JAK3抑制剂(E)-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基苯基-3-(4-氯苯基)丙烯酸酯的合成及分子对接研究(英文)

本文通过简单可行的方法合成了一个4-苯胺喹唑啉衍生物1,并通过分子对接的方法探讨了其JAK3抑制活性的分子作用机制。结果表明,化合物1与JAK3蛋白中ATP活性位点的关键氨基酸残基有一系列的相互作用,对JAK3蛋白的亲和力高于JANEX-1和Tasocitinib,呈现较强的JAK3抑制活性。     

蜡叶峨参和皱叶欧芹甲醇提取物的自由基清除和膜保护作用

蜡叶峨参 Anthriscus cerefolium L.(Hoffm.)为药食两用植物,含有黄酮类和挥发油,民间用于缓解循环疾病。皱叶欧芹 Pet-     

2—甲基亚砜基苯并咪唑的合成

采用２－巯基苯并咪唑作为起始原料，经Ｓ－甲基化、氧化两步合成得到２－甲基亚砜基苯并咪唑，产品经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证实化学结构。     

γ-氨基丁酸类抗癫痫药

1引言尽管大量抗惊厥药是有效的，但是目前使用的这些药物不仅不能控制占病人比例很大的几种类型的癫病发作，而且经常引起不同程度甚至严重的副作用。对于这些化学上各不相同的抗惊厥药，人们已经提出了许多作用机理，但最新的知识表明它们基本上要么是通过阻断神经元高频率重复后动起作用，要么是通过作用于钠或钙离子转运的过程而起作用。总之，人们迫切需要改进的抗惊厥药物，新颖机制的药物的开发将为癫病发作尚未得到控制的患者带来希望。在抗癫病药物经验开发方法占统治地位几乎将近一个世纪之后，建立在对中枢神经系统（＊N勾病理…     

传统滋补草药的活性氧清除活性及红景天的活性成分[英]／Ohsugi M…∥J Ethnopharmacol．-1999，67（1）．-111～119

有关衰老的自由基理论认为，衰老系由体内自由基过度反应所致。因此，自由基清除剂可延缓衰老并减少与衰老有关的退化性疾病，如癌症、心血管疾病、免疫系统衰退、脑功能紊乱等的发生。为了从天然资源中寻找新的活性氧清除剂，作者选择中国和日本常用的70种传统滋补草药，采用电子自旋共振(ERS)技术评价了它们的活性，并对红景天化学成分的活性进行了检测。     

鲁米考昔衍生物的抗肿瘤研究

目的考察鲁米考昔及其酯化物抗结肠癌活性。方法通过七步反应制备鲁米考昔酯化物,采用MTT法测定其体外对结肠癌HCT-8细胞株的抑制率。结果5μg/ml的抑制率不超过25%;20μg/ml的抑制率为30%~55%。结论鲁米考昔酯化物抗结肠癌活性不高。     

2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮芳胺 Mannich 碱类化合物的合成及抗肿瘤活性

目的设计合成一系列2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗肿瘤活性进行体外试验.方法以环戊酮为原料,经Stock反应、Williamson反应、Mannich反应和芳胺交换反应合成目标化合物.结果合成12个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、IR和元素分析确证.用人肝癌细胞(Bel-7402)、人口腔癌细胞(KB)进行体外抗肿瘤活性试验.初步体外活性筛选结果显示,化合物Ⅰ9具有较高的活性,对Bel-7402和KB细胞的IC50值分别为0.98、2.19 μmol*L-1,但低于阳性对照药氟脲嘧啶.结论在苯亚甲基环戊酮2位侧链氨基连接的苯环的2、3、4位引入供电子基,或者在对位引入,可提高化合物活性,但在对位引入诱导效应的卤素原子,其活性下降.     

氯苯扎利抑制人内皮细胞增殖和DNA聚合酶α的活性

氯苯扎利(CCA)系一种新型抗风湿药,化学名称为N-(2)-羧苯基-4-氯邻氨基苯甲酸二钠盐。在日本已临床应用于治疗风湿性关节炎。该药属于疾病调修药,但作用机制迄今尚不清楚。本文通过研究CCA体外对人内皮细胞的作用,试图阐述该药的药理作用机制。     

(E)-4-芳酰氧基苯基丁烯-3-酮-2衍生物的合成及生物活性

设计合成了 11个 (E) 3 甲氧基 4 芳酰氧基苯基丁烯 3 酮 2衍生物 .其中 10个目标物未见文献报道 .体内药理筛选结果表明 ,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性和抗血小板聚集活性 .