用加校正因子的主成分自身对照法测定注射用前列地尔中有关物质的含量

建立用加校正因子的主成分自身对照法测定注射用前列地尔中有关物质的含量。采用C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以0.007 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 6.50)-乙腈-甲醇(70∶25∶5)为流动相,流速为1.5 mL/min,柱温为30 ℃,检测波长为196 nm,进样量为20 μL。测定前列腺素A₁、前列腺素B₁相对于前列地尔的相对保留时间及校正因子,并计算其含量;前列地尔、前列腺素A₁、前列腺素B₁的质量浓度在0.125～50.0 μg/mL范围内线性关系良好,r均达到0.999,杂质前列腺素A₁和前列腺素B₁相对于主成分前列地尔的相对保留时间分别为2.70和2.87,校正因子分别为2.296和1.681。本方法操作简便,结果准确可靠,无需提供杂质对照品,能够准确测定注射用前列地尔的有关物质。     

小檗碱壳聚糖纳米粒的制备及其体外释药特性研究

目的:制备小檗碱壳聚糖纳米粒,并考察其外观、粒径和体外释药特性。方法:以离子凝胶法制备小檗碱壳聚糖纳米粒,紫外分光光度法测定小檗碱含量并计算其在不同递质中的累积释放度。结果:壳聚糖纳米粒呈球形或类球形,平均粒径267.9nm,多分散系数0.264,平均包封率(65.4±0.7)%。纳米粒6h内释放度为(56.8±1.7)%,8h以后趋于平缓,24h释放度为(65.6±1.1)%;在人工胃液、人工肠液和pH7.4磷酸盐缓冲液3种溶出递质6h内释放度依次为(75.3±1.3)%、(55.7±0.9)%、(45.8±1.6)%。结论:离子凝胶法适用于小檗碱壳聚糖纳米粒的制备,释药递质对释药程度影响显著,呈pH依赖性。     

知母皂苷对芒果苷体内吸收的影响

目的 通过体内和体外模型研究知母皂苷对芒果苷肠吸收的影响.方法 采用液-质联用法测定大鼠灌胃芒果苷、知母皂苷-芒果苷后的血药浓度,并计算主要药动学参数;应用大鼠肠外翻模型,UPLC法测定不同时间点时肠囊内芒果苷的浓度,计算肠吸收参数.结果 合用知母皂苷后,芒果苷的血药浓度比单体组明显升高,药时曲线下面积(AUC)和Cmax显著增加,Tmax延长至3h;在回肠段知母皂苷-芒果苷(1∶1)组中芒果苷的吸收参数Q90、Vt和Paap均高于单体组,但差异无统计学意义(P＞0.05).结论 知母皂苷对芒果苷的体内吸收有一定的促进作用.     

乙醇与药物的相互作用

乙醇与药物的相互作用沈宏伟３２３８００浙江省庆元县人民医院刘奕明浙江省庆元县荷地医院大量的临订研究表明，长期大最饮酒可导致酒精性肝病、酒精性肾损害、酒精中毒性脑病、酒精中毒性胃病等病变。酗酒不仅危害自身，而且波及后代。服用某些药物不加节制饮酒，会影响...     

液相色谱-串联质谱法测定秋水仙碱片在人尿中的含量

目的建立LC/MS/MS法测定人尿中的秋水仙碱浓度,初步研究人体口服秋水仙碱片剂后的排泄规律。方法色谱柱:Agilent Eclipse XDB C18柱,流动相:甲醇-10 mmol.L-1乙酸铵(60∶40),以ESI源正离子MRM模式测定。结果线性范围为3～3000 ng.mL-1(γ=0.9978),相对回收率为91.6%～93.7%,日内、日间变异(RSD)均<15%,基质效应为80.9%～90.9%。服药24,96 h后的原药平均累积尿排率分别为15.2%和20.9%。结论本方法适于秋水仙碱的尿药浓度测定,其在人体内仅经尿液排泄少部分原药。     

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中京尼平苷的浓度

目的建立大鼠血浆中京尼平苷液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)的快速检测方法。方法以芍药苷为内标,血浆样品用甲醇沉淀蛋白法处理,色谱柱为AgilentZORBAXEclipseplus-C18柱(2.1mm×150mm,3.5μm);流动相为甲醇-5mmol·L-1乙酸铵(含5mmol·L-1乙酸)(60∶40);采用电喷雾离子化(ESI)和正离子多反应离子监测(MRM)方式检测京尼平苷。结果京尼平苷在64.5~12900ng·mL-1浓度范围内线性关系良好,定量下限为64.5ng·mL-1,日内精密度(相对标准偏差,RSD)5.2%,日间精密度(RSD)11.5%,准确度在98.8%~106.2%之间。结论本研究所建立的LC-MS/MS方法快速、准确、稳定,适用于京尼平苷在大鼠体内的血药浓度测定及药动学研究。     

