依布硒林对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

目的：探讨依布硒林（Ebs）对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法：结扎大鼠冠状动脉左前降支，使心肌缺血30min，再灌注60min，制成急性心肌缺血再灌注损伤模型，缺血前10min，腹腔注射Ebs。动态观察心电图（ECG）变化，同时监测心电图ST段的变化。再灌注结束时，测定血清肌酸磷酸激酶（CK），乳酸脱氢酶（LDH），心肌超氧化物歧化酶（S（）D）活性和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性，及心肌丙二醛（MDA）含量。结果：Ebs（1，2，4mg·kg^-1）能减轻心肌心电图ST段变化，降低血清CK、LDH活性，提高心肌SOD和GSH-Px活性，减少心肌MDA含量。结论：Ebs对心肌缺血再灌注损伤有保护作用，其作用与减少脂质过氧化物和增加内源性抗自由基物质的产生有关。     

脂糖舒对肥胖大鼠血脂和心功能变化的影响

目的研究脂糖舒对营养性肥胖大鼠血脂代谢及心功能的影响。方法利用高脂高糖饲料喂养9周诱导营养性肥胖大鼠模型,并用不同剂量的脂糖舒(1g/kg,2g/kg)灌胃给药。9周后,测定大鼠腹内脂肪含量、BMI及血浆Tc、TG、FFA、LDL-c、HDL-c等指标,同时测定肥胖大鼠心功能指标。结果脂糖舒能显著降低大鼠腹内脂肪含量、BMI及血清Tc、TG、FFA、LDL-c,升高血清HDL-c,增强肥胖大鼠左心室收缩压(LVSP),明显降低其左心室舒张末压(LVEDP),增加左心室最大收缩速率及增加左心室最大舒张速率(±dp/dtmax)。结论脂糖舒对营养性肥胖大鼠有明显的减肥降脂作用及改善心功能作用。     

茶黄素对大鼠脑缺血再灌注损伤后细胞凋亡及凋亡相关基因的影响

目的 探讨茶黄素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后细胞凋亡及凋亡相关基因的影响.方法 采用线拴法建立大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)模型.大鼠随机分为缺血组,假手术组,茶黄素小剂量组(10 ms/ks),荼黄素大剂量组(20mg/kg).缺血2h,再灌注24 h后处死动物,于再灌注前舌下静脉给药.测定大鼠神经系统症状,脑梗塞体积,脑组织MDA.NO含量以及SOD和GSH-Px活性,采用TUNEL法检测脑组织细胞凋亡,采用免疫组织化学法检测凋亡相关基因Caspase-3的表达.结果 茶黄素治疗组与模型组相比神经系统症状减轻,脑梗塞体积缩小,脑组织MDA,NO含量减少,SOD和GSH-Px活性增加.脑组织细胞凋亡及Caspase-3表达减少.结论 茶黄素对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有保护作用,其作用机制可能与抗氧化和抑制细胞凋亡有关.     

脂糖舒对糖尿病大鼠摄食前后血糖和血脂含量的影响

目的:观察脂糖舒对糖尿病大鼠摄食后血糖和血脂含量升高的抑制作用及其作用机制。方法:采用链脲霉素辅以高热量饲料制备糖尿病大鼠模型,分别用两种不同剂量的脂糖舒( 0 .5 g/kg和1 .0 g/kg)和拜唐苹( 2 5 mg/kg)灌胃4周,另取健康大鼠作正常对照,测定大鼠摄食前后血糖和血脂的含量,计算葡萄糖( Glu)和甘油三酯( TG)的吸收百分率。结果:1各糖尿病大鼠组摄食前后血糖和血脂含量均显著高于正常组,摄食后糖及脂吸收率升高(较正常组P<0 .0 1 ) ;2两种剂量脂糖舒和拜唐苹对糖尿病大鼠摄食前后血糖和血脂含量及糖和脂吸收率均有明显降低作用(较模型组P<0 .0 1 ) ;3两种剂量脂糖舒降低摄食前后血糖含量及摄食后糖吸收率呈现量效关系( P<0 .0 1 ) ,高剂量脂糖舒的降糖和抑制糖吸收作用优于拜唐苹( P<0 .0 1 ) ,而降脂及抑制脂吸收效力两药相当( P>0 .0 5 )。结论:脂糖舒有明显抑制糖尿病大鼠摄食后血糖和血脂吸收升高作用,其降低餐后血糖升高的作用机制可能与拜唐苹相似     

7-氯苄基四氢巴马汀对正常及肥厚心脏大鼠血管环的作用

目的观察 7-氯苄基四氢巴马汀 (7-chlor -BTHP)对正常及肥厚心脏大鼠血管环的作用。方法用去甲肾上腺素 (NA)和氯化钾 (KCl)引起血管收缩 ,然后观察 7-chlor -BTHP对正常及肥厚心脏大鼠血管环的作用。结果在肥厚及正常心脏大鼠的离体血管环上 ,7-chlor-BTHP及奎尼丁 (Qui)对NA所致的收缩均有抑制作用。 7-chlor -BTHP的IC50 分别为 76及 3 9μmol·L- 1,而Qui则分别为4 .6及 8μmol·L- 1。Qui对氯化钾所致血管环的收缩有明显的抑制作用 ,其PD2 ’分别为 4 .3 (肥厚 )及 4 .0 (正常 ) ,而 7-chlor-BTHP则对其无影响。 结论 7-chlor-BTHP有拮抗α -受体作用 ,而无钙拮抗作用     

