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设计并合成了9个目标化合物,其中7个化合物未见文献报道,初步体外药理实验结果表明,化合物对花生四烯酸和骨胶原诱导的兔血小板聚集模型有良好的制制活性,其活性与阳性对照药阿司匹林相平行。 相似文献
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目的设计并合成一系列2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)环戊酮衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行筛选。方法合成目标化合物并用人肝癌细胞(Bel-7402)和人口腔癌细胞(KB)对化合物的体外抗肿瘤活性进行筛选。结果合成了5个目标化合物,其中3个未见文献报道。化合物的结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析确证。初筛结果显示化合物5具有较高的活性,对Bel-7402和KB细胞的IC50值分别为1.62gmol·L^-1和8.04gmol·L^-1,但低于对照药5-氟脲嘧啶。结论2-(E)-(3-甲氧基-4-环戊氧基苯基亚甲基)环戊酮Mannich碱衍生物具有一定抗肿瘤活性。 相似文献
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本品系昔康类非甾体抗炎药吡罗昔康的一个前体药物,具有更好的耐受性和较小的毒副作用。该药由美国辉瑞公司开发,目前正在临床评价中。合成由吡罗昔康(piroxicam)与1-氯乙基乙基碳酸酯通过碳酸钾在丙酮中回流反应制得。药理经动物模型研究了本品的药理活性并与吡罗昔康和阿西美辛(acemetacin)进行了比较。口服单次剂量本品在动物(大、小 相似文献
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对抗南美洲锥虫病的天然植物活性成分的研究进行了综述,初步探讨了它们可能的作用机理,揭示能够从中寻找到了进行新药开发的先导化合物。 相似文献
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欧洲白蜡树、毛果一支黄花和白杨等很早以来就在民间作为药用。80年代,德国Steigerwald Arzneimittelwerk公司将上述3种植物的提取物开发成了抗炎、抗风湿的复方制剂菲托道洛并用于临床。本文综述了这3种植物的提取物及菲托道洛的化学成分和药理活性,表明菲托道洛不但具有与合成的非甾体抗炎药相同的功效,而且副作用较少。 相似文献
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对抗南美洲锥虫病的天然植物活性成分的研究进行了综述,初步探讨了它们可能的作用机理,揭示能够从中寻找到了进行新药开发的先导化合物。 相似文献
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Hedgehog 信号传导途径在细胞分化及胚胎器官形成过程中扮演重要角色,异常激活hedgehog 信号传导,可引起多种肿瘤的发生。研究和开发 hedgehog 信号传导途径抑制剂为肿瘤的治疗提供了新的策略。该文对 hedgehog 信号传导途径抑制剂及其构效关系的研究进行综述。 相似文献
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本文综述近年迷迭香酸的主要药理作用的研究进展,该药在抗炎,抗花生四烯酸代谢,免疫调节,抗氧化等方面作用显著,提示从天然产物成分中开发有临床价值的药物是一个引人瞩目的方向。 相似文献