芒果苷对胰岛素抵抗HepG2细胞糖脂代谢的影响

目的:分析芒果苷(MGF)对胰岛素抵抗HepG2细胞(IR-HepG2细胞)糖脂代谢的影响,并探讨潜在机制.方法:以人肝癌HepG2细胞为对象,以1 mmol/L棕榈酸+2 mmol/L油酸联合培养建立IR-HepG2细胞模型.以盐酸二甲双胍为阳性对照,分别检测低、中、高浓度MGF(125、250、500μmol/L)...     

注射用前列地尔水分测定方法的建立

目的建立测定注射用前列地尔中水分的方法。方法以无水甲醇作为样品溶剂,用费休氏法测定前列地尔中的水分。结果方法平均回收率为100.62%,RSD为0.51%（n=9）。结论费休氏法简便、快捷、准确,可作为注射用前列地尔中水分的测定方法。     

LC-MS-MS测定配伍黄柏对知母中4种有效成分含量的影响

目的:建立高效液相色谱串联质谱法(LC-MS-MS)测定知母黄柏药对中芒果苷、新芒果苷、知母皂苷AⅢ和知母皂苷BⅡ的含量,研究不同配伍比例对4种成分含量的影响。方法:采用ZORBAX Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(2.1 mm×150 mm,3.5μm),柱温30℃,流动相0.1%甲酸水-乙腈,流速0.25 m L·min~(-1),梯度洗脱;质谱条件为电喷雾(ESI)离子源,负离子多反应离子监测(MRM)用于定量测定。结果:芒果苷、新芒果苷、知母皂苷AⅢ和知母皂苷BⅡ分别在5.05~404,5.3~424,5.05~404,20.8~1 664μg·L~(-1)线性关系良好(r≥0.999);平均回收率分别为100.6%,99.2%,99.1%,98.5%。知母单煎时芒果苷、知母皂苷AⅢ含量最高;新芒果苷在知柏配伍比例1∶1时含量最高;知母皂苷BⅡ的含量各配伍比例没有明显差异。结论:该方法快速、准确,适用于知母黄柏中4种成分的含量测定。知母与黄柏配伍比例不同,芒果苷、新芒果苷、知母皂苷AⅢ的含量不同,配伍黄柏时对知母成分含量有影响。     

知母黄柏配伍对芒果苷大鼠体内药物动力学的影响

目的:考察知母配伍黄柏对知母有效成分芒果苷在大鼠体内药物动力学的影响。方法:SD大鼠随机分为4组,分别单次灌胃(ig)芒果苷单体、知母单煎液、知母-黄柏1∶3和1∶1合煎液(剂量按芒果苷计算为35 mg·kg-1),采用液相色谱-串联质谱法测定血浆中芒果苷浓度,用DAS软件根据非房室模型法计算药物动力学参数。结果:知母单煎液组芒果苷血药浓度比单体组明显升高,配伍黄柏后有所下降。大鼠单次ig芒果苷单体、知母单煎液、知母-黄柏1∶3和1∶1合煎液后的主要药动学参数:药时曲线下面积(AUC0～t)分别为0.626,122.4,94.36,53.97 mg·L-1·h-1,峰浓度(Cmax)分别为0.149,21.52,16.26,8.27 mg·L-1,达峰时间(Tmax)分别为1.0,3.0,4.0,6.0 h,半衰期t1/2分别为3.41,1.46,1.65,1.77 h。结论:知母配伍黄柏后,芒果苷在大鼠体内的吸收随黄柏配伍比例的增加而减少,吸收速度减慢,t1/2未发生明显变化。     

甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒在小鼠体内的组织分布

目的：研究甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒（GL-ADM-NPs）在小鼠体内的分布。方法：GL-ADM-NPs经小鼠尾静脉给药,采用液质联用（LC/MS/MS）法检测阿霉素在小鼠血浆、心、肝、脾、肺、肾中的浓度随时间的变化,并与游离阿霉素溶液（F-ADM）组和阿霉素壳聚糖纳米粒（ADM-NPs）组进行比较。以相对摄取率（Re）和峰浓度比（Ce）为指标评价其靶向性。结果：与F-ADM相比,ADM-NPs明显提高药物在肝脏中的浓度（Re和Ce分别为3.54和2.2） 经甘草酸修饰后GL-ADM-NPs对肝脏的靶向作用更强,Re和Ce分别达到5.83和3.42,在心和肾中药物分布显著降低,AUC分别为F-ADM的43.06%和62.58%。结论：GL-ADM-NPs改变了药物ADM的体内分布特征,具有明显的肝靶向性,并能显著降低心和肾毒性,有望成为肝癌治疗药物ADM的理想输送载体。     

灯盏花素对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑水肿和中性粒细胞浸润的影响(英文)

