开放设计性实验教学探讨

在药物合成实验教学中开设了设计性实验，合成目标化合物为硝酸益康唑。通过查阅文献、设计实验方案、独立完成实验、撰写实验论文等教学环节，获得了较好的教学效果。     

5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的设计并合成具有抗肿瘤活性的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。方法2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),后者用不同的亲核基团取代核苷C-4位上的三唑基团,制备一系列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。结果合成了15个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS及元素分析确证。结论抗肿瘤活性测试表明,其中某些化合物的活性与对照药物卡培他滨相当,对肺癌、结肠癌、乳腺癌和肝癌细胞显示出较好的抑制活性。     

文摘

滥吃水果也伤胃，盛怒1小时等于加班6小时，主妇智慧，冬季养生歌，锻炼缓解低头综合征，保护眼镜ABC，鲜橙汁应半小时内饮尽，平底鞋有碍健康，每天喝汽水易致体重增加，蜂蜜治疗创伤比抗生素效果佳。     

氮唑类抗真菌药物研究新进展

近年来氯唑类抗真菌药物研究取了许多新进展,氮唑类药物的作用机制得到了进一步阐明,并有多个广谱,低毒,高效的新化合物进入临床研究。本文综述了氮唑类抗真菌药物作用机制的研究进展,并介绍了5个正在研制中的新型氮唑类抗真菌药物,活力康唑,普沙康唑,拉夫康唑,Syn-2869和TAK－187。与临床上常用的氟康唑和伊曲康唑相比,这5个新化合物均有其显著的优点。     

4-[4-(5-氧代-1,5-二氢-[1,2,4]三唑-4-基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成工艺改进

目的 改进三唑类抗真菌药物关键中间体4-[4-（5-氧代-1，5-二氢-[1，2，4]三唑-4-基）苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成工艺。方法 以1-（4-硝基苯基）哌嗪为起始原料，经Boc保护、硝基还原、酰化、肼解、环合制得目标化合物。结果与结论 新工艺反应条件温和，无需柱色谱纯化，总收率从39．10％提高至71．94％。     

N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮的合成和抗真菌活性

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N-′(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮类化合物,并测定了体外抗真菌活性。结果体外抑菌测试结果表明,目标化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论目标化合物对白色念珠菌均显示有较强的体外抗真菌活性,化合物1具有广谱、高活性的优点,值得进一步结构优化。     

小便利则津液竭——从小便多着眼探讨消渴病病机

消渴病大抵属于糖尿病的范畴,其病机多认为是阴虚为本,燥热为标。笔者认为,阴虚并不是消渴病病机的根本,仅仅是消渴病常见的一个病理过程,而消渴病之所以会出现阴虚,是因为小便多所致。并因此从小便多着眼对消渴病病机进行了探讨。     

缺失值估计的专用软件SOLAS简介

在某些研究场合,如问卷调查、现场调查以及平衡设计的实验等,缺失数据的产生较为普遍,常会严重影响统计分析的效率甚至导致分析结果错误。因而,缺失数据的估计非常重要。本研究主要介绍缺失值替代的专用软件SOLA S独到的缺失值估计功能。1软件简介SOLA S是美国S tatistica l So     

皮下脂膜炎样T细胞淋巴瘤的临床和病理特点

皮下脂膜炎样T细胞淋巴瘤（subcutaneouspanniculitis－likeT－celllymphoma，SPTCL）起源于分化阶段未明确的周围T细胞，是一种特殊类型皮肤T细胞淋巴瘤，由Gonzalez等犤１犦于１９９１年首先报道。文献上所谓“组织细胞噬细胞性脂膜炎”、“致死性脂膜炎”以及“恶性组织细胞增生症”与本病系同一疾病。在新的WHO恶性淋巴瘤分类中被确定为一种独立的类型犤２，３犦。１材料与方法病例来自１９９７年１月～２００１年６月济南军区总医院病理科外检中病理诊断或会诊确诊的３例。男性２例，女性１例；年龄８～２０岁。临床上均表现为单…