1, 5-二芳基取代-1, 2, 4-三唑类衍生物的合成、 抗炎活性及其构效关系研究

摘 要：目的 寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂，探讨其构效关系。方法 根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果，设计了两类1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物，以1-(4-取代苯基)-3-硫代氨基脲为原料，经多步反应合成目标化合物；用小鼠二甲苯致炎模型对目标化合物进行体外抗炎活性测试。结果与结论 合成了22个未见文献报道的新化合物，所有目标化合物的结构经IR、¹H-NMR、MS谱和元素分析确证。生物活性研究表明，化合物I₃、I₉、I₁₂、I₁₅、II₂、II₃、II₆、II₇具有较强的抗炎活性（P<0.01），其中化合物II₂、 II₃、 II₆的抗炎活性最强。构效关系分析发现，在三唑环1位芳基的对位引入F、Cl、Br吸电子基团以及3位引入磺酰基和甲硫基，对抗炎活性有重要的意义；在三唑环5位芳基的对位引入氨磺酰基，对抗炎活性有较大影响。     

芳香化酶抑制剂来曲唑的研究进展

来曲唑是新一代强效的非甾体芳香化酶抑制剂,用于一线治疗晚期乳腺癌,并广泛用作乳腺癌的二线用药．疗效好,不良反应少,耐受性好．值得临床推广应用。本文综述了来曲唑的合成方法以及临床研究进展。     

CO2激光治疗声带白斑疗效分析

目的探讨显微喉镜下CO₂激光治疗声带白斑的临床疗效。方法回顾分析2013年1月²014年12月在本院行显微喉镜下CO₂激光治疗的144例声带白斑病例的疗效。术后随访12³6个月。结果108例经1次手术,34例经2次及多次手术后效果显著,未发生癌变;2例经多次手术后发生癌变。结论显微喉镜下CO₂激光是治疗声带白斑有效的手术方式。     

吹瓶训练在开胸患者肺部护理中的应用效果观察

<正>呼吸道并发症在胸外科手术后发生率及病死率较高,居胸外科手术后并发症第一位。任光国等[1]报道开胸手术后呼吸道并发症的发生率及病死率高低的波动范围很大,若对其采取有效措施,并发症可有望降低。及时有效地改善肺通气/换气功能、控制肺部感染是术后肺部护理的关键。以往通常采用传统式深呼吸配合咳痰训练,以达到肺部护理目的 ,但由于患者训练的容量目标无法限定,加上各人的配合和掌握     

三氧化二砷抗肿瘤机制及其临床应用新进展

三氧化二砷(As2O3)是传统中药砒霜的有效成分之一。祖国医学应用砒霜治疗恶性疾病的历史源远流长。上世纪中后期，我国学开始使用As2O3治疗急性早幼粒细胞白血病(APL)取得巨大成功，我国SFDA于1999年标准生产As2O3注射液用于临床，美国FDA也于2000年批准As2O3注射液上市作为复发性APL二线治疗药物。近几年的临床应用表明，As2O3在治疗血液病中疗效确切，而且对于某些实体瘤的治疗亦见可喜苗头。同时，     

恶性肿瘤糖代谢异常的再认识

恶性肿瘤和糖尿病已经成为严重威胁人类健康的两大常见疾病。研究表明有氧状态下的糖酵解是恶性肿瘤细胞显著的生化特征,恶性肿瘤与胰岛素抵抗和糖尿病的发生发展有一定的关系,本文就其相关性及作用机制综述如下。     

锰粉加工工人锰中毒的调查

本文报告了某锰矿锰粉车间锰中毒的调查结果:车间空气中锰尘浓度1～6mg/m~3(平均3.6 mg/m~3)占90%以上;锰粉加工工人锰接触量,如水、食物为26.08mg/d,空气为36.31mg/m~3,内剂量为4.41mg/d;锰中毒患病率为1.14%,观察对象的检出率为9.1%。说明该车间防治锰中毒的重要性。     

STAT3及其下游miR-92a/KLF4/PI3K/Akt轴在先天性巨结肠病变组织中的表达

背景与目的:信号传导与转录激活因子(STAT)蛋白家族在多种遗传性疾病中异常表达,然而STAT3在先天性巨结肠(HD)进程中的表达及意义如何?为此,本研究探讨STAT3及其下游miR-92a/KLF4/PI3K/Akt信号轴在HD病变组织中的表达,以期为临床该病的治疗提供新靶点.方法:采用S-P免疫组化染色法观察68例...     

静注5-Fu引起静脉炎临床观察

用医学序贯试验及cpd分析方法,对22例静脉途径输注5-Fu病人发生注药静脉出现静脉炎的资料进行了分析。结果:静脉途径慢速静滴5-Fu的注药方式易引起静脉炎,且发生程度较重。提示:5-Fu对注药静脉的刺激性与药物接触时间有关。