传统滋补草药的活性氧清除活性及红景天的活性成分[英]／Ohsugi M…∥J Ethnopharmacol．-1999，67（1）．-111～119

有关衰老的自由基理论认为,衰老系由体内自由基过度反应所致。因此,自由基清除剂可延缓衰老并减少与衰老有关的退化性疾病,如癌症、心血管疾病、免疫系统衰退、脑功能紊乱等的发生。为了从天然资源中寻找新的活性氧清除剂,作者选择中国和日本常用的70种传统滋补草药,采用电子自旋共振(ERS)技术评价了它们的活性,并对红景天化学成分的活性进行了检测。     

白芍的化学成分与药理研究进展

综述近年来白芍及其他学成分的抗炎、免疫调节、抗病毒，抗氧化、抗惊厥、胃肠道疾病、护肝和心血管疾病等的药理研究。     

（E）—3—[3—烷氧基—4—（芳烯酰基）氧基]苯丙烯酸酯的合成

报道了以肉桂酸（１）为起始原料，经混酐化、酰化、Ｄｏｅｂｎｅｒ等三步反应制得关键中间体３－［３－甲氧基－４－（３－苯丙烯酰基）氧基］苯基丙烯酸（４）。其与对甲基苯磺酰氯形成混酐或在ＤＣＣ和ＤＭＡＰ系统催化下分别与苯甲醇、肉桂醇、２－萘酚、对羟基苯乙酸反应成酯。所合成的标题化合物均经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证结构与构型。     

取代苯基亚甲基环戊酮衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性

目的 设计并合成一系列取代苯基亚甲基环戊酮衍生物,对它们的体外抗肿瘤活性进行初步筛选并探讨其构效关系。方法 使用化学方法对目标化合物进行合成,采用MTT法测定目标化合物的体外抗肿瘤活性,利用CoMFA法讨论构效关系。结果与结论 合成了23个目标化合物,其中22个未见文献报道,目标化合物的结构经元素分析、¹H-NMR和MS谱确认。体外抗肿瘤活性初筛结果显示,化合物Ⅰa和Ⅰb对Bel-7402、HCT-8、A-549 肿瘤细胞均表现出较高的细胞毒性,化合物Ⅱg对Bel-7402和HCT-8呈现选择性抑制,但对A-549无抑制作用,化合物 Ⅲa~Ⅲf 对3种肿瘤细胞均无明显抑制作用。CoMFA 结果显示,5位芳基胺甲基结构中,胺基的对位含有空间位阻较小和吸电子基团时将有助于提高化合物的活性,而胺基的邻位和间位连有空间位阻较大和供电子基团将会增强化合物的活性。     

家黑种草挥发油的抗氧化活性

在中东、北非和印度等地区和国家,家黑种草Nigella sativa L.的种子为传统药物。作者研究了家黑种草种子挥发油及其成分的抗氧化活性。用石油醚等提取的挥发油中百里醌的含量于28%～57%之间;而经水蒸气蒸馏得到的挥发油中百里醌含量仅为3%,这2种样品用于体外实验。经GC-MS分析,7个挥发     

芦荟属植物提取物及其主要成分的抗真菌活性[英]／Ali M I A…∥Phytother Res．-1999，13（5）．-401～407

已知芦荟属植物具有医疗价值,作者研究了芦荟属植物不同提取物的抗真菌活性,分离出活性成分,并通过色谱法鉴定了不同提取物及部位的化学成分。     

选择性雌激素受体调节剂盐酸雷洛昔芬的合成

以α-溴代对甲氧基苯乙酮和间甲氧基苯硫酚为起始原料，经缩合、环合、酰化、脱甲基化等反应步骤合成盐酸雷洛昔芬，总收率达49.2%。该制备方法反应条件温和，原料易得，适合大规模生产。所得到标题化合物的结构经^H-NMR、MS、IR和元素分析确证。     

dl-邻氯苯基甘氨酸的合成研究

目的合成二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂氯吡格雷的原料dl-邻氯苯基甘氨酸。方法采用邻氯苯甲醛为原料,经两条路线分别合成目标化合物。结果通过氰基化、水解和中和三步反应制得目标化合物,收率分别为43.5%和50%。经IR和1H-NMR表征结构。讨论通过改进合成方法,产品收率高于文献报道。     

环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成

报道新型抗炎药物美洛昔康(1)的合成方法.以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体(4).采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑(7).(4)和(7)进行胺解反应合成得到目的产物(1).该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实.以糖精钠计算产品总收率为45.6%.该方法可适用于工业规模化生产.     

环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成

报道新型抗炎药物美洛昔康(1)的合成方法.以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体(4).采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑(7).(4)和(7)进行胺解反应合成得到目的产物(1).该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实.以糖精钠计算产品总收率为45 .6%.该方法可适用于工业规模化生产.