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本文研究了类黄酮化合物对壁细胞酸分泌、H^+/K^+-ATP酶活性、胃粘膜前列腺素E2生物合成及幽门螺杆菌的影响,并对类黄酮的抗溃疡机理进行了探讨。 相似文献
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罗美昔布合成路线图解 总被引:1,自引:0,他引:1
罗美昔布(lumiracoxib,1),化学名为2-[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯乙酸,是Novatis公司研发的选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,2003年首次在墨西哥上市,商品名Prexige。本品系第二代非甾体抗炎药,临床主治骨关节炎、类风湿性关节炎等.2-氯-6-氟-N-(4-甲基苯基)苯胺(5)是合成1的重要中间体,现将1的合成方法归纳如下(图1) 相似文献
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本文研究了类黄酮化合物对壁细胞酸分泌、H^+/K^+-ATP酶活性、胃粘膜前列腺素E2生物合成及幽门螺杆菌的影响,并对类黄酮的抗溃疡机理进行了探讨。 相似文献
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(E)—3—甲氧基—4—肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物的合成及其药理活性 总被引:2,自引:0,他引:2
基于环氧酶-2(COX-2)/5-脂氧酶(5-LOX)双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个(E)-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物,其中13个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析和波谱确证。体内初步药理试验结果表明,部分化合物对二甲苯小鼠诱发耳廓肿胀模型和角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型呈现显著抑制作用。 相似文献
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环氧酶—2抑制剂美洛昔康的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
报道新型抗炎药物美洛昔康(1)的合成方法。以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体(4)。采用丙酣为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑(7)。(4)和(7)进行胺解反应合成得到目的的产物(1)。该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实。以糖精钠计算产品总收率为45.6%。该方法可适用于工业规模化生产。 相似文献
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设计并合成了9个目标化合物,其中7个化合物未见文献报道。初步体外药理实验结果表明,化合物(Ⅱb)对花生四烯酸和骨胶原诱导的兔血小板聚集模型有良好的抑制活性,其活性与阳性对照药阿司匹林相平行。 相似文献
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