Studies on the structure-activity relationship of caffeate derivatives as neuroprotective agents

In the present study, novel ester derivatives of CAPE were designed and synthesized as neuroprotective agents. The anti-inflammatory and antioxidant activities of these compounds were evaluated at the cellular level, while the blood-brain barrier (BBB) permeability was predicted by parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA). The results revealed that phenolic hydroxyl groups and double bonds in the structure of CAPE had important effects on neuroprotective activities. Accordingly,a preliminary structure-activity relationship was summarized in this paper. In addition, we observed a significant improvement on BBB permeability. These results provided important references for the structural modification and optimization of CAPE in the future.     

加替沙星注射液的研制和质量控制

目的 :探讨加替沙星注射液的处方、制备工艺及质量控制方法。方法 :以盐酸、氢氧化钠为 pH调节剂及氯化钠为等渗调节剂制备加替沙星注射液 ;采用高效液相色谱法测定本品的含量。结果 :制备的加替沙星注射液 (pH 5 .0 )在高温 (80°C)、光照(3 60 0lx) 1 0d及室温留样考察 2 4mo ,物理及化学性质稳定。结论 :处方及工艺经中试放大制备的注射液性质稳定 ;质量控制方法准确可靠 ;可满足临床用药要求。     

产时胎儿手术应用欣母沛预防母体产后出血的临床研究

目的观察在产时胎儿手术中应用欣母沛的母体产后出血量及预后,探讨产时胎儿手术预防产时和产后出血的最佳措施及在产时胎儿手术中应用欣母沛的可行性和安全性。方法回顾性分析2008年8月-2010年12月成功施行产时胎儿手术的15例患者[产时胎儿手术组(IFO组),n=15],其中应用缩宫素+卡孕栓者7例(常规IFO组,n=7),应用欣母沛+缩宫素+卡孕栓者8例(欣母沛组,n=8),观察两组患者术中及术后24 h内出血量,术前和术后24 h的血红蛋白水平,宫缩情况,产褥感染的发生情况,产后42 d随访情况,并与同期因拒绝试产行择期剖宫产手术的10例健康孕妇进行对照。结果三组患者的子宫复旧情况均正常,均无早期及晚期产后出血的发生,无产褥感染发生。IFO组母体术中出血量、术后24 h及术中+术后24 h总出血量与对照组相比差异均无统计学意义(P>0.05)。其中欣母沛组术中出血量、术后24 h及术中+术后24 h总出血量显著少于常规组(P<0.05)。IFO组与对照组之间术前和术后及产后42 d复查的血红蛋白浓度差异均无统计学意义(P>0.05),而欣母沛组术前术后血红蛋白浓度差值显著低于常规组(P<0.05)。应用欣母沛后有1例出现腹胀,12 h后缓解;1例出现呃逆,6 h后消失,未见其他药物不良反应。结论于产时胎儿手术期间应用欣母沛较常规使用缩宫素可明显减少术中和产后出血量,是一项有效的预防产后出血的措施。     

基于生物分子网络探讨桑白皮汤治疗慢性阻塞性肺疾病的作用机制

目的利用生物分子网络探讨桑白皮汤治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的作用机制。方法通过中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)收集桑白皮汤的化学成分和成分对应的靶点,并利用Cytoscape软件构建中药-成分-靶点网络;通过GeneCards、TTD和DisGeNET数据库获取与COPD相关的靶点,对成分靶点和疾病靶点取交集,利用String和Cytoscape构建交集靶点网络;利用DAVID数据库对交集靶点进行KEGG和GO富集分析。结果筛选得到109个化学成分,230个成分靶点,COPD相关靶点1220个,成分和疾病的交集靶点119个。KEGG分析表明桑白皮汤可能通过PI3K-Akt信号通路、TNF信号通路、MAPK信号通路、NF-κB信号通路、HIF-1信号通路、凋亡相关通路等发挥治疗COPD的作用。GO分析显示桑白皮汤主要涉及炎症反应、细胞增殖、细胞凋亡、RNA转录、基因表达等。结论通过构建生物分子网络,揭示了桑白皮汤治疗COPD的分子机制,为桑白皮汤的后续研究提供了理论依据。     

