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复方愈麻美芬缓释片在Beagle犬体内的药物动力学研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的对Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片和国外对照缓释片的药动学特性和生物利用度进行比较。方法HPLC法测定 6只Beagle犬服药后的血药浓度 ,计算出有关药物动力学参数 ,经统计学分析并将两者的计算参数进行比较。结果 6只Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片的血药浓度与服用国外对照缓释片基本一致。复方愈麻美芬缓释片中愈创木芬甘油醚的tpeak 为(3 0 0 0± 0 14 4 )h ,ρmax为 (13 79± 0 5 70 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 35 3± 0 2 5 5 )h ,AUC为 (139 1±9 0 83)mg·L-1·h ;氧去甲右美沙芬的tpeak为 (4 4 2 9± 0 0 88)h ,ρmax为 (0 30 1± 0 0 4 0 )mg·L-1,t1/ 2 为 (6 4 4 5± 0 5 5 1)h ,AUC为 (4 35 4± 0 4 79)mg·L-1·h ;盐酸伪麻黄碱的tpeak为 (2 6 10±0 14 6 )h ,ρmax 为 (1 174± 0 2 0 6 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 84 4± 0 82 5 )h ,AUC为 (8 2 6 6±2 0 30 )mg·L-1·h。与国外对照缓释片相比 ,复方愈麻美芬缓释片的生物利用度为 :愈创木芬甘油醚为 119 8% ;氧去甲右美沙芬为 10 2 4 % ;盐酸伪麻黄碱为 115 6 % ;两制剂tmax、ρmax和AUC间无显著的统计学差异。结论经双单侧t检验分析 ,服用复方愈麻美芬缓释片后其生物利用度与服用国外对照缓释片等效 相似文献
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目的 研究异鼠李素对肝脏6种CYPs的体外抑制作用,以及对大鼠原代肝细胞的毒性作用。方法 采用人肝微粒体(HLMs)体外温孵法研究异鼠李素对6种细胞色素P450酶(CYPs)——CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP2E1、CYP1A2和CYP2C9的体外抑制作用;使用HPLC-MS/MS法检测异鼠李素和HLMs共同孵育后的代谢产物;利用体外培养的低CYPs活性的大鼠原代肝细胞,考察不同剂量异鼠李素对细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的影响。结果 50 μmol/L的异鼠李素对CYP2E1和CYP1A2有一定的抑制作用,抑制率分别为59.48%和39.91%;异鼠李素和HLMs共同孵育后,产生去甲基化代谢产物3,3'',4'',5,7-五羟基黄酮,转化为极性和水溶性较高的代谢物;30、100、300 μmol/L的异鼠李素会使大鼠原代肝细胞培养液中的ALT和LDH显著上升(P<0.01),100、300 μmol/L异鼠李素使AST显著上升(P<0.05、0.01),呈浓度相关性。结论 异鼠李素在体外主要经HLMs代谢,同时对CYP2E1和CYP1A2有一定的抑制作用,可能会使CYP2E1和CYP1A2的底物药物在体内的浓度产生变化,导致一系列药物的相互作用;大量使用异鼠李素可能会造成一定程度的肝细胞损伤,且呈现浓度相关性。临床应用应合理设置剂量,并注意潜在的药物之间的相互作用。 相似文献
