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近年来,中枢神经系统(central nervous system, CNS)疾病已经严重威胁了人类的生命健康,血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)的存在阻止了大部分药物进入大脑,这使得CNS疾病的治疗成为当今医学和药学领域的重大难题。纳米技术的出现使得药物具有穿透BBB的潜力,小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)药物的快速发展也给CNS疾病患者带来了曙光,但是纳米载体向脑部递药会遇到许多障碍,作为siRNA纳米载体进行脑部递送的条件也非常苛刻。本文主要综述了脂基纳米粒、壳聚糖纳米粒、聚乙烯亚胺纳米粒、树状大分子纳米粒、纳米凝胶、纳米胶束、纳米乳、外泌体、细胞、siRNA缀合物等作为siRNA脑部递药系统的研究进展及优缺点,以期探寻一种合适的siRNA纳米递送系统,用于BBB的穿透。 相似文献
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化合物1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐(1)是制备新型镇咳药磷酸二甲啡烷的关键中间体。对化合物1的合成工艺进行研究,以4-甲基苯乙酸为原料,采用氯化亚砜氯代制得4-甲基苯乙酰氯,再与2-环己烯基乙胺反应,再经环化、还原、N-甲基化和成盐酸盐纯化得到目标产物1,总收率约54%,纯度大于98%。该工艺具有原料易得、操作简便、产率和纯度高、成本低等优点,适合工业化生产。 相似文献
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为控制盐酸氯卡色林的质量,制备了 5个有关物质:8-氯-3-(2-氯丙基)-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(草)(A)、(R)-8-氯-1-甲基-3-乙酰基-1,2,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(草)(B)、(S)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(罩)(2S,3S)-2,3-二羟... 相似文献
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MCI-002对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究3-甲氧基-4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)阿魏酸钠(MC I-002)对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制。方法应用大鼠局灶性脑缺血损伤模型,观察MC I-002对脑缺血大鼠神经行为、脑含水量、脑梗死率、病理组织学以及组织内超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、血栓烷B2(TXB2)和6-酮-前列腺素(6-Keto-PG I2)的影响。结果MCI-002可改善局灶性脑缺血大鼠的神经行为,降低脑含水量和脑梗死率,改善其病理组织学,显著升高6-keto-PGF1α/TXB2比值、提高SOD活力、降低MDA含量且呈剂量依赖性。结论MCI-002对大鼠局灶性脑缺血有很好的保护作用,其机制可能与调节PG I2/TXA2比值,改善能量代谢和抗氧化有关。 相似文献
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目的:探讨益气养阴清热液(YYQY)对高血糖肥胖大鼠外周组织葡萄糖转运的影响。方法:采用高脂饲料加小剂量链脲佐菌素诱导制备高血糖肥胖大鼠模型,用YYQY治疗4周,检测空腹血糖(FBG)、口服葡萄糖耐量(OGT)、血清胰岛素(INS)、高胰岛素-正常血糖钳夹实验下的葡萄糖输注率(GIR)、肝脏和骨骼肌组织糖原含量。用RT-PCR法检测骨骼肌葡萄糖转运子-4基因(GluT4 mRNA)的表达。结果:模型大鼠FBG、INS含量明显升高,而OGT、GIR以及GluT4 mRNA的表达明显降低。治疗4周后,YYQY组INS、FBG水平较治疗前明显降低,OGTT得到改善,GIR、肝脏和骨骼肌糖原明显升高,GluT4 mRNA表达明显增强,与模型对照组相比有显著差异。结论:YYQY能增加GluT4 mRNA的表达,促进外周组织葡萄糖的转运,从而达到降低血糖的目的。 相似文献
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LC—MS法测定人血浆中地洛他定的浓度及其药代动力学研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 建立 LC-MS测定人血浆中地洛他定浓度的定量方法 ,测定志愿者口服地洛他定胶囊后的血药浓度 ,并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法 血浆中加入氟西汀为内标 ,碱化后经乙酸乙酯提取 ,进行 LC-MS测定。色谱柱为 Phenomenex Luna C1 8(5 μm,2 5 0 mm× 4.6mm) ,流动相为甲醇 -乙腈 -0 .0 1mol/L醋酸铵溶液 (65∶ 5∶ 3 0 ) ,流速为 1 .0 ml/min;ESI选择性正离子检测。临床实验方案采用双交差实验设计法。结果 地洛他定血浆线性范围为 0 .1~ 3 0 ng/ml,检测限为 0 .0 5 ng/ml。方法回收率大于 80 %。应用本法测定 2 0名志愿者单剂量交叉口服供试制剂与参比制剂后的血药浓度经时过程 ,测得二者的主要药代动力学参数无显著性差异 ,试验胶囊的相对生利用度为 (96.0 4± 1 1 .1 0 ) %。结论 本方法专属性强 ,灵敏度高 ,准确性好。试验胶囊和参比片剂生物等效 相似文献