3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸在大鼠体内的代谢途径研究

目的 研究3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)在大鼠体内的代谢途径.方法 大鼠ig AKBA 60 mg/kg后,收集胆汁、尿液及粪便,应用高效液相色谱-四级杆-离子阱质谱(HPLC-QTRAP-MS)技术分析AKBA在大鼠体内的代谢途径.结果 共检测到除原形药物外的15个代谢产物,提示AKBA在大鼠体内的主要代谢途径为去乙酰化、单羟基化、脱氢化及葡萄糖醛酸结合物.结论 AKBA在大鼠体内经历了广泛的Ⅰ相、Ⅱ相代谢,产生的代谢产物主要通过粪便及胆汁排泄;利用QTRAP技术的自动切换扫描(IDA)软件及增强型产物离子(EPI)扫描功能,能够快速得到高质量的MS2谱图,为AKBA代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段.     

电子医疗数据中不同疗程使用丹参多酚酸盐对肝肾功能指标变化影响的分析

为了解注射用丹参多酚酸盐不同使用疗程对肝肾功能的影响,从全国18家大型三甲医院的医院信息系统(hospital information system,HIS)中提取使用丹参多酚酸盐年龄在18~80岁患者,共10 470例,根据使用的不同疗程对用药前后7d有2次谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、血肌酐(Cr)和血尿素氮(BUN)测指标的患者分组,连续用药时间>14 d者定义为观察组,≤14 d者定义为对照组,连续用药时间>31 d者不纳入分析。各指标观察组与对照组人数分别为:ALT(268/1 465),AST(2.70/1 585),Cr(278/1 582),BUN(278/1 611)。运用倾向评分方法对2组进行协变量平衡后,基于未加权logistic回归、倾向评分加权logistic回归、结合协变量调整倾向性评分加权logistic回归,对2组的肝肾功能进行分析。结果显示3种logistic回归分析显示2组患者的ALT,AST,Cr指标发生异常的可能性无显著统计学差异,连续用药时间>14 d可能会增加BUN指标发生异常的风险,综合分析尚不能说明不同疗程使用丹参多酚酸盐会引起病人肝肾毒性损害,仍需大样本前瞻性随机对照实验进一步深入研究。     

抗痛风胶囊对急性痛风性关节炎的作用及下调关节软骨组织MMP-1蛋白表达

目的:观察抗痛风胶囊对大鼠急性痛风性关节炎(AGA)的治疗作用及对软骨组织基质金属蛋白酶-1(MMP-1)蛋白表达的影响。方法:大鼠足踝关节注射尿酸钠悬液诱导AGA,容积法检测踝关节肿胀程度,HE染色观察关节软骨组织的病理组织学变化,免疫组织化学染色及图像分析检测关节软骨内MMP-1蛋白表达。结果:抗痛风胶囊0.3 mg/kg和1.2 mg/kg连续灌胃给药5d,明显减小AGA大鼠足容积,第5d关节肿胀抑制率高达70%～90%。HE染色后显微镜下观察,可见模型组大鼠足踝关节软骨组织细胞排列紊乱、出现充血、肿胀和关节表面的破坏,抗痛风胶囊治疗后,明显改善其病理组织学变化。免疫组织化学检测可见,与模型组比较,抗痛风胶囊和秋水仙碱(0.8mg/kg)均明显下调软骨细胞MMP-1蛋白的表达,其平均光密度值明显降低。结论:抗痛风胶囊对AGA具有明显治疗作用,且降低AGA大鼠关节软骨组织MMP-1蛋白表达可能该药缓解关节炎症肿胀的主要作用机制之一。     

