淫羊藿苷元脂质体的制备及其对大鼠骨髓基质细胞增殖分化影响的研究

 目的 研制淫羊藿苷元（icaritin,IT）脂质体,并对其进行理化性质考察和初步药效学评价。方法 采用改进的乙醇注入法制备IT脂质体,考察其形态、粒径及分布、Zeta电位等理化性质;分别采用葡聚糖凝胶柱色谱法、微柱离心法及离心超滤法分离游离药物和脂质体,HPLC测定IT的包封率;以反相透析法考察IT脂质体的体外释放;以包封率为指标,采用正交设计优化制备工艺;采用大鼠骨髓基质细胞模型,初步评价了IT脂质体体外抗骨质疏松作用。结果 优化条件下制备的IT脂质体均匀圆整,平均粒径（71.6±6.9）nm,Zeta电位为-(77.3±5.1) mV,采用微柱离心法测得包封率为(91.49±1.15)% ,载药量为(9.15±0.22)% ,IT脂质体在体外具有一定的缓释性,72 h累积释放量大于90%;初步药效学实验表明,IT脂质体能促进骨髓基质细胞向成骨细胞分化,增强成骨细胞活性,抑制骨髓基质细胞向脂肪细胞分化。结论 本法制备的IT脂质体粒径小、包封率高,体外细胞实验显示了较好的抗骨质疏松活性,制备方法简单可行,IT脂质体有望开发为抗骨质疏松临床用药剂型。
     

不同居群栝楼各药用部位质量综合评价研究

目的对不同居群栝楼Trichosanthes kirilowii的瓜蒌子、瓜蒌皮、根(天花粉)的质量进行综合评价,建立栝楼各药材质量评价新模式。方法采用AA3连续流动分析仪、紫外可见分光光度法、硫酸-苯酚法对栝楼各药用部位蛋白、黄酮、多糖进行测定,HPLC法对瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(3,29-DR)及天花粉中葫芦素B进行测定,并采用主成分分析法和聚类分析法对栝楼各药用部位进行综合质量评价。结果瓜蒌子质量以河南安阳黎园栝楼最优,其3,29-DR和粗蛋白的量最高;山西绛县栝楼作药材瓜蒌皮质量较佳,其粗蛋白和多糖量较高;安徽岳西黑大片栝楼宜作为药材天花粉种植,其粗蛋白量较高、淀粉量较低、葫芦素B量适中。结论所采用的主成分分析法和聚类分析法是栝楼各药用部位质量评价的有效方法,所建立的多指标综合评价模式在栝楼各药材研究中具有一定的现实意义。     

淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

目的制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果淫羊藿苷元磷脂复合物的最佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1∶3,50℃反应1h。所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1∶1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物。结论淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。     

淫羊藿苷元自微乳在CaCO2细胞模型的肠吸收特性初步研究

目的制备淫羊藿苷元自微乳,考察其理化性质及体外肠吸收特性。方法在考察淫羊藿苷元理化性质的基础上,以油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,丙三醇为助乳化剂制备淫羊藿苷元自微乳,采用透射电镜及激光粒度分析仪测定其稀释后所得微乳的形态、粒径分布和Zeta电位,并采用Caco-2细胞模型初步分析其肠吸收特性。结果所制备的淫羊藿苷元自微乳稀释后,微乳平均粒径为55.6 nm,Zeta电位为30.8 mV,在Caco-2细胞模型上的表观渗透系数(Papp)为(3.52±0.3)×10 6cm/s。结论淫羊藿苷元自微乳制剂稳定,体外研究显示自微乳系统能够促进淫羊藿苷元在肠道的吸收。     

