Direct oxidation of N-ynylsulfonamides into N-sulfonyloxoacetamides with DMSO as a nucleophilic oxidant

N-Arylethynylsulfonamides are oxidized into N-sulfonyl-2-aryloxoacetamides directly and efficiently with dimethyl sulfoxide (DMSO) as both an oxidant and solvent with microwave assistance. DFT calculations indicate that DMSO nucleophilically attacks the ethylic triple bond and transfers its oxygen atom to the triple bond to form zwitterionic anionic N-sulfonyliminiums to trigger the reaction. Then it nucleophilically attacks the generated iminium intermediates to accomplish the oxidation via the second oxygen atom transfer. The current method provides a straightforward and efficient strategy to transform various N-arylethynylsulfonamides into N-sulfonyl-2-aryloxoacetamides, sulfonyl oxoacetimides, without any other electrophilic activators or oxidants.

Microwave-assisted direct oxidation of N-arylethynylsulfonamides with DMSO as a nucleophilic oxidant and solvent affords N-sulfonyl-2-aryloxoacetamides without any other additional electrophilic activators or oxidants.     

准分子激光斑块消蚀术在膝下动脉硬化闭塞症治疗中的效果分析

目的]探讨准分子激光斑块消蚀术(ELA)治疗膝下动脉粥样硬化闭塞症的临床疗效及安全性,以期为膝下动脉硬化闭塞症患者腔内治疗方案提供更多选择。 [方法]回顾性收集2019年12月─2021年12月新疆维吾尔自治区人民医院血管外科收治的50例(计50条肢体)膝下动脉硬化闭塞症患者的临床资料,按照治疗方法的不同分为ELA组(n＝25)和普通球囊扩张术(POBA)组(n＝25),比较两组患者的临床特征、围术期有无严重手术并发症、靶血管术后随访期间一期通畅率、术后踝臂指数(ABI)改善情况、视觉模拟量表(VAS)评分、保肢(趾)率。 [结果]两组手术成功率均为100%,围术期均无严重并发症,两组患者治疗后ABI和VAS较治疗前均显著改善,且术后3天、术后6月ELA组ABI高于POBA组,差异有统计学意义(P＜0.05);术后6月ELA组VAS评分低于POBA组,差异有统计学意义(P＜0.05);随访期内ELA组一期通畅率及保肢(趾)率均高于POBA组(P＜0.05)。 [结论]ELA治疗膝下动脉硬化闭塞症是安全可行的,且初步显示近期疗效优于POBA,为膝下动脉病变腔内治疗提供了更多的选择。     

一种血管内皮生长因子变异体的结构与功能的初步探讨

目的针对发现的一种血管内皮生长因子变异基因(h′VEGF),利用计算机软件模拟预测其空间结构,并对其功能进行初步探讨。方法将pCD-hVEGF165及pCD-h′VEGF165重组真核表达载体导入CHO细胞,收集培养上清,进行ELISA分析、血管通透性实验(Miles实验)、内皮细胞增殖实验(MTT法)。结果h′VEGF165能使豚鼠的血管通透性增高,并促进ECV-304细胞增殖,但ELISA实验结果显示h′VEGF165与抗hVEGF165单抗未发生抗原抗体反应。结论h′VEGF165与hVEGF165在空间结构上可能存在差异,但现有的实验结果未见两者在功能上的明显差异。     

Gasdermin D inhibition confers antineutrophil-mediated cardioprotection in acute myocardial infarction

Acute myocardial infarction (AMI) induces blood leukocytosis, which correlates inversely with patient survival. The molecular mechanisms leading to leukocytosis in the infarcted heart remain poorly understood. Using an AMI mouse model, we identified gasdermin D (GSDMD) in activated leukocytes early in AMI. We demonstrated that GSDMD is required for enhanced early mobilization of neutrophils to the infarcted heart. Loss of GSDMD resulted in attenuated IL-1β release from neutrophils and subsequent decreased neutrophils and monocytes in the infarcted heart. Knockout of GSDMD in mice significantly reduced infarct size, improved cardiac function, and increased post-AMI survival. Through a series of bone marrow transplantation studies and leukocyte depletion experiments, we further clarified that excessive bone marrow–derived and GSDMD-dependent early neutrophil production and mobilization (24 hours after AMI) contributed to the detrimental immunopathology after AMI. Pharmacological inhibition of GSDMD also conferred cardioprotection after AMI through a reduction in scar size and enhancement of heart function. Our study provides mechanistic insights into molecular regulation of neutrophil generation and mobilization after AMI, and supports GSDMD as a new target for improved ventricular remodeling and reduced heart failure after AMI.     

在线、离线结合快速筛选杨梅叶中黄酮类抗氧化活性成分

目的:建立一种2,2-联苯基-1-苦基肼基高效液相色谱(2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl-high performance liquid chromatography,DPPH-HPLC)法在线筛选杨梅叶中黄酮类抗氧化活性成分,并对抗氧化活性进行检测和评价.方法:采用Shimadzu C18柱...     

