有目标化合物的结构经IR、1H-NMR、MS谱和元素分析确证。生物活性研究表明,化合物I3、I9、I12、I15、II2、II3、II6、II7具有较强的抗炎活性(P<0.01),其中化合物II2、 II3、 II6的抗炎活性最强。构效关系分析发现,在三唑环1位芳基的对位引入F、Cl、Br吸电子基团以及3位引入磺酰基和甲硫基,对抗炎活性有重要的意义;在三唑环5位芳基的对位引入氨磺酰基,对抗炎活性有较大影响。 相似文献
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<正>呼吸道并发症在胸外科手术后发生率及病死率较高,居胸外科手术后并发症第一位。任光国等[1]报道开胸手术后呼吸道并发症的发生率及病死率高低的波动范围很大,若对其采取有效措施,并发症可有望降低。及时有效地改善肺通气/换气功能、控制肺部感染是术后肺部护理的关键。以往通常采用传统式深呼吸配合咳痰训练,以达到肺部护理目的 ,但由于患者训练的容量目标无法限定,加上各人的配合和掌握 相似文献
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背景与目的:信号传导与转录激活因子(STAT)蛋白家族在多种遗传性疾病中异常表达,然而STAT3在先天性巨结肠(HD)进程中的表达及意义如何?为此,本研究探讨STAT3及其下游miR-92a/KLF4/PI3K/Akt信号轴在HD病变组织中的表达,以期为临床该病的治疗提供新靶点.方法:采用S-P免疫组化染色法观察68例... 相似文献
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用医学序贯试验及cpd分析方法,对22例静脉途径输注5-Fu病人发生注药静脉出现静脉炎的资料进行了分析。结果:静脉途径慢速静滴5-Fu的注药方式易引起静脉炎,且发生程度较重。提示:5-Fu对注药静脉的刺激性与药物接触时间有关。 相似文献