三草方组分及其配伍体内外抗肺癌作用研究

目的 研究三草方 (Sancaofang, SCF) 不同组分及其配伍体内外抗肺癌的作用,筛选出有效的抗癌组分并确定最合适的配伍方案,探索 SCF 抗肺癌的物质基础。方法：采用不同体积分数乙醇提取,经大孔树脂纯化得黄酮类 (D)、萜类 (E) 及其他类组分 (A+B+C);体外实验采用两种人肺癌细胞株SPC-A-1和A549,以 MTT法测定不同组分及其配伍对细胞增殖活性的影响;体内实验采用接种 Lewis 肺癌细胞的C57 BL/6J 小黑鼠,作为药效的动物模型,以抑瘤率、脾指数、胸腺指数为指标进行药效评价。结果：SCF 黄酮类、萜类组分对两种细胞有较强的抑制作用,组分EⅠ、DⅡ及 EⅡ对 SPC-A-1 细胞的 IC５０分别为生药量 6.35、7.71、6.75mg/mL,对 A549 细胞的 IC５０分别为生药量 8.05、6.79、6.88 mg/mL;黄酮类和萜类组分配伍 (DⅠ+DⅡ+EⅠ+EⅡ) 对 Lewis 小鼠肿瘤生长具有抑制作用,且可提高荷瘤小鼠的胸腺指数。体内外实验结果表明,黄酮类、萜类组分配伍后具有明显的协同抑瘤活性。结论 SCF 黄酮类、萜类组分间的配伍为最佳配伍,SCF 有效组分具有良好的抗肺癌应用前景。     

乙状结肠直肠吻合后乙状结肠代膀胱术51例分析

目的 观察Roux-en-Y乙状结肠直肠吻合后乙状结肠代膀胱术可控性尿流改道的临床疗效.方法 对51例膀胱癌患者行Roux-en-Y乙状结肠直肠吻合后乙状结肠代膀胱术.距直肠前壁腹膜返折部15～18 cm处切断乙状结肠,将近端拉入盆腔与直肠上段做端侧吻合,输尿管做成乳头分别与远端乙状结肠吻合.结果 术后患者尿控率100%,无尿失禁,未发生明显酸碱平衡紊乱.1例63岁女性患者发生盆腔引流管处脓肿,1例80岁患者切口液化、裂开,后并发脑出血,脑疝死亡.其余无明显并发症出院术后随访3～60个月,死亡5例,3例死于盆腔复发,1例死于肺转移,2例高龄患者死因不祥.6例患者术后出现轻度高氯性酸中毒,口服碱性药物后恢复.1例患者术后发现尿囊内鸽蛋大结石并双肾积水,切开尿囊取石后,积水减轻,肾功能改善.结论 Roux-en-Y乙状结肠直肠吻合后乙状结肠代膀胱术并发症低、尿控效果好,是一种生理干扰小、安全并简单易行的尿流改道方法.     

应用钛轮钉做动静脉内瘘成形术36例总结

作者通过对36例应用钛轮钉做血液透析用的动静脉内瘘成形术总结分析，对手术中应注意的问题提出看法，阐述了钛轮钉行血管吻合的优缺点，并认为是当前较好的一种血管吻合方法。     

先天性盆腔神经母细胞瘤一例

先天性盆腔神经母细胞瘤一例郑杰，王存章，王彤，贾东升患儿女性，４０天。因排尿困难３０天而入院。患儿出生后１０天，出现哭闹，排尿不畅。多次行导尿术。查体：神志清，精神好。呼吸平稳。头颅无畸形，前囱３×２ｃｍ。心肺正常。腹部膨隆，拒按，给予导尿后流出淡黄...     

纤维素酶转化淫羊藿苷制备宝藿苷I的研究

目的 研究宝藿苷I的制备工艺。 方法 采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS, 1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。 结果 酶解反应的最适条件为温度50 ℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1∶1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05),铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I。结论 纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产。     

肾移植术后并发急性排斥反应3例诊治体会

近年来，我院实施同种异体肾脏移植术１３例，其中３例并发急性排斥反应，经治疗后全部恢复。现结合文献资料及３例诊疗体会，总结如下。１病例报告例１．男性，３０岁，主要因肾功能不全（尿毒症期），于１９９３年５月份收入院。经适当术前准备后行同种异体肾脏移植术，...