甘石软膏的制备及药效学研究

目的：确定甘石软膏的处方及制备工艺,建立质量控制方法,并考察其促进烧烫伤创面愈合的效果。方法：优选具有独特药理作用的中药组分,以油脂性辅料为基质制备甘石软膏,并对其质量进行评价;采用SD大鼠深Ⅱ度烫伤模型,以创面愈合百分率、结痂及脱痂天数为指标,观察其对烧烫伤的疗效。结果：甘石软膏外观细腻,质地均匀,质量稳定,且能加快伤口的脱痂速度,促进伤口愈合,消除创面组织肿胀。结论：甘石软膏对于治疗烧烫伤具有较高的医学药用价值。     

针刺对脑缺血小鼠脑组织胶质纤维酸性蛋白表达的影响

目的 :观察针刺对脑缺血小鼠脑组织胶质纤维蛋白的影响。方法 :选用NIH雄性小鼠3 8只 ,随机分为正常组 (n =10 )、假手术组 (n =10 )、模型组 (n =8)、针刺组 (n =10 )。针刺“百会”、“神庭”、“率谷”、“脑户”穴 ,1天 1次 ,共 10次。用免疫组化法观测胶质纤维酸性蛋白 (GFAP)的表达。结果 :模型组海马结构中GFAP免疫组化染色阳性反应普遍增强 ,正常组和假手术组的阳性反应一致 ,而针刺组的阳性反应介于模型和正常鼠之间。结论 :针刺对小鼠学习记忆能力的改变与使GFAP阳性反应数减少有关     

泄浊化瘀方治疗非酒精性脂肪性肝炎的临床研究

目的:观察泄浊化瘀方治疗非酒精性脂肪性肝炎的临床疗效,探讨泄浊化瘀疗法的作用机制。方法:将200例符合非酒精性脂肪性肝炎是西医诊断标准,中医分型属于浊瘀内积型患者,采用随机数字表法,分为观察组和对照组。观察组用泄浊化瘀方,对照组用硫普罗宁片合壳脂胶囊,疗程为8周。观察患者治疗前后的主要临床症状及体征,血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)含量,肝脏B型超声及上腹部CT,比较2组的疗效。结果:2组总疗效比较,治疗组总有效率94%,对照组总有效率75%,差异有统计学意义(P0.05)。2组患者经治疗后检测肝功能与血脂,与治疗前比较均明显改善,差异有统计学意义(P0.05);组间比较差异有统计学意义(P0.05)。结论:泄浊化瘀方治疗浊瘀内积型非酒精性脂肪性肝炎,不但可以改善患者临床症状及体征,而且能有效恢复肝功能和改善血脂,对非酒精性脂肪性肝炎有较好疗效,总有效率达94%。     

近红外光谱分析技术在散结镇痛胶囊干燥过程水分检测中的应用

目的：本实验对近红外光谱（Near Infrared,NIR）分析技术在散结镇痛胶囊干燥过程中水分含量检测的可行性进行分析研究。方法：收集67批散结镇痛胶囊干燥过程不同水分含量的样品,扫描NIR光谱,分别考察比较不同波段和不同预处理方式所建立的模型的性能,最终选择1350-2030nm波段,Mean Center预处理方式,运用偏最小二乘法（PLS）建立NIRS与水分含量值之间的多元校正模型,并用此模型进行预测。结果：结果发现,选取1350-2030nm波段,Mean Center处理方式校正后建立的水分含量模型R_C=0.9950,R_V=0.9941,RMSEC=0.0096,RMSEV=0.0167,PC=4（软件根据PRESS值最小提供的主因子数）,所建立的模型较其他条件建立的模型性能更稳定,模型预测性能较优,表明样品光谱与其中水分质量分数之间存在良好的相关性。该模型对9批散结镇痛胶囊样本水分含量进行预测,R_P=0.9916,表明预测效果良好,能够满足中药生产过程中质量控制要求。结论：建立的近红外水分定量模型可以准确预测散结镇痛胶囊干燥过程水分含量,证实了NIR技术在散结镇痛胶囊干燥过程水分含量检测的可行性。     

