迷迭香酸药理作用的研究进展

本文综述近年迷迭香酸的主要药理作用的研究进展,该药在抗炎，抗花生四烯酸代谢，免疫调节，抗氧化等方面作用显著，提示从天然产物成分中开发有临床价值的药物是一个引人瞩目的方向。     

类黄酮对壁细胞酸分泌,胃粘膜前列腺素生成和幽门螺杆菌生…

本文研究了类黄酮化合物对壁细胞酸分泌、Ｈ＾＋／Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶活性、胃粘膜前列腺素Ｅ２生物合成及幽门螺杆菌的影响，并对类黄酮的抗溃疡机理进行了探讨。     

(E)-4-芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的合成及抑癌活性(英文)

本文报道了 18个 (E) 4 芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中 17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明 ,在 0 3μmol·L- 1 浓度下化合物 3e、3f、3g、3h、3k、4h和 4j对小鼠艾氏腹水癌 (EAC)呈现显著抑制作用。     

鬼臼毒素衍生物GL331的合成及与拓扑异构酶IIα的分子模拟(英文)

本文以鬼臼毒素为起始原料, 三甲基碘硅烷为碘代试剂, 采用一锅法成功合成了鬼臼毒素衍生物GL331。通过分子对接的方法探讨了GL331与DNA拓扑异构酶 IIα的结合位点及作用模式。结果表明,GL331与DNA拓扑异构酶 IIα的ATP结合位点紧密结合, GL331很有可能作为拓扑异构酶 IIα的ATP竞争性抑制剂而发挥抗肿瘤作用。     

罗美昔布合成路线图解

罗美昔布（lumiracoxib，1），化学名为2-[（2-氯-6-氟苯基）氨基]-5-甲基苯乙酸，是Novatis公司研发的选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，2003年首次在墨西哥上市，商品名Prexige。本品系第二代非甾体抗炎药，临床主治骨关节炎、类风湿性关节炎等.2-氯-6-氟-N-（4-甲基苯基）苯胺（5）是合成1的重要中间体，现将1的合成方法归纳如下（图1）     

类黄酮对壁细胞酸分泌,胃粘膜前列腺素生成和幽门螺杆菌生…

本文研究了类黄酮化合物对壁细胞酸分泌、Ｈ＾＋／Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶活性、胃粘膜前列腺素Ｅ２生物合成及幽门螺杆菌的影响，并对类黄酮的抗溃疡机理进行了探讨。     

盐酸瑞伐拉赞的合成

对氟苯胺与氨基氰反应得到的N-（4-氟苯基）胍碳酸盐,经脱酸、与α-甲基乙酰乙酸乙酯闭环和氯代反应制得关键中间体4-氯-2-（4-氟苯胺基）-5,6-二甲基嘧啶（4）。另用苯乙胺与乙酰氯经酰胺化后闭环和还原反应制得1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉（7）。4和7经缩合、成盐得到抗溃疡药盐酸瑞伐拉赞,总收率约60%（以对氟苯胺计）。     

（E）—3—甲氧基—4—肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物的合成及其药理活性

基于环氧酶-2（COX-2）/5-脂氧酶（5-LOX）双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个（E）-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物,其中13个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析和波谱确证。体内初步药理试验结果表明,部分化合物对二甲苯小鼠诱发耳廓肿胀模型和角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型呈现显著抑制作用。     

环氧酶—2抑制剂美洛昔康的合成

报道新型抗炎药物美洛昔康（1）的合成方法。以市售糖精钠为起始原料,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体（4）。采用丙酣为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂2-氨基-5-甲基噻唑（7）。（4）和（7）进行胺解反应合成得到目的的产物（1）。该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实。以糖精钠计算产品总收率为45.6%。该方法可适用于工业规模化生产。     

2-{[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸的合成及其体外抗肿瘤活性

目的 研究2-{[(2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯基}乙酸(1)的合成方法.方法 以对甲苯胺和氯乙酰氯为原料经酰胺化、醚化、Smiles重排、氯乙酰化、环合和水解制得最终产物1.结果 标题化合物经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱确证,且各中间体经红外光谱、核磁共振氢谱表征.结论 该合成路线实际可行,适合规模化工业生产,总收率66%.