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目的考察海马补肾丸对小鼠学习记忆障碍的改善作用,并探讨其作用机制。方法小鼠随机分为对照组、模型组、吡拉西坦组、龟龄集组和海马补肾丸组。采用腹腔注射东莨菪碱制备小鼠记忆获得性障碍模型,计算学习正确率,测定蛋白含量和乙酰胆碱酯酶活力。采用腹腔注射亚硝酸钠制备小鼠记忆巩固性障碍模型,计算训练、测定学习正确率,测定蛋白含量、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)以及丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量。结果海马补肾丸2.20 g/kg组能显著增加小鼠学习记忆的正确率(P0.05),显著降低乙酰胆碱酯酶活力(P0.01)。测定时,与模型组比较,海马补肾丸1.10、2.20 g/kg组能显著增加小鼠学习记忆正确率(P0.05),能不同程度增加小鼠大脑SOD含量,降低MDA含量(P0.05、0.01)。结论海马补肾丸能明显改善小鼠的记忆获得、记忆巩固障碍,推测其作用机制主要是通过降低乙酰胆碱酯酶活性,增加脑内乙酰胆碱的含量,改善记忆获得能力;通过抗脑组织的氧化损伤,增加大脑SOD含量,降低MDA含量,改善记忆巩固能力。 相似文献
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创伤性颅内动脉瘤非常少见 ,仅占所有颅内动脉瘤的0 15 %~0 40 % ,其临床表现和治疗方法与囊性动脉瘤明显不同。笔者自1997年—2003年治疗6例患者 ,现介绍如下。1临床资料1 1一般资料本组6例中男4例 ,女2例 ,年龄15~48岁 ,平均34 3岁。车祸伤4例 ,坠落伤1例 ,钝器伤1例。临床表现迟发性颅内出血3例 ,反复大量鼻出血2例。从外伤到出血时间为15~30d ,平均24d。1例表现为CT扫描颅内局部高密度影。所有患者术前均行CT及头颅X线检查 ,发现颅底骨折3例。5例经脑血管造影诊断 ,1例于手术中发现。4例动脉瘤位于颈内动脉 ,2例位于大脑前动脉分支… 相似文献
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自1954~1990年36例间共收治乳腺腺纤维瘤10316例,均接受手术治疗并经病理证实,其中管型腺纤维瘤3436例占33.3%,围管型腺癌2795例占27.1%,混合型腺纤维瘤3156例占30.6%,分叶型腺纤维瘤526例占5.1%,囊性增生型腺纤维瘤403例占3.9%。患病年龄从9岁~68岁,中位年龄28岁。2/3在发病后2年内就诊。肿瘤最小0.3cm,最大24cm(仅1例,为分叶型腺纤维瘤),大多数≤3cm,占66.5%。病变绝大多数为单发,9228例,占89.5%,多发或双发的1088例,占10.5%。绝大多数经局部切除后治愈,少数病例433例(4.2%)切除后又复发,经再次切除治愈。在收治10316例乳腺腺纤维瘤的同期内有4例腺纤维瘤癌变为管内癌,经手术切除后,预后良好。 相似文献
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背景 胰岛素分泌高峰延迟在2型糖尿病(T2DM)患者中普遍存在,其可能是T2DM患者餐后高血糖的重要原因。目前国内外对T2DM患者胰岛素分泌高峰延迟影响因素的研究较少。目的 探讨T2DM患者葡萄糖负荷后胰岛素分泌达峰时间(tmax)的影响因素。方法 选取2016年1月—2018年6月于武汉科技大学附属孝感医院内分泌科住院的T2DM患者490例,根据tmax将患者分为3组:短tmax组(tmax≤90 min,n=159)、中tmax组(90 min相似文献
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谷氨酸的兴奋性毒性与脑创伤 总被引:3,自引:0,他引:3
脑创伤后无数代谢和生化过程,可致细胞坏死及凋亡,称为细胞死亡的级联反应,都是兴奋性毒性的下游事件。谷氨酸转运蛋白、谷氨酸受体及谷氨酸/胱氨酸转运体等都在谷氨酸的兴奋性毒性中扮演重要角色。缺血及缺氧是脑创伤后常见的并发症,谷氨酸的兴奋性毒性在缺血及缺氧所致的急性坏死和凋亡过程中起重要作用。谷氨酸受体拮抗剂可减轻兴奋性毒性,寻找高选择性的NMDAR拮抗剂对治疗脑创伤具有重要意义。 相似文献