靶向siRNA下调人结直肠癌Colo320细胞端粒长度与端粒酶逆转录酶基因表达的研究

目的:探讨发夹状shRNA封阻原癌基因(c-myc),抑制癌细胞增殖、生长的作用。方法:针对c-myc的构建发夹状shRNA的真核表达质粒,并转染人结直肠癌Colo320细胞。荧光定量RT-PCR检测c-myc及细胞端粒酶逆转录酶的mRNA的表达,Western-blot检测c-myc、端粒酶逆转录酶(hu-man telomerase reverse transeriptase,hTERT)蛋白表达水平。Southernblot检测端粒的长度,PCR-ELISE法检测端粒酶活性。3H-thymidine实验分析DNA合成和细胞增殖。结果:转染细胞增殖、生长皆受到抑制。同时c-myc和hTERT的mRNA和蛋白表达显著下降,端粒的长度明显缩短,端粒酶活性降低。结论:c-myc的shRNA对人结直肠癌Colo320细胞的生长增殖、端粒长度、端粒酶活性有特异性抑制作用,并呈剂量依赖关系。     

嘉定区2005-2010年水痘流行病学特征分析

目的:了解嘉定区水痘疫情的流行特征,为水痘防控提供依据。方法:运用圆形分布法对2005-2010年水痘疫情进行统计分析,计算角度离散度指标r值、平均角、推算高峰日,并进行雷氏检验。结果:嘉定区2005-2010年水痘总发病数为6091例,年发病率最高在2008年,为109.29/10万;14岁以下的儿童占63.22%。季节性趋势较为明显,r值分别为0.60和0.63(P<0.05),第1发病高峰时间为4月3日,第2发病高峰时间为10月26日。结论:水痘具有明显的季节性发病高峰,学龄前儿童和中小学生是水痘的高发人群,应该在高峰来临前采用学龄前儿童常规接种和在学生中补种相结合的策略开展水痘疫苗的群体水平免疫。     

图像数据化软件在仿制药体外溶出曲线一致性评价中的应用

目的 利用图像数据化软件读取日本橙皮书中或FDA固体制剂溶出曲线数据库中溶出曲线数据,再用f₂相似因子计算公式计算,用于国产仿制药与原研药的体外溶出曲线一致性评价的预试验。方法 按软件使用说明,设置坐标原点和纵坐标、横坐标最大值。利用截图软件获取参比制剂的溶出曲线图,保存为图像文件。确定溶出曲线上需要获取数据的点,经软件分析即可获得各个点的累积溶出量。再用f₂相似因子计算公式计算,得到的f₂值用于仿制药与参比制剂溶出曲线一致性判断。结果 以盐酸雷尼替丁片为例,通过图像分析软件可以获得日本橙皮书溶出数据库中参比制剂的累积溶出量数据,用于仿制药与参比制剂体外溶出曲线一致性评价的预试验。结论 图像分析软件可以通过数据化处理,得到文献上参比制剂的溶出量数据,用于仿制药体外溶出曲线一致性的预试验。     

夏慈消结散质量标准研究

目的建立夏慈消结散的质量标准。方法 2021年 4—8月,采用薄层色谱法( TLC)对夏慈消结散中夏枯草、酒白芍、穿心莲、莪术进行了薄层色谱鉴别,采用高效液相色谱法( HPLC)测定芍药苷、迷迭香酸以及穿心莲内酯的含量。结果夏枯草、酒白芍、穿心莲、莪术的薄层色谱鉴别,供试品与对照品薄层色谱相应位置上显相同颜色的斑点、分离度好、专属性强;高效液相含量测定中芍药苷、迷迭香酸、穿心莲内酯的线性范围分别为 0.12~6.00 μg(r=0.999 9)0.07~3.50 μg(r=0.999 6)和 0.25~12.50 μg(r=0.999 9),平均回收率分别为 102.90%、101.19%和 101.90%,相对标准差( RSD2.70%、2.64%和 2.97%。结论)为建立的薄层色谱鉴别和高效液相色谱含量测定,方法简便、可行,可用于夏慈消结散的质量控制。     

反相高效液相色谱法测定舒乳消痛口服液中原儿茶酸和原儿茶醛的含量

目的:建立舒乳消痛口服液中原儿茶酸、原儿茶醛的高效液相色谱测定方法.方法:采用Shim-pack CLC-ODS柱,流动相:甲醇-水-冰醋酸(40:96:0.25),检测波长:280 nm.结果:原儿茶酸线性范围为20.0～100.0 mg·L-1,平均加样回收率98.97%;RSD为1.24%(n=5).原儿茶醛线性范围为6.0～30.0 mg·L-1,平均加样回收率为96.75%;RSD为0.94%(n=5).结论:实验方法简便,结果准确,可用于该制剂的质量控制.