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排序方式: 共有10000条查询结果,搜索用时 15 毫秒
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993.
994.
995.
Correction to Highly Selective and Potent Thiophenes
as PI3K Inhibitors with Oral Antitumor Activity
996.
Marina Bukhtiyarova Erica M. Cook Paula J. Hancock Alan W. Hruza Anthony W. Shaw Gregory C. Adam Richard J. O. Barnard Philip M. McKenna M. Katharine Holloway Ian M. Bell Steve Carroll Ivan Cornella-Taracido Christopher D. Cox Peter S. Kutchukian David A. Powell Corey Strickland B. Wesley Trotter Matthew Tudor Scott Wolkenberg Jing Li David M. Tellers 《ACS medicinal chemistry letters》2021,12(1):99
By employing a phenotypic screen, a set of compounds, exemplified by 1, were identified which potentiate the ability of histone deacetylase inhibitor vorinostat to reverse HIV latency. Proteome enrichment followed by quantitative mass spectrometric analysis employing a modified analogue of 1 as affinity bait identified farnesyl transferase (FTase) as the primary interacting protein in cell lysates. This ligand-FTase binding interaction was confirmed via X-ray crystallography and temperature dependent fluorescence studies, despite 1 lacking structural and binding similarity to known FTase inhibitors. Although multiple lines of evidence established the binding interaction, these ligands exhibited minimal inhibitory activity in a cell-free biochemical FTase inhibition assay. Subsequent modification of the biochemical assay by increasing anion concentration demonstrated FTase inhibitory activity in this novel class. We propose 1 binds together with the anion in the active site to inhibit farnesyl transferase. Implications for phenotypic screening deconvolution and HIV reactivation are discussed. 相似文献
997.
998.
999.
Paul Clarkson MSc PhD Clarissa M. Giebel MSc Matthew Larbey MSc Brenda Roe PhD RN RHV David Challis MSc PhD Jane Hughes BA MSc David Jolley MSc MBBS Medicine Fiona Poland PhD PGCHE Ian Russell MA MSc PhD Members of the HoSt‐D Programme Management Group 《Journal of advanced nursing》2016,72(1):186-196
1000.