口服单剂量西沙必利片剂的人体相对生物利用度

健康志愿者 8名 ,随机交叉单次口服西安杨森制药有限公司 (简称西安杨森 )生产的参比普瑞博思片剂 (简称R)和广西田丰制药有限公司 (简称广西田丰 )研制的试验西沙必利片剂 (简称T) .用高效液相色谱法测定血药浓度 .结果求得R和T的Cmax为 (85 2 1± 2 1 2 2 )ng/mL和 (78 0 2±2 8 2 0 )ng/mL ,Tmax为 (0 97± 0 4 5)h和 (1 0 6± 0 4 2 )h ;AUC(0 -n)为 (80 2 57± 1 77 4 )ng/mL·h和(82 0 3 9± 2 4 5 1 0 )ng/mL·h .广西田丰西沙必利片剂的人体相对生物利用度为 (1 0 0 0± 1 4 7) % .两种制剂的AUC(0 -n)和Cmax经统计分析 ,均无显著性差异 .     

UPLC同时测定黄柏知母药对中盐酸小檗碱、新芒果苷、芒果苷的含量

 目的 建立同时测定黄柏知母药对中盐酸小檗碱、新芒果苷和芒果苷的超高效液相色谱(UPLC)方法。方法 采用UPLC色谱系统,ACQUITY UPLC BEH C₁₈色谱柱( 2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流动相为0.1%磷酸(三乙胺调pH 3.0)-乙腈,梯度洗脱（乙腈：0 min为5%, 5.5 min为18%, 8 min为42%）,流速0.25 mL·min-1,柱温35 ℃,检测波长260 nm。结果 盐酸小檗碱、新芒果苷和芒果苷分别在9.76～625.00,3.75～240.00,3.44～220.00 μg·mL-1内线性关系良好(r≥0.999 9),平均回收率分别为（97.78±4.84）%,（96.45±1.26）%和（95.00±3.28）％。结论 本方法快速、准确,可用于同时测定黄柏知母药对中3个主要化学成分的含量。     

LC/MS/MS法测定人血浆中秋水仙碱的浓度

目的 建立测定人血浆中秋水仙碱浓度的液相色谱-串联质谱法.方法 血浆加入内标氢溴酸东莨菪碱后经固相萃取处理,采用Ecilipse XDB-C18柱(150 mm×2.1 mm,5μm)分离,流动相为甲醇-10 mmol·L-1醋酸铵缓冲液(含2％甲酸)(60∶40),流速为0.22 mL·min-1.样品在三重四极杆串联质谱中经辅助气化电喷雾离子源(ESI)源离子化后以多反应离子监测方式测定.结果 秋水仙碱在0.1～10 ng·mL-1线性良好(r=0.9965),检测限为0.1 ng·mL-1,相对回收率为96.4％～100.0％,提取回收率为70.1％～94.4％,日内、日间变异(RSD)均小于15％,色谱峰保留时间为2.5 min.结论 此方法灵敏、准确、快速、特异性强,适用于秋水仙碱的血药浓度测定和药代动力学研究.     

芒果苷在Caco-2细胞模型中转运机制的研究

目的 采用人结肠癌上皮细胞单层模型(Caco-2 细胞模型)研究芒果苷在小肠吸收转运的特性,探讨芒果苷的口服吸收机制。方法 采用 Caco-2 细胞模型进行芒果苷的跨膜转运实验,探讨时间、pH 值、浓度、外排转运蛋白 P-糖蛋白(P-gp)抑制剂、多药耐药相关蛋白 2(MRP2)抑制剂、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂对芒果苷转运的影响。结果 芒果苷在 Caco-2 细胞模型上的转运具有时间依赖性,不同浓度芒果苷在 Caco-2 细胞的表观渗透系数(P_app)无显著性差异,微绒毛面顶侧(AP)到底侧(BL)的 P₍app(AP→BL))为(8.33±1.99)×10^-6～(8.48±1.15)×10^-6cm·s^-1,BL 侧到 AP 侧的 P₍app(BL→AP))为(29.19±3.64)×10^-6～(33.20±5.72)×10^-6cm·s^-1,P₍app(BL→A...     

甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒在小鼠体内的组织分布

目的：研究甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒（GL-ADM-NPs）在小鼠体内的分布。方法：GL-ADM-NPs经小鼠尾静脉给药,采用液质联用（LC/MS/MS）法检测阿霉素在小鼠血浆、心、肝、脾、肺、肾中的浓度随时间的变化,并与游离阿霉素溶液（F-ADM）组和阿霉素壳聚糖纳米粒（ADM-NPs）组进行比较。以相对摄取率（Re）和峰浓度比（Ce）为指标评价其靶向性。结果：与F-ADM相比,ADM-NPs明显提高药物在肝脏中的浓度（Re和Ce分别为3.54和2.2） 经甘草酸修饰后GL-ADM-NPs对肝脏的靶向作用更强,Re和Ce分别达到5.83和3.42,在心和肾中药物分布显著降低,AUC分别为F-ADM的43.06%和62.58%。结论：GL-ADM-NPs改变了药物ADM的体内分布特征,具有明显的肝靶向性,并能显著降低心和肾毒性,有望成为肝癌治疗药物ADM的理想输送载体。     

