基于细胞色素氧化酶CYP2D6的何首乌肝细胞毒性及相关成分研究

目的 探究何首乌及其主要成分对人肝细胞L02中细胞色素氧化酶CYP2D6 mRNA表达的影响以及抑制CYP2D6活性或表达对何首乌肝细胞毒性的影响及相关成分辨识.方法 利用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)确定何首乌水提物(Polygoni Multiflori Radix,PMR)及其主要成分对L02细胞CYP2D...     

促肝细胞生长素联合乌鸡白凤丸治疗肝硬化65例疗效观察

目的:观察促肝细胞生长素(PHGF)联合乌鸡白凤丸治疗肝硬化的临床疗效。方法:97例肝硬化患者随机分为2组,对照组(32例)给予常规综合治疗,治疗组(65例)在常规综合治疗基础上加PHGF联合乌鸡白凤丸治疗。2组疗程均为3个月,分别观察患者治疗前后的主要症状、体征、肝功能、凝血功能、肝纤维化指标及彩色多普勒超声下门静脉内径(PVD)和脾静脉内径(SVD)、脾脏厚度(SPT)的变化。结果:治疗组症状和体征较对照组有改善,总有效率(84.62%)显著高于对照组(59.38%)(P<0.01);治疗组肝功能AST、ALT、TBil、GLB较对照组降低,ALB、PTA较对照组升高(P<0.05,P<0.01);治疗组肝纤维化指标(HA、LN、PCⅢ、CⅣ)及反映门静脉高压严重程度的指标(PVD、SVD、SPT)较对照组降低(P<0.05,P<0.01)。结论:PHGF联合乌鸡白凤丸治疗肝硬化有较好改善肝功能和抗肝纤维化的作用。     

角质细胞生长因子-2的发酵及纯化工艺研究

目的研究重组人角质细胞生长因子 2 (rhKGF 2 )工程菌的高密度发酵和提纯工艺。方法通过增加培养基营养成分 ,发酵过程补加葡萄糖 ,获得高产率菌体。细菌裂解液经硫酸铵沉淀、分子筛、肝素亲和色谱和离子交换色谱等方法进行纯化 ,电泳分析结果。结果每 1L发酵液可获得菌体 12 .2g ,表达率达 2 8.7%。纯化后rhKGF 2纯度达 97%。结论rhKGF 2工程菌可获得高密度发酵。纯化工艺适用于rhKGF 2的大量制备     

柚皮苷激活Maxi K对糖尿病心脏的保护作用

目的探讨柚皮苷(naringin, NA)通过激活大电导钙激活钾离子通道(the large conductance Ca;activated K;channels, Maxi K)对糖尿病心肌病的保护作用。方法高脂饲料喂养SD大鼠,随后腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin, STZ)建立糖尿病大鼠模型。造模后随机分为模型组(DCM),柚皮苷治疗组(NA),柚皮苷+Maxi K特异性抑制剂治疗组(NA+PAX),每组8只大鼠。治疗组大鼠连续给药12周,定期检测血糖。结束后观察大鼠心功能、形态及纤维化改变;并检测心脏Maxi K的α及β亚基变化。结果超声显示NA可部分恢复大鼠心功能,而特异性阻断Maxi K后,NA对心脏的保护作用明显下降;纤维化分析显示NA治疗后可降低大鼠胶原蛋白及纤连蛋白表达,该作用可被PAX部分逆转;而Western blot结果显示Maxi Kα及β亚基在DCM组表达下降,NA治疗后无明显改变。结论柚皮苷通过促进细胞膜表面Maxi K通道开放而非增加其表达产生对糖尿病大鼠的心脏保护作用。     

渗透促进剂月桂仑在皮肤病治疗中的临床应用

为探索皮肤外用药的最佳疗效,采用皮肤渗透促进剂月桂仑与皮肤科活性药物丙酸氯倍他索(DMF)、膦乙酸(PAA)、蒽林及过氧化苯甲酰配方,治疗500例皮炎、湿疹、银屑病、寻常痤疮、病毒性皮肤病和结缔组织病皮肤损害。疗程3-28d。结果发现,活性药物与月桂仑配方的疗效明显优于单用活性药物,且副作用轻而少见。     

甲磺酸酚妥拉明注射液的细菌内毒素检查方法

目的 建立甲磺酸酚妥拉明注射液细菌内毒素的检查方法 . 方法 采用2005年版《中华人民共和国药典》附录细菌内毒素检查法. 结果 甲磺酸酚妥拉明注射液浓度≤5 mg.mL^-1时,用灵敏度为0.25 EU.mL^-1的鲎试剂检测细菌内毒素,无干扰因素影响. 结论 甲磺酸酚妥拉明注射液细菌内毒素限值确定为 5.8 EU.mg^-1,可应用鲎试剂进行细菌内毒素法检查.     