目的　研究灯盏花素对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑水肿和中性粒细胞浸润的影响 ,探讨其抑制脑缺血再灌注损伤后炎症反应的作用机制。方法大鼠大脑中动脉短暂阻塞制成局灶性脑缺血 2h ,再灌注 2 4h模型。再灌注后 1h分别ip灯盏花素 5 0或 75mg·kg- 1,再灌注后 2 2h重复给药 1次。再灌注 2 4h后干湿重法测定脑水肿 ,分光光度法测定缺血区大脑皮质和尾壳核髓过氧化物酶 (MPO)活性 ,免疫组织化学染色测定大脑皮质和尾壳核细胞间粘附分子 1(ICAM 1)的表达。结果　缺血再灌注后 ,脑组织含水量明显增加 ,缺血区大脑皮质及尾壳核MPO活性和ICAM 1表示显著增加 ,灯盏花素 5 0和75mg·kg- 1治疗用药能减轻脑水肿 ,降低MPO活性和抑制ICAM 1表达。结论　灯盏花素可减轻大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑水肿和中性粒细胞浸润     

LC-MS/MS法测定黄柏碱及其葡萄糖醛酸结合物在大鼠中的组织分布研究

目的 建立大鼠组织中黄柏碱(Phellodendrine, PHE)及其葡萄糖醛酸结合物黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(Phellodendrine-11-O-β-D-glucuronide, M1),黄柏碱-2,11-O-β-D-二葡萄糖醛酸苷(Phellodendrine-2,11-di-O-β-D-glucuronide, M2)的含量测定方法,考察PHE、M1和M2在各组织的分布特征。方法 正常SD大鼠以40 mg·kg^-1的剂量灌胃黄柏碱水溶液,于0.117、0.17、0.5、1、2、3、4 h处死,剪取心、肝、脾、肺、肾、脑、肌肉、胰腺和小肠。组织匀浆样品采用甲醇沉淀蛋白方法处理,以乌头碱为内标,ZORBAX Eclipse XDB-C₁₈柱(150 mm×2.1 mm, 3.5μm)为色谱柱,0.1%甲酸水-甲醇为流动相梯度洗脱,流速0.3 mL·min^-1,柱温35℃,在电喷雾离子化和正离子多离子反应模式下,运用API4000⁺型三重四级杆质谱联用仪进行测定。结果 PHE、M...     

大鼠尿中人参皂苷Rd及其代谢物的LC-MS研究

目的探讨人参皂苷Rd在大鼠体内的代谢产物及转化途径。方法选择SD大鼠6只，单剂量口服和静脉给予人参皂苷Rd，分段收集给药前和给药后0～24 h尿样，将尿样分时段合并后采用旋转薄膜蒸发浓缩，以固相萃取小柱纯化处理，采用高效液相色谱-串联飞行时间质谱进行检测。结果通过比较给药前后的TOF总离子流图，对尿中推测的代谢物和标准物质的出峰时间及相关化合物选择离子扫描二级质谱图进行了比较分析，结果在尿中发现了7种代谢产物，系统分析了这些代谢产物的代谢转化规律及可能结构。结论大鼠尿中人参皂苷Rd的主要转化途径为氧化、水解、结合及异构化代谢反应。     

HPLC／MS／MS法测定参麦注射液及人血浆中的人参皂苷Rg1

目的:为初步了解参麦注射液的药代动力学规律,建立高效液相色谱-串联质谱联用的分析方法,测定参麦注射液及人血浆中人参皂苷 Rg_1浓度。方法:色谱条件为 RESTEK PinnacleⅡ C_(18)柱(150mm×2.1mm,5μm),Phenomenex ODS Octade-cyl C_(18)保护柱(4mm×2.0mm);流动相:甲醇-水-乙腈(60∶20∶20);流速:250μL·min~(-1);柱温:20℃;质谱条件为气动辅助电喷雾离子源(ESI),检测方式为正离子多离子反应监测(MRM),用于定量分析的离子为 m/z 823.6→643.5;生物样品采用固相萃取处理。结果:参麦注射剂含量测定中人参皂苷 Rg_1的线性范围为5.25～525ng·mL~(-1),生物样品测定中人参皂苷 Rg_1的线性范围为1.02～1023ng·mL~(-1),精密度和准确度等均符合生物样品分析的要求。结论:该法专属、灵敏、准确,适用于参麦注射液和血浆中人参皂苷 Rg_1浓度的测定。     

翻转肠囊法研究芒果苷在大鼠的肠吸收动力学

目的考察芒果苷在大鼠不同肠段的吸收特性及知母、知母-黄柏、P-糖蛋白抑制剂对芒果苷肠吸收的影响。方法采用大鼠肠外翻模型,UPLC法测定不同时间点肠囊内芒果苷浓度,寻找芒果苷在肠中吸收的最佳部位;观察知母、知母-黄柏及P-糖蛋白抑制剂对芒果苷吸收的影响。结果芒果苷在小肠的吸收为回肠>空肠>结肠;在回肠段知母水煎液中芒果苷90 min累积吸收量(Q90)、转运速率(Vt)和表观渗透系数(Paap)均大于芒果苷单体组和知母-黄柏水煎液组(P<0.05);环孢素A提高芒果苷在回肠K氏液中的浓度(P<0.05)。结论芒果苷在不同肠段的吸收有差异;知母促进了芒果苷的肠吸收;芒果苷可能是P-gp底物。