知母皂苷对芒果苷体内吸收的影响

目的 通过体内和体外模型研究知母皂苷对芒果苷肠吸收的影响.方法 采用液-质联用法测定大鼠灌胃芒果苷、知母皂苷-芒果苷后的血药浓度,并计算主要药动学参数;应用大鼠肠外翻模型,UPLC法测定不同时间点时肠囊内芒果苷的浓度,计算肠吸收参数.结果 合用知母皂苷后,芒果苷的血药浓度比单体组明显升高,药时曲线下面积(AUC)和Cmax显著增加,Tmax延长至3h;在回肠段知母皂苷-芒果苷(1∶1)组中芒果苷的吸收参数Q90、Vt和Paap均高于单体组,但差异无统计学意义(P＞0.05).结论 知母皂苷对芒果苷的体内吸收有一定的促进作用.     

灯盏花素对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑水肿和中性粒细胞浸润的影响(英文)

目的　研究灯盏花素对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑水肿和中性粒细胞浸润的影响 ,探讨其抑制脑缺血再灌注损伤后炎症反应的作用机制。方法大鼠大脑中动脉短暂阻塞制成局灶性脑缺血 2h ,再灌注 2 4h模型。再灌注后 1h分别ip灯盏花素 5 0或 75mg·kg- 1,再灌注后 2 2h重复给药 1次。再灌注 2 4h后干湿重法测定脑水肿 ,分光光度法测定缺血区大脑皮质和尾壳核髓过氧化物酶 (MPO)活性 ,免疫组织化学染色测定大脑皮质和尾壳核细胞间粘附分子 1(ICAM 1)的表达。结果　缺血再灌注后 ,脑组织含水量明显增加 ,缺血区大脑皮质及尾壳核MPO活性和ICAM 1表示显著增加 ,灯盏花素 5 0和75mg·kg- 1治疗用药能减轻脑水肿 ,降低MPO活性和抑制ICAM 1表达。结论　灯盏花素可减轻大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑水肿和中性粒细胞浸润     

小檗碱壳聚糖纳米粒的制备及其体外释药特性研究

目的:制备小檗碱壳聚糖纳米粒,并考察其外观、粒径和体外释药特性。方法:以离子凝胶法制备小檗碱壳聚糖纳米粒,紫外分光光度法测定小檗碱含量并计算其在不同递质中的累积释放度。结果:壳聚糖纳米粒呈球形或类球形,平均粒径267.9nm,多分散系数0.264,平均包封率(65.4±0.7)%。纳米粒6h内释放度为(56.8±1.7)%,8h以后趋于平缓,24h释放度为(65.6±1.1)%;在人工胃液、人工肠液和pH7.4磷酸盐缓冲液3种溶出递质6h内释放度依次为(75.3±1.3)%、(55.7±0.9)%、(45.8±1.6)%。结论:离子凝胶法适用于小檗碱壳聚糖纳米粒的制备,释药递质对释药程度影响显著,呈pH依赖性。     

大鼠尿中人参皂苷Rd及其代谢物的LC-MS研究

目的探讨人参皂苷Rd在大鼠体内的代谢产物及转化途径。方法选择SD大鼠6只，单剂量口服和静脉给予人参皂苷Rd，分段收集给药前和给药后0～24 h尿样，将尿样分时段合并后采用旋转薄膜蒸发浓缩，以固相萃取小柱纯化处理，采用高效液相色谱-串联飞行时间质谱进行检测。结果通过比较给药前后的TOF总离子流图，对尿中推测的代谢物和标准物质的出峰时间及相关化合物选择离子扫描二级质谱图进行了比较分析，结果在尿中发现了7种代谢产物，系统分析了这些代谢产物的代谢转化规律及可能结构。结论大鼠尿中人参皂苷Rd的主要转化途径为氧化、水解、结合及异构化代谢反应。     

HPLC／MS／MS法测定参麦注射液及人血浆中的人参皂苷Rg1

目的:为初步了解参麦注射液的药代动力学规律,建立高效液相色谱-串联质谱联用的分析方法,测定参麦注射液及人血浆中人参皂苷 Rg_1浓度。方法:色谱条件为 RESTEK PinnacleⅡ C_(18)柱(150mm×2.1mm,5μm),Phenomenex ODS Octade-cyl C_(18)保护柱(4mm×2.0mm);流动相:甲醇-水-乙腈(60∶20∶20);流速:250μL·min~(-1);柱温:20℃;质谱条件为气动辅助电喷雾离子源(ESI),检测方式为正离子多离子反应监测(MRM),用于定量分析的离子为 m/z 823.6→643.5;生物样品采用固相萃取处理。结果:参麦注射剂含量测定中人参皂苷 Rg_1的线性范围为5.25～525ng·mL~(-1),生物样品测定中人参皂苷 Rg_1的线性范围为1.02～1023ng·mL~(-1),精密度和准确度等均符合生物样品分析的要求。结论:该法专属、灵敏、准确,适用于参麦注射液和血浆中人参皂苷 Rg_1浓度的测定。