山楂叶总黄酮的药理作用研究进展

山楂叶总黄酮(hawthorn leaves flavonoids,HLF)是从蔷薇科植物山楂的干燥叶中提取的一系列黄酮类化合物,具有丰富的生物活性,在植物生物学和人体健康中发挥重要作用。现将近年来人们对山楂叶总黄酮在心脑血管以及其他方面的药理作用研究做一综述,旨在为山楂叶总黄酮的临床合理应用以及进一步研究提供理论依据。     

肾上腺髓质素对缺血再灌注大鼠心肌血管细胞黏附分子1表达的抑制作用

背景：降钙素基因相关肽可减轻心肌缺血再灌注损伤。肾上腺髓质素与降钙素基因相关肽有一定的同源性，因此，一些研究推测肾上腺髓质素也可能对心肌有保护作用。目的：探讨肾上腺髓质素对缺血再灌注大鼠心肌组织血管细胞黏附分子1表达的抑制及其对心肌缺血的保护作用。设计：实验对象为SD大鼠心脏缺血再灌注模型，完全随机分组。随机设计。材料：本实验于2003—12／2004—05在成宁学院医学院实验动物中心完成。实验选用健康雄性SD大鼠24只。方法g24只雄性SD大鼠心脏制成离体心脏缺血再灌注模型，随机分为对照组和肾上腺髓质素1．50(1&;#215;10^-9)，(1&;#215;10^-8)，(1&;#215;10^-7)mol／L组。心脏缺血60min，对照组用氧合KHB液再灌注60min，其他3组分别用氧合KHB液加肾上腺髓质素1．50(1&;#215;10^-9)，(1&;#215;10^-8)，(1&;#215;10^-7)mol／L再灌注15min，再用KHB液灌注45min。收集冠状动脉流出液，检测肌酸激酶同工酶含量。留取左室心尖部心肌进行总RNA提取，采用RT-PCR法测定血管细胞黏附分子1mRNA的表达。主要观察指标：对照组及不同浓度肾上腺髓质素1-50组心肌组织VCAM-1mRNA的表达。结果：电泳后，各组在194bp处均可见一明显的扩增条带，此为甘油醛-3-磷酸脱氢酶mRNA扩增片段，各组间甘油醛-3-磷酸脱氢酶mRNA的表达基本一致。对照组、肾上腺髓质素1-50(1&;#215;10^-9)mol／L组在334bp处可见亮度强、边界明显清楚的条带为血管细胞黏附分子1mRNA扩增片段。肾上腺髓质素1-50(1&;#215;10^-8)mol／L组血管细胞黏附分子1mRNA扩增条带亮度明显减弱。肾上腺髓质素1．50(1&;#215;10^-7)mol／L组仅为亮度微弱且模糊的扩增条带。肾上腺髓质素1．50(1&;#215;10^-8)。(1&;#215;10^-7)mol／L组扩增的血管细胞黏附分子1mRNA与甘油醛-3-磷酸脱氢酶mRNA的灰度值比值(0．6&;#177;0．31，0．5&;#177;0．36)明显低于对照组(1．2&;#177;0．52)(P&;lt;0．05)。结论：心肌缺血再灌注时，肾上腺髓质素1—50可呈浓度依赖性地抑制心肌组织血管细胞黏附分子-1mRNA的表达。     

脂糖舒抗糖尿病作用的实验研究

目的 :观察脂糖舒抗糖尿病作用的效力。方法 :分别对健康大鼠和糖尿病模型大鼠灌胃脂糖舒 (每日 1次 ) 2 1天 ,同时以中药方剂消渴丸作对照。测定血糖、血脂和肝糖原的含量。结果 :糖尿病模型大鼠的血糖和血脂的含量显著降低而肝糖原的含量明显升高 ,但健康大鼠的上述生化指标无显著变化。与实验剂量消渴丸比较 :降糖效力相近 ,降脂和升肝糖原效力较强。结论 :脂糖舒有明显的抗糖尿病作用 ,且不使血糖和血脂降至正常水平以下。     

山楂叶总黄酮对大鼠血管环的作用及其机制探讨

<正>山楂叶总黄酮(hawthorn leaves flavonoids,HLF)是从花期山楂的叶子中提取的黄酮类化合物的总称,具有资源广泛、有效成分含量高等特点,现已应用于冠心病、心绞痛、高     

PARP1抑制剂AZD5305合成工艺研究

目的 优化PARP1抑制剂AZD5305的合成工艺。方法 以6-甲基-5-硝基烟酸乙酯为原料，经过缩合、氧化、Wittig反应、氢化、脱氢、还原反应制备中间体3-乙基-7-(羟甲基)-1,5-萘啶-2(1H)-酮(8);以5-溴吡啶-2-甲酸甲酯为原料，经钯催化偶联、氨解、脱保护基制备中间体N-甲基-5-哌嗪-1-基-吡啶-2-甲酰胺(12);将中间体8氯代后与中间体12反应制得AZD5305。结果与结论目标化合物结构经MS和NMR确证，优化后的工艺条件更加温和，操作简单，生产成本低，产品质量稳定可控。