基于RAAS/NF-κB/炎症因子级联反应探究真武汤对慢性心力衰竭大鼠治疗作用

目的探讨真武汤对慢性心力衰竭(CHF)大鼠的治疗作用,并分析其潜在作用机制。方法建立真武汤的HPLC特征图谱;雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性药卡托普利组(10 mg/kg)和真武汤低、中、高剂量(2.187 5、4.375、8.75 g/kg)组,除假手术组外,其余大鼠均通过结扎冠状动脉左前降支复制CHF大鼠模型,8周后ig给药,共给药4周。实验末进行血流动力学、脏器指数、HE染色检测,ELISA试剂盒测定大鼠血清血管紧张素II(Ang II)、醛固酮(ALD)、核转录因子-κB(NF-κB)、氨基末端脑钠肽(NT-proBNP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平,Western boltting检测心肌NF-κB蛋白表达情况。结果真武汤HPLC图谱中指认出5个化学成分去甲乌药碱、芍药苷、白术内酯III、6-姜辣素、去氢土莫酸;与模型组比较,真武汤给药后能改善大鼠血流动力学相关参数(P0.05),降低脏器指数(P0.05),改善心肌损伤,降低血清Ang II、ALD、NF-κB、NT-proBNP、TNF-α、IL-6水平及心肌NF-κB蛋白表达水平(P0.05)。结论真武汤能够改善CHF,其机制可能与抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)/NF-κB/炎症因子级联反应有关。     

药用菊非药用部位的资源化利用现状与展望

菊花Chrysanthemum morifolium是我国传统中药材,其非药用部位的产量远远高于花序,仅菊茎叶产量就为药用部位的3.5倍;长期以来,菊非药用部位未得到充分利用,造成了极大的资源浪费和环境污染,因此,药用菊非药用部位的深入研究与开发值得关注。研究表明,菊非药用部位富含挥发油类、黄酮类、酚酸类以及多糖类等成分,具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗惊厥和改善肠道失调等功效。通过对药用菊在栽培和生产过程中所产生的茎、叶、根等非药用部位的化学成分、药理作用及其资源利用现状进行归纳分析,以期为药用菊非药用部位的资源价值发现与产业化提供科学依据和参考。     

苓桂术甘汤中多糖结构组成及其抗氧化活性考察

目的:研究苓桂术甘汤中多糖的结构,包括单糖组成以及官能团检测,并对其抗氧化能力进行评估,为体外生物测定法运用于苓桂术甘汤的质量评价提供基础。方法:利用高效凝胶色谱对全方多糖分子量进行研究;进一步采用气相色谱-质谱(GC-MS)柱前衍生化法及红外光谱扫描分析全方多糖结构组成;采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)及羟基自由基测定全方粗多糖及精多糖的抗氧化能力。结果:全方多糖由单一峰组成,且相对分子质量为3 689 Da,主要由阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖、果糖组成,摩尔比为6. 85∶1. 00∶109. 21∶1. 04∶21. 82,其中葡萄糖和果糖为主要组成成分;红外结果显示聚糖结构中存在吡喃糖及糖醛酸,并且糖苷键存在2种立体异构(α-糖苷键及β-糖苷键);抗氧化研究发现全方多糖有一定清除DPPH自由基及羟基自由基的能力,粗多糖的活性优于精多糖。进一步采用LC-Q-TOF-MS对粗多糖中的其他成分进行定性分析,提示这与甘草中五环三萜类成分的吸附有关。结论:苓桂术甘汤中多糖及五环三萜类物质均是苓桂术甘汤抗氧化作用的物质基础,利用体外生物测定法测定抗氧化活性可作为全面控制苓桂术甘汤质量的评价指标。     

子宫肌瘤的血供分型及其对栓塞治疗的指导意义

目的 分析子宫肌瘤的血供特征并提出血管造影分型、探讨血供分型对于栓塞的指导意义。方法 50例资料完整、血管造影显示清晰的子宫肌瘤病例,采用Dextran微球子宫动脉栓塞。栓塞前,先作双侧选择性的髂内和子宫动脉血管造影,分析血管造影图像以确定双侧子宫动脉对子宫和子宫肌瘤的血供、血供比例、子宫动脉的跨中线吻合和卵巢实质显影等情况。结果 按照双侧子宫动脉对子宫肌瘤的不同供血比例可将之分为3型：单侧供血型、一侧优势型和双侧均势型。50例中,这3型的比例分别为6％（3例,1例右侧,2例左侧）、84％（42例,左右侧优势各21例）和10％（5例）。双侧子宫动脉间存在明显吻合者5例、发现副子宫动脉者2例。有15例可见子宫动脉的卵巢支显影及卵巢实质染色,而通过卵巢血管吻合逆行显示同侧卵巢动脉者为5例,占10％。结论 应倡导个体化的子宫肌瘤动脉栓塞策略。根据两侧子宫动脉对子宫肌瘤的不同供血比例合理分配微球栓塞剂。当造影看到卵巢动脉显影时,则宜选择直径大于350μm的微球作子宫动脉栓塞,以保护卵巢功能。