（E）—4—酰氧基苯基丙烯酸类衍生和的的合成及抑癌活性

报道了18个(E)-4-酰氧基苯丙烯酸类衍生物的设计与合成,其中17个化合物未见文献报道.所有目标物的化学结构经,红外光谱和核磁共振氢谱确证,初步体外抑癌试验结果表明,化合物3e,3f,3g,3h,3k,4h和4j在0\3umol.L^-1浓度下对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用.     

汉方药对小鼠皮肤感染HSV-1的功效

曾有文献报道汉方药葛根汤通过增强迟发型超敏反应(DTH)应答拮抗 HSV-1抗原,证明其存在抗 HSV-1的功效。小鼠皮肤HSV-1感染实验模型在评价传统医药中具有许多显著特点,作者选择32种汉方药以该模型进行生物活性及其治疗效果的研究。体外抗 Vero 细胞 HSV-1活性试验表明,所试32种汉方药热水提取物的 EC_(50)值均大于500或700 μg/mL,未见明显的抗HSV-1活性和细胞毒活性。HSV-1感染小鼠实验模型的体内试验表明,用2个不同批次葛根汤作为阳性对照组,九味槟榔汤、栀子柏皮汤和安中散对阻止小鼠皮肤损伤明显有     

4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性

目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性。方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水A lC l3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经“一勺烩”成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化。结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%。初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均>10μmol.L-1。结论本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产。     

dl-邻氯苯基甘氨酸的合成研究

目的合成二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂氯吡格雷的原料dl-邻氯苯基甘氨酸。方法采用邻氯苯甲醛为原料,经两条路线分别合成目标化合物。结果通过氰基化、水解和中和三步反应制得目标化合物,收率分别为43.5%和50%。经IR和1H-NMR表征结构。讨论通过改进合成方法,产品收率高于文献报道。     

肉桂酰异阿魏酸的合成

异阿魏酸和肉桂酸系存在于许多天然植物药中的苯基丙烯酸类化合物,具有广泛的生理活性.日本学者曾报道异阿魏酸作为中药升麻的活性成分,具有明显的解热、镇痛和抗炎作用.可以抑制多种炎性模型,而且毒性小,对胃肠道无刺激性.其药理作用模式与抑制花生四烯酸级联代谢途径相关,很可能是一类新型结构的环氧酶/5-脂氧酶双重抑制剂.57,H 4.94.     

环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成

报道新型抗炎药物美洛昔康(1)的合成方法.以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体(4).采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑(7).(4)和(7)进行胺解反应合成得到目的产物(1).该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实.以糖精钠计算产品总收率为45 .6%.该方法可适用于工业规模化生产.     

环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成

报道新型抗炎药物美洛昔康(1)的合成方法.以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体(4).采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑(7).(4)和(7)进行胺解反应合成得到目的产物(1).该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实.以糖精钠计算产品总收率为45.6%.该方法可适用于工业规模化生产.     

迷迭香酸药理作用的研究进展

本文综述近年迷迭香酸的主要药理作用的研究进展,该药在抗炎，抗花生四烯酸代谢，免疫调节，抗氧化等方面作用显著，提示从天然产物成分中开发有临床价值的药物是一个引人瞩目的方向。