Alkaloids from the leaves of Uncaria rhynchophylla and their inhibitory activity on NO production in lipopolysaccharide-activated microglia

Two new isomeric alkaloids, 18,19-dehydrocorynoxinic acid B (1) and 18,19-dehydrocorynoxinic acid (2), were isolated from the CHCl3 extract of the leaves of Uncaria rhynchophylla, together with four known rhynchophylline-type alkaloids, corynoxeine (3), isocorynoxeine (4), rhynchophylline (5), and isorhynchophylline (6), and an indole alkaloid glucoside, vincoside lactam (7). The structures of compounds 1 and 2 were elucidated by spectroscopic methods including UV, IR, HREIMS, 1D and 2D NMR, and CD experiments. The activity assay showed that compounds 3-6, with a C-16 carboxylic ester group, and 7 exhibited inhibitory activity on lipopolysaccharide (LPS)-induced NO release in primary cultured rat cortical microglia (IC 50: 13.7-19.0 microM). However, only weak inhibitory activity was observed for compounds 1 and 2, with a C-16 carboxylic acid group (IC 50: >100 microM).     

损毁嗅球对血管性痴呆大鼠学习记忆功能的影响

目的 探索损毁嗅球对血管性痴呆(VD)大鼠学习记忆功能的影响.方法 制作VD及其损毁嗅球大鼠模型,测试大鼠水迷宫学习记忆能力.结果 定位航行试验显示,6 d平均逃避潜伏期比较,嗅球损毁模型明显短于VD模型组(P<0.01),嗅球损毁后VD造模组显著长于VD模型组(P<0.01),VD造模后嗅球损毁组略长于VD模型组(P<0.05).空间探索试验显示,原平台象限跨越相应平台的次数比较,VD模型组、VD造模后嗅球损毁组、嗅球损毁后VD造模组均明显少于嗅球损毁模型组(P<0.01);VD模型组与VD造模后嗅球损毁组之差异无显著性意义(P>0.05);而VD模型组与嗅球损毁后VD造模组之差异有显著性意义(P<0.05).结论 单纯损毁嗅球能够降低正常大鼠的学习记忆功能,但尚不能达到痴呆程度.如果损毁嗅球后再附加脑缺血因素,则显著降低大鼠学习记忆功能,由此加重了痴呆的程度;如果在脑缺血后再行损毁嗅球,则未见明显降低大鼠学习记忆功能.     

隔药饼灸对动脉粥样硬化兔肠道菌群的影响

目的 观察隔药饼灸对高胆固醇饮食诱导的动脉粥样硬化（AS）兔肠道菌群的影响,并探讨其可能的作用机制。方法 36只健康雄性纯种新西兰兔随机分为空白组、模型组、益生菌组和隔药饼灸组,每组9只。空白组予正常饲料喂养,模型组予高胆固醇饲料喂养,益生菌组予高胆固醇饲料+乳杆菌喂养,隔药饼灸组喂食高胆固醇饲料同时予隔药饼灸,取穴Ⅰ组为“巨阙”、双侧“天枢”“丰隆”,Ⅱ组为双侧“心俞”“肝俞”“脾俞”,2组穴位隔日交替施灸,连续8周。ELISA检测兔血清总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）含量,HE染色观察腹主动脉病理变化,16S rDNA测序分析肠道菌群多样性。结果 与空白组比较,模型组兔血清TC、TG、LDL-C含量显著增加（P<0.01）,腹主动脉内膜受损,可见明显脂质沉积及斑块;与模型组比较,益生菌组和隔药饼灸组兔血清TC、TG、LDL-C含量显著减少（P<0.01）,腹主动脉内膜结构损伤有不同程度改善。α多样性结果表明,隔药饼灸可调节AS兔肠道菌群丰富度与多样性;β多样性结果显示,隔药饼灸对肠道菌群具有良性调节作用;物种差异分析结果表明,隔药饼灸...