1126例地高辛血药浓度监测回顾分析

目的 分析临床使用地高辛患者的血药浓度变化情况。方法 收集临床使用地高辛患者的血清样本，使用FPIA法进行血药浓度测定，0.8～2．0ng／ml为有效治疗浓度范围，采用MSExcel 2000软件进行数据分析。结果 在1126例使用地高辛的临床患者中，655例（58．17％）的血药浓度在有效治疗范围内。204例（18．12％）血药浓度高于有效治疗浓度，267例血浓度偏低（23．71％）低于有效治疗浓度。结论 地高辛血药浓度个体差异大，影响因素多，故在使用地高辛进行治疗时其血药浓度监测具有重要临床意义。     

环孢素A诱导的大鼠慢性肾毒性变化及与血药浓度的关系

摘要 目的 观察长期应用不同剂量环孢素A（CsA）诱导的大鼠肾毒性的变化,并分析其与血药浓度的关系。方法 SD大鼠随机分为4组：正常对照组,低盐对照组,30 mg/kg剂量组(CsA-L组),60 mg/kg剂量组(CsA-H组),于给药后第2和4周观察大鼠肾功能和肾组织形态学的变化。CsA血药浓度采用FPIA法测定。结果 与低盐对照组相比,药后第2周CsA-L组各指标无明显变化,CsA-H组尿量增多,尿蛋白降低,尿素氮（BUN）升高;药后第4周时,尿量呈减少趋势,肌酐（Crea）和BUN明显升高,且与CsA血药浓度呈显著正相关,病理表现为肾小管细胞空泡变性及小动脉和肾间质病变,CsA-H组各种变化较CsA-L组更为明显。各项检测指标在两个对照组间差异无统计学意义。结论 大鼠长期应用CsA可导致肾脏功能和组织学病变,且病变程度与用药时间和血药浓度有明显的相关性。     

龙胆苦苷在健康受试者尿中的药代动力学

目的 研究中药龙胆苦苷(保肝、利胆中药活性成分)在健康受试者尿中的药代动力学.方法 筛选12名健康受试者按双拉丁方设计,分别静脉滴注龙胆苦苷80、240、400 mg,用LC/MS/MS法测定各时段的尿药浓度,用WinNonlin软件计算尿药代动力学参数.结果 3个剂量下原药的最大尿排速率分别为20.5、60.8、105.5 mg·h-1(tmax为0.75 h),尿排速率-时间曲线下面积分别为51.1、144.7、269.8 mg;25.5 h累积尿排量分别为61.3、172.7、319.1 mg,经统计均与剂量呈正比;t1/2分别为2.96、2.90、2.90 h,消除速率常数k分别为0.25、0.26、0.25 h-1;3个剂量的平均25.5 h累积尿排率为76.1%,其中0～7.5 h占总排泄量的96.2%.结论 龙胆苦苷在人体内主要以原形经肾脏快速排泄,在80～400 mg内呈线性药代动力学特征.     

单次静滴人参皂苷-Rd注射液在中国健康志愿者的药代动力学及耐受性

目的 研究中国健康志愿者单次静滴人参皂苷-Rd(防治脑缺血中药)注射液的药代动力学及耐受性.方法 选12名健康志愿者,按双拉丁方设计分组,每位受试者于3个周期内交叉静脉滴注人参皂苷-Rd注射液10、40、75 mg 3个剂量;用LC/MS/MS法测定血浆人参皂苷-Rd浓度,用DAS软件计算药代动力学参数;试验过程中密切观察药物不良反应.结果 3个剂量(10、40、75 mg)的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2.84±0.47)、(10.48±1.74)、(19.34±2.62)mg·L-1,t1/2分别为(19.29±3.44)、(18.41±2.92)、(17.67±2.01)h,AUC0-t分别为(27.26±8.12)、(112.62±24.08)、(208.36±51.36)mg·L-1·h-1,Cmax、AUC0-t与剂量的线性关系良好,随给药剂量的增加基本成比例增加.试验过程中未出现严重不良事件.结论 该药在中国健康受试者的体内过程符合线性药代动力学特征,剂量在10～75 mg内较安全.