(S)-α-羟基-α-环戊基苯乙酸乙酯的合成

α-羟基-α-环戊基苯乙酸乙酯是一种常用医药中间体[1,2],可用于合成抗胆碱药格隆溴铵( glycopyrrolate bromide)、盐酸苯环壬酯(phencynonate hydrochloride)和α-羟基-α-环戊基苯乙酰胺等[3,4]有研究[5]表明这类药物的疗效与α-位手性叔羟基碳的立体构型有密切关系,例如外消旋的盐酸苯环壬酯常常会引起口干等不良作用,而S-构型具有更好的治疗效果,不良反应更轻.     

西格列汀对肥胖大鼠血清内脏脂肪素水平的影响研究

目的 观察西格列汀对肥胖大鼠代谢指标及血清内脏脂肪素水平的影响。方法 40只SD大鼠随机分为普通饲料喂养组(ND组,n=10)和高脂饲料喂养组(HD组,n=30)。16周后HD组成功建立肥胖模型(n=16),并随机分为肥胖对照组(OB组,n=8)和西格列汀干预组(SITA组,n=8)。分别测定干预前后各组大鼠体质量(BW)、空腹血糖(FBG)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TCH)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)、空腹胰岛素(FINS)及血清内脏脂肪素水平,计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)。结果 干预前,HD组的BW、FBG、TG、TCH、LDL-C、FINS、HOMA-IR、内脏脂肪素高于ND组,HDL-C低于ND组,差异有统计学意义(P<0.05)。干预后,SITA组FBG、TG、TCH、LDL-C、FINS、HOMA-IR低于OB组,HDL-C高于OB组,差异有统计学意义(P<0.05)。血清内脏脂肪素与BW、FBG、FINS、HOMA-IR、TCH、LDL-C呈正相关,与HDL-C呈负相关(P<0.05)。结论 高脂饮食诱导肥胖大鼠模型出现糖脂代谢紊乱及胰岛素抵抗,血清内脏脂肪素水平明显增加,西格列汀能下调血清内脏脂肪素水平,改善糖脂代谢,减轻胰岛素抵抗。     

中性粒细胞相关载脂蛋白表达与胃癌进展、转移及预后的关系

目的:探讨中性粒细胞相关载脂蛋白(NGAL)在胃癌组织中的表达及与胃癌进展、转移及预后的关系.方法:应用免疫组化法检测NGAL在102例胃癌、32例正常胃组织中的表达,分析其与胃癌临床病理特征及预后的关系.结果:NGAL在胃癌组织中的阳性表达率为56.9%,明显高于在正常胃组织中的21.9%(χ2>=11.938,P<0.01),不同胃癌组织学分型患者NGAL阳性表达差异有统计学意义(χ=10.180,P<0.05),胃癌患者NGAL表达与浆膜侵犯、TNM分期、淋巴结转移以及T分期呈正相关(r,分别为0.307、0.211、0.220、0.201,P<0.05或P<0.01). NGAL表达阳性组和阴性组5年累积生存率分别为24.3%和43.7%,差异有统计学意义(P=0.018).结论:NGAL在胃癌中表达上调,与胃癌进展和淋巴结转移显著相关,提示预后不良,可作为评价胃癌预后新的生物学指标.     

国产注射用阿奇霉素杂质谱及其与成盐工艺相关性的考察

目的:考察国产不同成盐注射用阿奇霉素所含杂质谱情况,并对其工艺进行相关性评价。方法:以217批注射用阿奇霉素有关物质HPLC检验数据为基础,采用数理统计与化学计量学方法,对其杂质谱及与成盐工艺相关性进行考察,并通过加速实验验证考察结果。结果:所检样品中均检出阿奇霉素B(EP-B)和3′-去克拉定糖阿奇霉素(EP-J)杂质,且在不同厂家、不同成盐工艺产品中变化幅度较大,统计标准偏差(SD)分别达2.5和2.0;其他杂质还检出阿奇霉素-N-氧化物(EP-L)、氮红霉素(EP-A)。结论:目前国产注射用阿奇霉素中主要杂质为阿奇霉素-N-氧化物、3′-去克拉定糖阿奇霉素、氮红霉素和阿奇霉素B;氮红霉素和阿奇霉素B为工艺杂质,分别源于合成反应残留和起始原料红霉素中红霉素B残留;阿奇霉素-N-氧化物和3′-去克拉定糖阿奇霉素分别为阿奇霉素氧化和酸降解物,其中酸降解物为主要降解形式;不同厂家注射用阿奇霉素中所含杂质的种类、数目及水平均存在较大差异,且与其成盐工艺密切相关。